№ карточки:    Фамилия:
0шт.0,00грн.
Корзина
Подписка
Подписаться
Опрос
Устраивают ли Вас цены в нашей аптеке?
  • да, устраивают
  • цены приемлемые, но есть дешевле
  • дорого, но устраивают
  • нет, не устраивают

Клацид СР таб 500 мг №5

  1. Главная
  2. »
  3. Товар
Клацид СР таб 500 мг №5
Цена
Только для ИНТЕРНЕТ заказа
Под заказ
Производитель: Аэсика Квинборо (Великобритания)
Требуется рецепт
Состав:
Кларитромицин, 500мг
Кислота лимонная безводная,
Натрия альгинат,
Натрия кальция альгинат,
Лактоза (моногидрат),
Повидон К30,
Тальк,
Кислота стеариновая,
Магния стеарат,
Метилгидроксипропилцеллюлоза,
Полиэтиленгликоль 400,
Полиэтиленгликоль 8000,
Титана диоксид (Е171),
Хинолиновый желтый (Е 104),
Кислота сорбиновая,
Лактоза (моногидрат),

Инструкция Клацид СР таб 500 мг №5 Показать полностью

КЛАЦИД СР

KLACID® SR

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. пролонг. дейст., п/о 500 мг, № 5, № 7, № 14

 Кларитромицин

500 мг

Прочие ингредиенты: кислота лимонная безводная, натрия альгинат, натрия кальция альгинат, повидон К30, тальк, кислота стеариновая, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 8000, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е 104), кислота сорбиновая, лактоза (моногидрат).

№ UA/2920/01/01 от 17.03.2010 до 17.03.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Кларитромицин — полусинтетический антибиотик группы макролидов. Антибактериальное действие кларитромицина определяется его связыванием с 5OS-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Таблетки пролонгированного действия являются однородной кристаллической основой, которая при прохождении через ЖКТ обеспечивает длительное высвобождение действующего вещества.
Препарат проявляет высокую эффективность in vitro против широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая госпитальные штаммы. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) кларитромицина обычно в 2 раза ниже, чем МИК эритромицина.
Кларитромицин in vitro высокоэффективен против Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumonie. Исследования in vitro показали, что штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas, как и грамотрицательные бактерии, не продуцирующие лактозу, нечувствительны к кларитромицину.
Микробиология
Кларитромицин активен in vitro и в клинической практике относительно большинства штаммов следующих микроорганизмов.
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila.
Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).
Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium сomplex (MAC), который включает Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Бета-лактамазы микроорганизмов не влияют на эффективность кларитромицина.
Большинство метициллин- и оксациллинрезистентых штаммов стафилококков нечувствительны к кларитромицину.
Кларитромицин активен in vitro относительно большинства штаммов таких микроорганизмов, однако клиническая эффективность и безопасность его применения не установлены.
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C, F, G), Viridans group streptococci.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida.
Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis
Анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.
Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteriodes melaninogenicus.
Спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Кампилобактерии: Campylobacter jejuni.
Кларитромицин оказывает бактерицидное действие против нескольких штаммов бактерий: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. pylori и Campylobacter spp.
Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный 14-ОН-кларитромицин. Для большинства микроорганизмов микробиологическая активность метаболита равна или в 1–2 раза слабее, чем у материнской субстанции, за исключением H. influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. В условиях in vitro и in vivo материнская субстанция и ее основной метаболит проявляют либо аддитивный, либо синергичный эффект против H. influenzae в зависимости от штамма микроорганизма.
Фармакокинетика
Кинетика таблеток кларитромицина пролонгированного действия сравнивалась с таковой для таблеток немедленного высвобождения по 250 и 500 мг. Величина абсорбции была эквивалентна при применении эквивалентных доз. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме препарата кумуляции не выявлено и характер метаболизма в организме человека не изменяется.
Здоровые субъекты
После приема кларитромицина, таблеток пролонгированного действия, внутрь после еды по 500 мг/сут равновесные Cmax кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в плазме крови составляют 1,3 и 0,48 мкг/мл соответственно. Т½ препарата и его метаболита составлял 5,3 и 7,7 ч соответственно. После приема 1000 мг кларитромицина СР в сутки равновесные Cmax кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина составляют в среднем 2,4 и 0,67 мкг/мл соответственно. Т½ материнской субстанции и ее основного метаболита составляет 5,8 и 8,9 ч соответственно. Тmax (время достижения Cmax) при приеме 500 и 1000 мг/сут достигалось через 6 ч. Равновесные концентрации 14-ОН-кларитромицина не повышаются пропорционально дозе кларитромицина, а Т½ кларитромицина и его основного метаболита увеличивается с повышением дозы. Нелинейный характер фармакокинетики кларитромицина связан с уменьшением образования 14-гидроксилированного и N-деметилированного метаболита при применении высших доз.
С мочой выводится около 40% дозы кларитромицина, через кишечник — 30%.
Пациенты
Кларитромицин и его 14-ОН-метаболит широко распределяются в тканях и жидкостях организма. После перорального приема содержание кларитромицина в СМЖ остается невысоким (1–2% уровня в плазме крови при нормальном состоянии ГЭБ). Концентрация кларитромицина в тканях обычно в несколько раз выше, чем в плазме крови.
Нарушение функции печени. У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции печени, но с сохраненной функцией почек, коррекции дозы кларитромицина не требуется.
Нарушение функции почек. При нарушении функции почек повышаются минимальные и Cmax в плазме крови, Т½ и AUC кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина. Константа элиминации и выведения с мочой уменьшаются. Степень изменения этих показателей зависит от степени нарушения функции почек — чем тяжелее нарушение, тем более выражены изменения показателей.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее по сравнению с таковым у лиц молодого возраста. Изменение фармакокинетики у людей пожилого возраста связано в первую очередь с нарушением функционального состояния почек, а не с возрастом пациента.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение при инфекциях, вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:

инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония и др.);

инфекции верхних дыхательных путей (синусит, фарингит и др.);

инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, рожистое воспаление и др.).

ПРИМЕНЕНИЕ:

рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет составляет 500 мг 1 раз в сутки во время еды. При более тяжелых инфекциях дозу можно повысить до 1000 мг 1 раз в сутки (2 таблетки по 500 мг). Обычная продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней, за исключением лечения внегоспитальной пневмонии и синусита, которые требуют 6–14 дней терапии.
Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью: данную форму препарата не применяют у лиц с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин), поскольку она не позволяет адекватно снизить дозу. У таких пациентов применяют таблетки кларитромицина немедленного высвобождения (Клацид таблетки по 250 мг). Для лиц с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) дозу снижают на 50% до максимальной дозы кларитромицина — 1 таблетки пролонгированного действия в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам и другим компонентам препарата.

Одновременное применение с каким-либо из нижеуказанных препаратов: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин (поскольку это может привести к удлинению интервала Q–T и развитию сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и пируэтную желудочковую тахикардию (torsades de pointes)), алкалоиды спорыньи, например эрготамин, дигидроэрготамин (поскольку это может привести к эрготоксичности), ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины), в значительной степени метаболизирующиеся CYP 3A4 (ловастатин или симвастатин), из-за повышенного риска возникновения миопатии, включая рабдомиолиз (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Одновременное применение кларитромицина и перорального мидазолама (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Удлинение интервала Q–T или желудочковые сердечные аритмии в анамнезе, включая пируэтную желудочковую тахикардию (torsades de pointes) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Гипокалиемия (риск удлинения интервала Q–T).

Тяжелая печеночная недостаточность и сопутствующая почечная недостаточность.

Одновременное применение кларитромицина (и других сильных ингибиторов CYP 3A4) с колхицином пациентам с почечной или печеночной недостаточностью (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Клиренс креатинина <30 мл/мин (так как эта форма препарата не позволяет снизить дозу <500 мг/сут).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

самыми частыми и распространенными побочными реакциями при лечении кларитромицином взрослых и детей являются боль в животе, диарея, тошнота, рвота и искажение вкуса. Эти побочные реакции обычно незначительно выражены и сопоставимы с известным профилем безопасности макролидных антибиотиков. Во время клинических исследований не выявлено существенных различий в частоте этих побочных реакций между группами пациентов, у которых были или отсутствовали микобактериальные инфекции.
Ниже представлены побочные реакции, возникшие во время клинических исследований и при постмаркетинговом применении различных лекарственных форм и дозировок кларитромицина, в том числе порошка лиофилизированного. Побочные реакции, вероятно, связанные с кларитромицином, распределены по системам органов и по частоте возникновения: >10% — очень часто, 1–10% — часто, 0,1–1% — нечасто и с неизвестной частотой* (побочные реакции, выявленные при постмаркетинговом наблюдении; частоту определить невозможно из имеющихся данных). В пределах каждой группы побочные реакции представлены в порядке убывания тяжести проявлений, если тяжесть удалось оценить.
Инфекции и инвазии: нечасто — целлюлит1, кандидоз ротовой полости, гастроэнтерит2, инфекция3, вагинальная инфекция; с неизвестной частотой — псевдомембранозный колит, рожистое воспаление, эритразма.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения4, тромбоцитемия3, эозинофилия4; с неизвестной частотой — агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — анафилактоидные реакции1, гиперчувствительность; с неизвестной частотой — анафилактические реакции.
Нарушения со сороны метаболизма и питания: нечасто — анорексия, снижение аппетита; с неизвестной частотой — гипогликемия.
Нарушения со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — тревожность, нервозность3, вскрикивание3; с неизвестной частотой — психоз, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения, мания.
Нарушения со стороны ЦНС: часто — дизгевзия (нарушение вкусовой чувствительности), головная боль, искажение вкуса; нечасто — потеря сознания1, дискинезия1, головокружение, сонливость, тремор; с неизвестной частотой — судороги, агевзия (потеря вкусовой чувствительности), паросмия, аносмия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — головокружение, ухудшение слуха, звон в ушах; с неизвестной частотой — потеря слуха.
Кардиальные нарушения: нечасто — остановка сердца1, фибрилляция предсердий1, удлинение интервала Q–T, экстрасистолы1, ощущение сердцебиения; с неизвестной частотой — пируэтная желудочковая тахикардия (torsade de pointes), желудочковая тахикардия.
Сосудистые нарушения: часто — вазодилатация1; с неизвестной частотой — кровоизлияние.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — БА1, носовое кровотечение2, эмболия сосудов легких1.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в животе; нечасто — эзофагит1, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь2, гастрит, прокталгия2, стоматит, глоссит, вздутие живота4, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм; с неизвестной частотой — острый панкреатит, изменение цвета языка, изменение цвета зубов.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: часто — отклонение от нормы функциональных тестов печени; нечасто — холестаз4, гепатит4, повышение уровня АлАТ, АсАТ, ГГТ4; с неизвестной частотой — печеночная недостаточность, холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярная желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь, гипергидроз; нечасто — буллезный дерматит1, зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь3; с неизвестной частотой — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная кожная реакция, которая сопровождается эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), акне, болезнь Шенлейна — Геноха.
Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечные спазмы3, скелетно-мышечная ригидность1, миалгия2; с неизвестной частотой — рабдомиолиз2 (в некоторых сообщениях о возникновении рабдомиолиза кларитромицин применяли одновременно со статинами, фибратами, колхицином или аллопуринолом), миопатия.
Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто — повышение креатинина в крови1, повышение мочевины в крови1; с неизвестной частотой — почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения и в месте введения: очень часто — флебит в месте введения1; часто — боль, воспаление в месте введения1; нечасто — недомогание4, лихорадка3, астения, боль в груди4, озноб4, повышенная утомляемость4.
Лабораторные исследования: нечасто — изменение соотношения альбумин-глобулин1, повышение уровня ЩФ в крови4, повышение уровня ЛДГ в крови4; с неизвестной частотой — повышение международного нормализованного соотношения, увеличение протромбинового времени, изменение цвета мочи.
*Частота неизвестна, поскольку об этих реакциях сообщалось добровольно из неустановленной популяции пациентов. Не всегда возможно точно установить их частоту либо причинную связь с приемом препарата. Общий опыт применения кларитромицина составляет >1 млрд пациенто-дней.
1,2,3,4О данных побочных реакциях сообщалось только при применении препарата в форме: 1порошка лиофилизированного для приготовления р-ра для инфузий, 2таблеток пролонгированного действия, 3суспензии, 4таблеток немедленного высвобождения.
Сообщалось о парестезии, артралгии, ангионевротическом отеке.
Были очень редкие сообщения об увеите, главным образом у пациентов, одновременно принимавших рифабутин. Большинство случаев были обратимыми.
Сообщалось о развитии колхициновой токсичности (в том числе с летальным исходом) при одновременном применении кларитромицина и колхицина, особенно у лиц пожилого возраста, в том числе на фоне почечной недостаточности.
Ожидается, что частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей будут сходны с таковыми у взрослых.
Пациенты с нарушением иммунной системы
У больных СПИДом и других пациентов с нарушением иммунной системы, применявших кларитромицин в высоких дозах дольше, чем рекомендуется, зачастую было трудно отличить побочные реакции, связанные с применением препарата, и симптомы основного или сопутствующих заболеваний.
У взрослых больных, получавших кларитромицин в суточной дозой 1000 мг, наиболее частыми побочными эффектами были тошнота, рвота, нарушение вкуса, боль в животе, диарея, сыпь, вздутие живота, головная боль, запор, нарушение слуха, повышение содержания АлАТ и АсАТ. Нечасто возникали диспноэ, бессонница и сухость во рту. У 2–3% пациентов наблюдалось аномальное повышение уровней АлАТ и АсАТ и аномальное уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови. У меньшего процента пациентов наблюдалось повышение содержания мочевины крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

кларитромицин не следует назначать беременным без тщательной оценки соотношения польза/риск, особенно в I триместр беременности.
Длительное или повторное применение антибиотиков может вызвать избыточный рост нечувствительных бактерий и грибов. При возникновении суперинфекции следует прекратить применение кларитромицина и начать соответствующую терапию.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
При применении кларитромицина сообщалось о нарушении функции печени, включая повышенный уровень печеночных ферментов, и о гепатоцеллюлярном и/или холестатическом гепатите с желтухой или без нее. Это нарушение функции печени может быть тяжелым и обычно обратимым. В некоторых случаях сообщалось о печеночной недостаточности с летальным исходом, которая в основном была ассоциирована с серьезными основными заболеваниями и/или сопутствующим медикаментозным лечением. Необходимо немедленно прекратить применение кларитромицина при возникновении таких проявлений и симптомов гепатита, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или боль в области живота.
О развитии диареи — от легкой степени до псевдомембранозного колита с летальным исходом, вызванного Clostridium difficile (CDAD), — сообщалось при применении практически всех антибактериальных препаратов, в том числе кларитромицина. Следует всегда помнить о возможности развития диареи, вызванной Clostridium difficile, у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Кроме того, необходимо тщательно собрать анамнез, поскольку о развитии диареи, вызванной Clostridium difficile, сообщалось спустя 2 мес после применения антибактериальных препаратов.
Сообщалось об увеличении выраженности симптомов myasthenia gravis у пациентов, получающих кларитромицин.
Препарат выделяется печенью и почками. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции печени, со средней или тяжелой степенью нарушения функции почек.
Сообщалось о развитии колхициновой токсичности (в том числе с летальным исходом) при одновременном применении кларитромицина и колхицина, особенно у лиц пожилого возраста, в том числе на фоне почечной недостаточности. Если одновременное применение колхицина и кларитромицина является необходимым, следует наблюдать за состоянием пациентов для выявления клинических симптомов токсичности колхицина. Дозу колхицина необходимо снизить для всех пациентов, получающих одновременно колхицин и кларитромицин. Сочетанное применение кларитромицина с колхицином у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
С осторожностью следует применять одновременно кларитромицин и триазолбензодиазепины, например триазолам, в/в мидазолам (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Из-за риска удлинения интервала Q–T следует с осторожностью применять кларитромицин у пациентов с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, брадикардией (<50 уд./мин) или при одновременном применении с другими препаратами, ассоциирующимися с удлинением интервала Q–T (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Кларитромицин нельзя применять пациентам с врожденным или имеющимся в анамнезе удлинением интервала Q–T или с наличием в анамнезе желудочковой сердечной аритмии (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Пневмония
Поскольку возможно существование резистентности Streptococcus pneumoniae к макролидам, важно проводить тест на чувствительность при назначении кларитромицина для лечения внегоспитальной пневмонии. В случае госпитальной пневмонии кларитромицин следует применять в комбинации с другими соответствующими антибиотиками.
Инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести
Данные инфекции чаще всего вызваны микроорганизмами Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes, каждый из которых может быть резистентным к макролидам. Поэтому важно проводить тест на чувствительность. В случаях, когда невозможно применять бета-лактамные антибиотики (например аллергия), в качестве препаратов первого выбора можно применять другие антибиотики, например клиндамицин. В настоящее время макролиды играют роль только в лечении некоторых инфекций кожи и мягких тканей, например инфекции, вызванные Corynebacterium minutissimum (эритразма), acne vulgaris, рожистое воспаление; и в ситуациях, когда нельзя применять пенициллины.
При развитии тяжелых острых реакций гиперчувствительности, таких как анафилаксия, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS, болезнь Шенлейна — Геноха, терапию кларитромицином следует немедленно прекратить и сразу же начать соответствующее лечение.
Кларитромицин необходимо применять с осторожностью при одновременном назначении с индукторами фермента цитохрома CYP 3A4 (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Следует обратить внимание на возможность перекрестной резистентности между кларитромицином и другими макролидами, а также линкомицином и клиндамицином.
Препарат содержит лактозу, в связи с этим пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать препарат.
Пероральные гипогликемические средства/инсулин
Комбинированное применение кларитромицина и пероральных гипогликемических средств и/или инсулина может вызывать выраженную гипогликемию. При одновременном применении с гипогликемическими средствами, такими как натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и розиглитазон кларитромицин, может ингибировать энзим CYP 3A, что может вызвать гипогликемию. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы.
Пероральные антикоагулянты
При сочетанном применении кларитромицина с варфарином существует риск возникновения серьезного кровотечения, значительного повышения показателя МНО (международное нормализованное отношение) и протромбинового времени. Пока пациенты принимают одновременно кларитромицин и пероральные антикоагулянты, необходимо часто контролировать показатель МНО и протромбиновое время.
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)
Комбинированное применение кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), поскольку эти статины в значительной мере метаболизируются CYP 3A4, и одновременное применение с кларитромицином повышает их концентрацию в плазме крови, что, в свою очередь, повышает риск возникновения миопатии, включая рабдомиолиз. Были сообщения о развитии рабдомиолиза у пациентов при одновременном применении кларитромицина и этих статинов. Если лечения кларитромицином избежать невозможно, терапию ловастатином или симвастатином необходимо прекратить во время курса лечения.
Следует с осторожностью назначать кларитромицин одновременно со статинами. В ситуациях, когда сочетанного применения кларитромицина со статинами избежать невозможно, рекомендуется назначать наименьшую зарегистрированную дозу статина. Возможно применение статина, не зависящего от метаболизма CYP 3A (например флувастатина).
Период беременности и кормления грудью. Безопасность применения кларитромицина в период беременности и кормления грудью не установлена. Не следует применять препарат в период беременности и кормления грудью без тщательной оценки соотношения польза/риск. Кларитромицин выделяется в грудное молоко.
Дети. Применение кларитромицина в форме таблеток у детей в возрасте до 12 лет не изучалось. У детей данного возраста можно применять препарат в форме суспензии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Данные о влиянии отсутствуют. Однако следует соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и работы с механизмами в связи с возможностью возникновения побочных реакций со стороны нервной системы, таких как судороги, головокружение, галлюцинации, спутанность сознания, дезориентация и др.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

кларитромицин не взаимодействует с пероральными контрацептивами.
Применение следующих препаратов строго противопоказано из-за возможного развития тяжелых последствий взаимодействия
Цизаприд, пимозид, астемизол, терфенадин
Повышение уровней цизаприда, пимозида и терфенадина в плазме крови отмечали при их одновременном применении с кларитромицином, что может привести к удлинению интервала Q–T и возникновению аритмий, в том числе желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и torsade de pointes. Подобные эффекты отмечали и при одновременном применении астемизола и других макролидов.
Алкалоиды спорыньи
Постмаркетинговые исследования свидетельствуют, что одновременное применение кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциировалось с признаками острого эрготизма, что характеризовалось вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное назначение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику кларитромицина
Лекарственные средства, являющиеся индукторами CYP 3A (например рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтическим уровням кларитромицина и снижению его эффективности. Кроме того, может потребоваться мониторинг плазменного уровня индуктора CYP 3A, который может быть повышен из-за ингибирования CYP 3A кларитромицином (см. также инструкцию по медицинскому применению соответствующего индуктора CYP 3A4). Сочетанное применение рифабутина и кларитромицина приводило к повышению уровня рифабутина и снижению уровня кларитромицина в плазме крови с одновременным повышением риска возникновения увеита.
Влияние следующих лекарственных средств на концентрацию кларитромицина в крови известно или предполагается, поэтому может понадобиться изменение дозы или применение альтернативной терапии.
Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин
Мощные индукторы ферментов цитохрома Р450, такие как эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин, могут ускорять метаболизм кларитромицина, снижая его концентрацию в плазме крови, но повышая концентрацию 14-ОН-кларитромицина — микробиологически активного метаболита. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина разная по отношению к различным бактериям, ожидаемый терапевтический эффект может не быть достигнут из-за одновременного применения кларитромицина и индукторов ферментов цитохрома Р450.
Этравирин
Действие кларитромицина ослаблялось этравирином; однако концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина повышались. Поскольку 14-ОН-кларитромицин проявляет сниженную активность против Mycobacterium avium complex (MAC), общая активность против этого патогена может быть изменена. Поэтому для лечения МАС следует рассмотреть применение альтернативных кларитромицину лекарственных средств.
Флуконазол
Равновесные концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно не изменялись при сочетанном применении с флуконазолом. Изменение дозы кларитромицина не требуется.
Ритонавир
Применение ритонавира и кларитромицина приводило к значительному угнетению метаболизма кларитромицина. Cmax кларитромицина увеличивалась на 31%, Cmin — на 182% и AUC — на 77%. Отмечали полное угнетение образования 14-ОН-кларитромицина. Из-за широкого терапевтического диапазона снижения дозы кларитромицина у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. У лиц с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: при клиренсе креатинина 30–60 мл/мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50% до максимальной дозы 1 таблетка пролонгированного действия в сутки; при клиренсе креатинина <30 мл/мин данную форму препарата не следует применять, поскольку она не позволяет адекватно снизить дозу. У этой группы пациентов можно применять таблетки кларитромицина немедленного высвобождения (Клацид таблетки по 250 мг). Дозы кларитромицина, превышающие 1 г/сут, не следует применять одновременно с ритонавиром.
Такую же коррекцию дозы следует проводить у пациентов с нарушением функции почек при применении ритонавира в качестве фармакокинетического усилителя вместе с другими ингибиторами ВИЧ-протеазы, включая атазанавир и саквинавир.
Влияние кларитромицина на фармакокинетику других лекарственных средств
Антиаритмические средства
Существуют постмаркетинговые сообщения о развитии пируэтной желудочковой тахикардии, возникшей при одновременном применении кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. Рекомендуется проводить ЭКГ-мониторирование для своевременного выявления удлинения интервала Q–T. Во время терапии кларитромицином следует контролировать концентрацию этих препаратов в плазме крови.
CYP 3A-связанные взаимодействия
Сочетанное применение кларитромицина, известного ингибитора фермента CYP 3A, и препарата, в основном метаболизирующегося CYP 3A, может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови, что, в свою очередь, может усилить или продлить его терапевтический эффект и риск возникновения побочных реакций.
Следует соблюдать осторожность при применении кларитромицина пациентами, получающими терапию лекарственными средствами — субстратами CYP 3A, особенно если CYP 3A-субстрат имеет узкий терапевтический диапазон (например карбамазепин) и/или экстенсивно метаболизируется этим энзимом.
Могут потребоваться изменение дозы, и, по возможности, тщательный мониторинг плазменных концентраций лекарственного средства, метаболизирующегося CYP 3A, у пациентов, одновременно применяющих кларитромицин.
Известно (или предполагается), что следующие лекарственные препараты или группы препаратов метаболизируются одним и тем же CYP 3A-изоферментом: альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, сильденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин. Подобный механизм взаимодействия отмечен при применении фенитоина, теофиллина и вальпроата, которые метаболизируются другим изоферментом системы цитохрома Р450.
Омепразол
Применение кларитромицина в комбинации с омепразолом у взрослых здоровых добровольцев приводило к повышению равновесных концентраций омепразола. При применении только омепразола среднее значение рН желудочного сока при измерении в течение 24 ч составило 5,2, при одновременном применении омепразола с кларитромицином — 5,7.
Сильденафил, тадалафил и варденафил
Существует вероятность повышения плазменной концентрации ингибиторов ФДЭ (сильденафила, тадалафила и варденафила) при их одновременном применении с кларитромицином, что может потребовать снижения дозы ингибиторов ФДЭ.
Теофиллин, карбамазепин
В результатах клинических исследований отмечено незначительное, но статистически значимое повышение концентрации теофиллина или карбамазепина в плазме крови при их одновременном применении с кларитромицином.
Тольтеродин
Тольтеродин главным образом метаболизируется 2D6-изоформой цитохрома Р450 (CYP 2D6). Однако в популяции пациентов без CYP 2D6 метаболизм происходит через CYP 3A. В этой популяции угнетение CYP 3A приводит к значительному повышению плазменных концентраций тольтеродина. Для таких пациентов понижение дозы тольтеродина может быть необходимым при его применении с ингибиторами CYP 3A, такими как кларитромицин.
Триазолбензодиазепины (например альпразолам, мидазолам, триазолам)
Следует избегать комбинированного применения перорального мидазолама и кларитромицина. При в/в применении мидазолама с кларитромицином необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациента для своевременной коррекции дозы.
Требуется соблюдать те же меры предосторожности при применении других бензодиазепинов, которые метаболизируются CYP 3A, включая триазолам и альпразолам. Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от CYP 3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с кларитромицином маловероятно.
Имеются постмаркетинговые сообщения о лекарственном взаимодействии и развитии побочных явлений со стороны ЦНС (таких как сонливость и спутанность сознания) при одновременном применении кларитромицина и триазолама. Следует наблюдать пациентов, учитывая возможность увеличения выраженности фармакологических эффектов со стороны ЦНС.
Другие виды взаимодействий
Колхицин
Колхицин является субстратом CYP 3A и P-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин и другие макролиды способны угнетать CYP 3A и Pgp. При одновременном применении кларитромицина и колхицина угнетение Pgp и/или CYP 3A кларитромицином может привести к повышению экспозиции колхицина. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов относительно выявления клинических симптомов токсичности колхицина. Дозу колхицина следует понизить при одновременном применении с кларитромицином у пациентов с нормальной почечной и печеночной функцией. Сочетанное применение кларитромицина и колхицина пациентам с почечной или печеночной недостаточностью противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Дигоксин
Дигоксин считается субстратом P-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин способен угнетать Pgp. При одновременном применении угнетение Pgp может привести к повышению экспозиции дигоксина. При постмаркетинговом наблюдении сообщалось о повышении концентрации дигоксина в плазме крови пациентов, получающих кларитромицин одновременно с дигоксином. У некоторых пациентов развились признаки дигиталисной токсичности, в том числе потенциально летальные аритмии. Следует тщательно контролировать концентрации дигоксина в плазме крови пациентов при его применении с кларитромицином.
Зидовудин
Одновременное применение таблеток кларитромицина немедленного высвобождения и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов может вызвать снижение равновесных концентраций зидовудина в плазме крови. Поскольку кларитромицин способен препятствовать абсорбции перорального зидовудина при одновременном приеме, этого в существенной степени можно избежать путем соблюдения интервала между приемами кларитромицина и зидовудина. О таком взаимодействии при применении суспензии кларитромицина и зидовудина или дидеоксинозина детям не сообщалось. Исследований взаимодействия таблеток кларитромицина пролонгированного действия и зидовудина не проводилось.
Фенитоин и вальпроат
Были спонтанные или опубликованные сообщения о взаимодействии ингибиторов СYР 3А, включая кларитромицин, с лекарственными средствами, которые не считаются метаболизируемыми СYР 3А (например фенитоин и вальпроат). Рекомендуется определение уровней этих лекарственных средств в плазме крови при одновременном применении их с кларитромицином. Сообщалось о повышении их уровня в плазме крови.
Двусторонне направленные лекарственные взаимодействия
Атазанавир
Применение кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки) с атазанавиром (400 мг 1 раз в сутки), являющихся субстратами и ингибиторами CYP 3A, приводило к увеличению экспозиции кларитромицина в 2 раза и уменьшению экспозиции 14-ОН-кларитромицина на 70% с увеличением AUC атазанавира на 28%. Поскольку кларитромицин имеет большой терапевтический диапазон, нет необходимости в понижении дозы для пациентов с нормальной функцией почек. Дозу кларитромицина необходимо снизить на 50% для пациенто

С Клацид СР таб 500 мг №5 покупают

Здоровье, дарованное природой