№ карточки:    Фамилия:
0шт.0,00грн.
Корзина
Подписка
Подписаться
Опрос
Устраивают ли Вас цены в нашей аптеке?
  • да, устраивают
  • цены приемлемые, но есть дешевле
  • дорого, но устраивают
  • нет, не устраивают

Пентаса таб 500 мг №10

  1. Главная
  2. »
  3. Товар
Пентаса таб 500 мг №10
Цена
Только для ИНТЕРНЕТ заказа
Под заказ
Производитель: Ферринг Интернешнл Сентер СА (Щвейцария)
Требуется рецепт
Состав:
Месалазин, 500мг
Повидон,
Магния стеарат,
Тальк,
Целлюлоза микрокристаллическая,
Этилцеллюлоза,

Инструкция Пентаса таб 500 мг №10 Показать полностью

ПЕНТАСА

PENTASA

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. пролонг. дейст. 500 мг, № 50, № 100

 Месалазин

500 мг

Прочие ингредиенты: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

№  UA/4990/02/01 от 25.08.2011 до 25.08.2016

гран. пролонг. действ. 1 г пакетик, № 50, № 100, № 150

 Месалазин

1 г

Прочие ингредиенты: повидон, этилцеллюлоза.

№  UA/4990/03/01 от 30.05.2014 до 30.05.2019

гран. пролонг. действ. 2 г пакетик, № 60

 Месалазин

2 г

Прочие ингредиенты: повидон, этилцеллюлоза.

№  UA/4990/03/02 от 30.05.2014 до 30.05.2019

супп. ректал. 1000 мг, + 28 напальчников, № 28

 Месалазин

1000 мг

Прочие ингредиенты: повидон, макрогол 6000, магния стеарат, тальк.

№  UA/4990/01/01 от 09.08.2011 до 09.08.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Месалазин — действующее вещество препарата Пентаса — является активным компонентом сульфасалазина, который применяется для лечения язвенного колита и болезни Крона.
Клинические исследования свидетельствуют, что терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении обусловлены скорее его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным эффектом.
У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника отмечена миграция лейкоцитов, аномальная продукция цитокинов, увеличение продукции метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), повышение концентрации свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника.
Фармакологический эффект месалазина в исследованиях in vitro и in vivo состоит в угнетении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении продукции цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.
Сравнительный анализ 9 неэкспериментальных исследований (3 групповых исследования и 6 исследований методом случай-контроль) 334 случаев колоректального рака и 140 случаев дисплазии среди 1932 пациентов с язвенным колитом продемонстрировали, что у пациентов, получающих лечение месалазином, риск возникновения колоректального рака сократился на 50%, а также показали комбинированный клинический результат для колоректального рака и дисплазии. Сокращение риска возникновения колоректального рака зависит от дозировки, о чем свидетельствует сравнительный анализ исследований ежедневных записей дозировок, согласно которым месалазин оказывает хемопревентивное действие ≥1,2 г/сут. Кроме того, хемопрофилактика связана с прижизненной дозой месалазина. Наконец, установлено, что соблюдение поддерживающего лечения месалазином сокращает риск возникновения колоректального рака.
Действие месалазина, выявленное с помощью экспериментальных моделей и биопсии пациентов, подтверждает роль препарата в предотвращении колоректального рака, вызванного язвенным колитом, а также уменьшение количества связанных и не связанных с воспалительным процессом сигнальных путей, задействованных в развитии колоректального рака, вызванного колитом.
Фармакокинетика. Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаления слизистой оболочки кишечника.
Пентаса, таблетки и гранулы пролонгированного действия, представляет собой микрогранулы месалазина, покрытые этилцеллюлозой. После приема и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время прохождения таблетки по ЖКТ, от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН кишечной среды. Через час после перорального приема препарата микрогранулы определяются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа по кишечнику у здоровых добровольцев составляет 3–4 ч.
Применение суппозиториев Пентаса обеспечивает высокую концентрацию месалазина в прямой кишке и низкую системную абсорбцию.
Биотрансформация: месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при помощи бактерий толстого кишечника. Ацетилирование месалазина, очевидно, не связано с фенотипом ацетилирования пациента. Также считается, что ацетил-месалазин является клинически и токсикологически неактивным.
Абсорбция: 30–50% препарата при пероральном применении всасываются в тонком кишечнике. Уже через 15 мин после введения месалазин определяется в плазме крови. Cmax месалазина в плазме крови достигается через 1–4 ч после приема препарата. Концентрация месалазина в плазме крови постепенно снижается и уже через 12 ч после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме крови имеет такой же характер, но в целом для него свойственны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме крови ацетил-месалазина к месалазину составляет 3,5:1,3 после перорального введения в дозе 500 мг 3 раза в сутки и в дозе 2 г 3 раза в сутки соответственно, что подразумевает дозозависимое ацетилирование, которое, в свою очередь, может быть обусловлено насыщением препаратом.
Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2; 8 и 12 ммоль/л после приема 1,5; 4 и 6 г месалазина в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6; 13 и 16 ммоль/л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального применения не зависит от приема пищи, в то время как системная абсорбция снижается.
При ректальном применении препарат всасывается медленно, однако интенсивность зависит от дозы, состава препарата и степени распространения. Всасывание, которое определялось по восстановленному составу мочи у здоровых добровольцев, в стабильном состоянии получавших 2 г (2 раза в сутки по 1 г) препарата в сутки, составляет около 10%.
Распределение. Масалазин и ацетил-месалазин не проникают через ГЭБ. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет около 50%, а ацетил-месалазина — около 80%.
Выведение: Т½ месалазина из плазмы крови составляет около 40 мин, ацетил-месалазина — около 70 мин. Ввиду постепенного высвобождения месалазина из препарата во время пассажа по ЖКТ Т½ после перорального приема не может быть определен. Однако состояние устойчивого равновесия достигается после приема внутрь в течение 5 дней.
Месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. В моче определяется главным образом ацетил-месалазин.
У пациентов с нарушением функции печени и почек вследствие снижения скорости выведения препарата может повышаться риск поражения почек.

ПОКАЗАНИЯ:

Пентаса, таблетки и гранулы: неспецифический язвенный колит от легкой до умеренной степени тяжести, болезнь Крона.
Пентаса, суппозитории ректальные: язвенный проктит.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Пентаса, таблетки и гранулы

Взрослые
Индивидуальное дозирование

 

Язвенный колит

Болезнь крона

Стадия обострения

До 4 г месалазина 1 раз в сутки или за несколько приемов

До 4 г месалазина в сутки в несколько приемов

Поддерживающая терапия

Рекомендуется прием 2 г месалазина 1 раз в сутки (также можно разделить на несколько приемов)

До 4 г месалазина в сутки в несколько приемов

Дети (≥6 лет)
Индивидуальное дозирование. Есть лишь ограниченные документальные данные по эффективности для детей 6–18 лет

Стадия обострения

Начальная доза — 30–50 мг/кг/сут в несколько приемов.
Максимальная доза — 75 мг/кг/сут в несколько приемов.
Общая доза — не более 4 г/сут (максимальная доза для взрослых)

Поддерживающая терапия

Начальная доза — 15–30 мг/кг/сут в несколько приемов
Общая доза — не более 2 г/сут (рекомендуемая доза для взрослых)

Начальная доза — 15–30 мг/кг/сут в несколько приемов
Общая доза — не более 4 г/сут (рекомендуемая доза для взрослых)

     

Как правило рекомендуется детям с массой тела до 40 кг принимать половину дозы для взрослых и детям с массой тела более 40 кг — обычную дозу для взрослых.
Другое лечение должно быть назначено пациентам с болезнью Крона, которые не реагировали на суточную дозу до 4 г месалазина в течение 6 нед, и пациентам с болезнью Крона в случае вспышки заболевания, несмотря на поддерживающую терапию 4 г месалазина в сутки.
Пентаса, таблетки. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно растворить в 50 мл холодной воды. Следует перемешать и сразу выпить.
Пентаса, гранулы. Содержимое пакетика следует высыпать в рот и запить водой. Не разжевывая.
Длительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания. Важно регулярно принимать препарат, чтобы достичь оптимального эффекта.
Дети. Противопоказано применять у детей в возрасте до 6 лет.
Пентаса, суппозитории ректальные
Взрослым — 1 г 1–2 раза в сутки.
Пациентам пожилого возраста дозы не снижают.
Непосредственно перед введением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник. Для обеспечения гигиеничности манипуляции следует использовать резиновый напальчник.
Суппозиторий вводят как можно глубже в прямую кишку. Суппозиторий следует удерживать в прямой кишке как можно дольше, чтобы достичь максимального терапевтического эффекта.
Если поражение имеет значительное распространение или в случаях, когда реакция на пероральное лечение замедленная, суппозитории можно применять одновременно с таблетками.
Длительность применения определяет врач.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к месалазину, салицилатам или какому-либо из компонентов препарата. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки. Геморрагический диатез.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные реакции, которые часто выявляли в клинических исследованиях: диарея (3%), тошнота (3%), боль в животе (3%), головная боль (3%), рвота (1%), сыпь (1%). При применении лекарственного средства иногда отмечают реакции гиперчувствительности и медикаментозную лихорадку.
Возможно развитие таких побочных реакций, как головокружение, метеоризм, обратимая олигоспермия, увеличение выраженности симптомов колита и интерстициальные заболевания легких, усталость, парестезии, метгемоглобинемия, изжога, снижение аппетита, сухость во рту, стоматит, усиленное сердцебиение, повышение или снижение АД, боль за грудиной, шум в ушах, вестибулярные реакции, тремор, депрессия, зуд, паротит, фотосенсибилизация, уменьшение продукции слезной жидкости, отек Квинке, почечная недостаточность, которая может исчезать при отмене препарата, внутричерепная АГ (отмечается у подростков в пубертатный период).
После ректального введения возможны местные реакции, такие как зуд, ректальный дискомфорт и позывы у дефекации.

Классификация по системам органов

Часто (≥1/100, ≤1/10)

Нечасто (≥1/1000, <1/100)

Редко (≥1/10 000, <1/1000)

Очень редко (<1/10 000, включая единичные сообщения)

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы

 

 

 

Эозинофилия (как проявление аллергической реакции), анемия, апластическая анемия, лейкопения (включая гранулоцитопению), агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения

Нарушения со стороны иммунной системы

 

 

 

Реакции гиперчувствительности, медикаментозная лихорадка

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль

 

Вестибулярные реакции, головокружение

Периферическая нейропатия, доброкачественная внутричерепная АГ (отмечается у подростков в пубертатный период)

Нарушения со стороны сердца

 

 

Миокардит*, перикардит*

 

Нарушения со стороны дыхательной системы

 

 

 

Аллергические реакции со стороны легких (включая одышку, кашель, аллергический альвеолит, легочный эозинофильный инфильтрат, пульмонит, бронхоспазм), интерстициальное заболевание легких

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, метеоризм

 

Повышение уровня амилазы, панкреатит*

Обострение симптомов колита

Гепатобилиарные нарушения

 

 

 

Повышение уровня ферментов печени и билирубина, гепатотоксичность (включая гепатит*, цирроз печени, печеночную недостаточность*)

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь, крапивница, экзантема

Реакции фотосенсибилизации

 

Обратимая алопеция, отек Квинке

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

 

 

 

Миалгия, артралгия, изолированные отчеты о реакциях, подобных красной волчанке

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы

 

 

 

Нарушения функции почек (включая интерстициальный нефрит*, нефротический синдром), изменение цвета мочи, почечная недостаточность, которая может исчезать при отмене препарата

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Головная боль, лихорадка

 

 

 

         

*Механизм развития месалазин-индуцированного мио- и перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита неизвестен, однако возможно его аллергическое происхождение.
Важно отметить, что некоторые из этих нарушений могут быть связаны с воспалительными заболеваниями кишечника.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат можно назначать большинству пациентов с аллергическими реакциями на сульфасалазин или риском развития аллергии на салицилаты, однако в период лечения за состоянием таких больных необходимо постоянное наблюдение. В случаях появления острых симптомов непереносимости, таких как судороги, острая боль в животе, лихорадка, интенсивная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек или печени легкой и умеренной степени тяжести. Следует до начала и в течение курса лечения контролировать функциональные показатели печени (АлАТ и АсАТ).
Следует регулярно следить за функцией почек, например, измерять уровень креатинина в плазме крови (особенно в начальной фазе лечения).
Нарушение функции почек у пациентов во время лечения следует рассматривать как месалазин-индуцированную нефротоксичность. Одновременное применение с другими препаратами, которые обладают известным нефротоксическим эффектом, требует более частого контроля функции почек.
В процессе лечения необходимо проводить анализы крови и мочи. Анализы рекомендуется проводить перед началом лечения, через 2 нед и в дальнейшем 2–3 раза с интервалом 4 нед. Если результаты исследований в пределах нормы, периодические исследования могут проводиться каждые 3 мес или при появлении симптомов поражения.
Рекомендуется контролировать уровень мочевины, креатинина в сыворотке крови, осадок мочи и концентрацию метгемоглобина.
Пациенты с нарушением функции дыхания, особенно с астмой, должны находиться под наблюдением врача в течение всего курса лечения.
Месалазин-индуцированную реакцию гиперчувствительности со стороны сердца (мио- и перикардит) выявляют редко. На фоне приема месалазина очень редко отмечали патологические изменения со стороны системы крови. Перед началом и в течение лечения врач на свое усмотрение может рекомендовать проведение анализа крови для определения лейкоцитарной формулы. При одновременном лечении месалазином у пациентов, которые принимают азатиоприн или 6-меркаптопурин, может повышаться риск патологических изменений со стороны крови. При наличии таких побочных реакций или подозрении на них лечение прекращают.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер, и его концентрация в плазме пуповинной крови составляет 1/10 от концентрации в плазме крови матери. Метаболит ацетил-месалазин содержится в той же концентрации как в пуповине, так и в плазме крови матери.
В исследованиях на животных или контролированных исследованиях у людей не выявлено тератогенного эффекта.
Сообщалось о нарушениях со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых принимали месалазин.
В период беременности месалазин можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью. Месалазин проникает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в плазме крови матери, тогда как ацетил-месалазин выявляют в молоке в такой же или большей концентрации.
Каких-либо контролируемых исследований по применению месалазина в период кормления грудью не проводили. На сегодня имеется ограниченный опыт перорального применения месалазина у женщин в период кормления грудью. Нельзя исключить возможность развития реакций гиперчувствительности, таких как диарея у ребенка.
В период кормления грудью месалазин применяют тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Дети. Препарат Пентаса в форме таблеток не следует применять для лечения детей в возрасте до 6 лет. Клинические данные применения препарата Пентаса в форме суппозиториев у детей ограничены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Месалазин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Если во время лечения препаратом отмечают головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.
Комбинированное лечение с азатиоприном и 6-меркаптопурином может повысить риск возникновения миелосупрессии (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения или панцитопения).
Несколько исследований показали, что при комбинированном применении месалазина и азатиоприна часто развивается лейкопения по сравнению с лечением только одним азатиоприном. Причина этого не установлена.
Рекомендуется регулярный контроль уровня лейкоцитов, а режим дозирования тиопуринов должен быть скорректирован.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

таблетки. Сообщения о случаях передозировки месалазина ограничены. Имеются данные о пациентах, принимающих 8 г месалазина в сутки в течение месяца без каких-либо побочных эффектов. Лечение передозировки: симптоматическое, в условиях стационара. Необходим тщательный мониторинг функции почек.
Гранулы. С учетом уникальной лекарственной формы в форме гранул пролонгированного действия и специфические фармакокинетические свойства месалазина системный эффект проявляет лишь незначительная часть активного вещества, поэтому не следует ожидать развития симптомов передозировки даже при высоких дозах применения препарата.
В общем симптомы должны соответствовать симптомам отравления солями салициловой кислоты: кислотно-щелочная интоксикация, гипервентиляция легких, обезвоживание, вызванное потением и рвотой, гипогликемия.
Лечение симптоматическое: восстановление кислотно-щелочного баланса в зависимости от ситуации и замещение потери электролитов при смешанном алкалозе/ацидозе; восполнение объема жидкости, потерянной в результате чрезмерного потоотделения и рвоты; при гипогликемии — введение глюкозы. Кроме того, орошение желудка и в/в переливание электролитов для повышения диуреза. Тщательный контроль функции почек.
Суппозитории. Сообщения о случаях передозировки месалазина ограничены. С учетом лекарственной формы месалазина риск передозировки невысок.
Лечение передозировки:

  • при ацидозе или алкалозе — восстановление кислотно-щелочного и электролитного баланса;
  • при обезвоживании — регидратация;
  • при гипогликемии — применение глюкозы.

Дополнительно проводят в/в введение электролитов для увеличения диуреза.
Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

С Пентаса таб 500 мг №10 покупают

Здоровье, дарованное природой