№ карточки:    Фамилия:
0шт.0,00грн.
Корзина
Подписка
Подписаться
Опрос
Устраивают ли Вас цены в нашей аптеке?
  • да, устраивают
  • цены приемлемые, но есть дешевле
  • дорого, но устраивают
  • нет, не устраивают

Лориста таб покрытые оболочкой 100 мг №10

  1. Главная
  2. »
  3. Товар
Лориста таб покрытые оболочкой 100 мг №10
Цена
Уточняйте наличие
63,46 грн.
Производитель: KRKA
Требуется рецепт
Состав:
Лозартан, 100мг

Лоріста® – лікарський засіб, що застосовується при лікуванні:

  • артеріальної гіпертензії;
  • порушення функції нирок у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом, як частина антигіпертензивного лікування;
  • хронічна серцева недостатність.

Инструкция Лориста таб покрытые оболочкой 100 мг №10 Показать полностью

Лоріста®

Lorista®

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить 12,5 мг, 25 мг, 50 мг або 100 мг лозартану калію;

допоміжні речовини: целактоза (містить лактози моногідрат та порошок целюлози), крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, тальк, пропіленгліколь, титану діоксид          (E 171), барвник хіноліновий жовтий (Е 104) – лише для таблеток по 12,5 мг та 25 мг.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.   

Фармакотерапевтична група. Прості препарати антагоністів ангіотензину II.

Код АТС С09С А01.  

Клінічні характеристики.

Показання.

– Артеріальна гіпертензія.

– Порушення функції нирок у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом ІІ-го типу з протеїнурією ≥ 0,5 г/добу, як частина антигіпертензивного лікування.

– Хронічна серцева недостатність (у пацієнтів віком ≥ 60 років), коли лікування інгібіторами АПФ не вважається придатним через несумісність, особливо через кашель, або протипоказано. Пацієнти з серцевою недостатністю, стан яких було стабілізовано за допомогою інгібітора АПФ, не слід переводити на лозартан. Пацієнти повинні мати фракцію викиду лівого шлуночка ≤ 40 % та їх стан має бути стабільним при лікуванні хронічної серцевої недостатності.

– Зниження ризику інсульту у пацієнтів з артеріальною гіпертензією при гіпертрофії лівого шлуночка, що документально підтверджено за допомогою ЕКГ.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до лозартану або до будь-якого іншого компоненту препарату.

ІІ та ІІІ триместри вагітності.

Тяжка печінкова недостатність.

Спосіб застосування та дози.  

Таблетки лозартану слід запивати склянкою води.

Застосування препарату не залежить від прийому їжі.

Артеріальна гіпертензія

Звичайною початковою та підтримуючою дозою для більшості пацієнтів є 50 мг один раз на добу. Максимальний гіпотензивний ефект досягається через 3-6 тижнів лікування. Для деяких пацієнтів може бути корисним збільшення дози до 100 мг один раз на добу (вранці).

Лорісту можна застосовувати разом з іншими гіпотензивними препаратами, особливо діуретиками (наприклад, гідрохлортіазидом).

Артеріальна гіпертензія у дітей

Існують обмежені дані про ефективність та безпеку лозартану у дітей та підлітків віком 6-16 років для лікування артеріальної гіпертензії. Обмежені фармакокінетичні дані доступні для дітей з артеріальною гіпертензією віком старше 1 місяця.

Для пацієнтів, які можуть ковтати таблетки, рекомендована доза становить 25 мг один раз на добу для пацієнтів з масою тіла 20-50 кг. У виключних випадках дозу можна збільшити максимум до 50 мг один раз на добу. Дозування слід коригувати згідно з реакцією тиску крові у відповідь.

У пацієнтів вагою > 50 кг, звичайна доза становить 50 мг один раз на добу. У виключних випадках дозу можна збільшити максимум до 100 мг один раз на добу. Дози вище 1,4 мг/кг (або понад 100 мг) на добу не досліджувались за участю дітей.

Не рекомендується дітям зі швидкістю клубочкової фільтрації < 30 мл/хв/1,73 м2, оскільки немає жодних даних про застосування.

Лозартан також не рекомендується дітям з порушенням функції печінки.

Пацієнти з артеріальною гіпертензією з цукровим діабетом ІІ-го типу та протеїнурією                ≥ 0,5 г/добу

Звичайною початковою дозою є 50 мг один раз на добу. Залежно від реакції тиску крові у відповідь дозу можна збільшити до 100 мг один раз на добу через один місяць після початку терапії. Лорісту можна застосовувати разом з іншими гіпотензивними засобами (наприклад, діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, альфа- або бета-блокаторами та гіпотензивними засобами центральної дії), а також з інсуліном та іншими поширеними гіпоглікемічними засобами (наприклад, похідними сечовини, глітазонами та інгібіторами глюкозидази).

Серцева недостатність

Звичайною початковою дозою Лорісти у пацієнтів з серцевою недостатністю є 12,5 мг один раз на добу. Як правило, дозу слід титрувати з тижневими інтервалами (а саме, 12,5 мг щодобово, 25 мг щодобово, 50 мг щодобово) до звичайної підтримуючої дози 50 мг один раз на добу, якщо пацієнт її переносить.

Зниження ризику інсульту у пацієнтів з артеріальною гіпертензією при гіпертрофії лівого шлуночка, що документально підтверджено за допомогою ЕКГ

Звичайною початковою дозою є 50 мг Лорісти один раз на добу. Залежно від реакції тиску крові у відповідь необхідно додати низьку дозу гідрохлортіазиду та/або дозу Лорісти слід збільшити до 100 мг один раз на добу.

Застосування для пацієнтів зі зниженням внутрішньосудинного об’єму

Для пацієнтів із зниженим внутрішньосудинним об’ємом (наприклад, для тих, хто приймає високі дози діуретиків), повинна розглядатись початкова доза 25 мг один раз на добу.

Застосування для пацієнтів з порушенням функції нирок та пацієнтів, які проходять сеанси гемодіалізу

Не потрібно коригувати початкову дозу для пацієнтів з порушенням функції нирок та пацієнтів, які проходять сеанси гемодіалізу.

Застосування для пацієнтів з порушенням функції печінки

Пацієнтам, в анамнезі у яких є печінкова недостатність, призначають меншу дозу. Досвіду терапевтичного застосування препарату пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю немає. Тому пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю лозартан протипоказаний.

Застосування пацієнтам літнього віку

Хоча розпочинати лікування пацієнтам віком старше 75 років краще з дози 25 мг, коригувати дозування особам літнього віку, як правило, не потрібно.

Побічні реакції. 

Побічні реакції, які можуть виникнути під час лікування лозартаном класифіковані в групи за частотою появи: дуже часто: ³1/10; часто: ³1/100 - <1/10; нечасто: ³1/1000 - <1/100; рідко: ³1/10000 - <1/1000; дуже рідко: <1/10000; невідомо (не можна підрахувати за наявними даними).

У контрольованих клінічних випробуваннях при первинній артеріальній гіпертензії, серед пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка, хронічною серцевою недостатністю, а також у випробуваннях при артеріальній гіпертензії та цукровому діабеті II типу з нефропатією, найбільш розповсюдженим побічним явищем було запаморочення.

Артеріальна гіпертензія

В контрольованих клінічних дослідженнях артеріальної гіпертонії з лозартаном спостерігалися наступні побічні реакції:

З боку нервової системи

Часто: запаморочення, вертиго;

нечасто: сонливість, головний біль, розлади сну.

З боку серцевої системи

Нечасто: відчуття серцебиття, стенокардія.

З боку судинної системи

Нечасто: симптоматична артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів зі зменшенням внутрішньосудинного об’єму рідини, наприклад, у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю або тих, які отримують високі дози діуретиків), дозозалежний ортостатичний ефект, висипання.

З боку шлунково-кишкового тракту

Нечасто: абдомінальний біль, стійкий запор.

Загальні порушення та порушення умов введення

Нечасто: астенія, втома, набряк.

Пацієнти з артеріальною гіпертензією при гіпертрофії лівого шлуночка

В контрольованому клінічному дослідженні за участю пацієнтів з артеріальною гіпертензією при гіпертрофї лівого шлуночка були спостерігалися наступні побічні реакції:

З боку нервової системи

Часто: запаморочення.

З боку органу слуху

Часто: вертиго.

Загальні порушення та порушення умов введення

Часто: астенія/втома.

Хронічна серцева недостатність

В контрольованому клінічному дослідженні за участю пацієнтів з серцевою недостатністю спостерігалися наступні побічні реакції:

З боку нервової системи

Нечасто: запаморочення, головний біль.

Рідко: парестезія.

З боку серцевої системи

Рідко: втрата свідомості, фібриляція передсердь, інсульт.

З боку судинної системи

Нечасто: артеріальна гіпотензія, включаючи ортостатичну артеріальну гіпотензію.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення

Нечасто: задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту

Нечасто: діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Нечасто: кропив’янка, свербіж, висипання.

Загальні порушення та порушення умов введення

Нечасто: астенія/втома.

Артеріальна гіпертензія з цукровим діабетом ІІ типу та захворюванням нирок

В контрольованому клінічному дослідженні за участю пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу з протеїнурією (дослідження RENAAL), найчастішими побічними раекціями, пов’язаними з препаратом, про які повідомили для лозартану, є наступні:

З боку нервової системи

Часто: запаморочення.

З боку судинної системи

Часто: гіпотензія.

Загальні порушення та порушення умов введення

Часто: астенія/втома.

За дослідженнями

Часто: гіпоглікемія, гіперкаліємія.

Наступні побічні реакції, які мали місце частіше у пацієнтів, які приймали лозартан, ніж плацебо:

З боку системи крові та лімфатичної систем

Невідомо: анемія.

З боку серцевої системи

Невідомо: втрата свідомості, прискорене серцебиття.

З боку судинної системи

Невідомо: ортостатична артеріальна гіпотензія.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Невідомо: діарея.

З боку скелетно-м’язового апарату та сполучної тканини

Невідомо: біль у спині.

З боку нирок та сечовивідних шляхів

Невідомо: інфекції сечовивідних шляхів.

Загальні порушення та порушення умов введення

Невідомо: грипоподібні симптоми.

Постмаркетинговий досвід

Під час пост маркетингового спостереження були виявлені наступні побічні явища:

З боку системи крові та лімфатичної систем

Невідомо: анемія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи

Рідко: підвищена чутливість, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані та горла, який викликає обструкцію дихальних шляхів, та/або набряк обличчя, губ, глотки та/чи язика; у деяких з цих пацієнтів спостерігалося виникнення ангіоневротичного набряку в минулому у зв’язку із введенням інших лікарських засобів, включаючи інгібітори АПФ; васкуліт, включаючи хворобу Шенлейна-Геноха.

З боку нервової системи

Невідомо: мігрень.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення

Невідомо: кашель.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Невідомо: діарея.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

Рідко: гепатит.

Невідомо: порушення функції печінки.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Невідомо: кропив’янка, свербіж, висипання.

З боку скелетно-м’язового апарату та сполучної тканини

Невідомо: міалгія, артралгія.

З боку нирок та сечовивідних шляхів

інгібування ренін-ангіотензин-альдостеронової системи у пацієнтів, які належать до групи ризику, спостерігалися зміни у функціонуванні нирок, у тому числі ниркова недостатність. Ці зміни можуть мати зворотний розвиток після припинення лікування .

За дослідженнями

У контрольованих клінічних випробуваннях зміни стандартних лабораторних показників клінічно значущі, дуже рідко були пов’язані із застосуванням таблеток лозартану. При артеріальній гіпертензії підвищення рівнів АЛТ спостерігалося рідко і, як правило, минало після припинення лікування. Під час клінічних випробувань при артеріальній гіпертензії  у 1,5 % пацієнтів виникала гіперкаліємія (рівень сироваткового калію > 5,5 ммоль). Під час клінічного випробування, проведеного серед пацієнтів із цукровим діабетом II типу та нефропатією, у 9,9 % пацієнтів, які отримували таблетки лозартану, розвинулася гіперкаліємія > 5,5 мЕкв/л порівняно із 3,4 % пацієнтів, які отримували плацебо.

Під час контрольованих клінічних випробувань серед пацієнтів із серцевою недостатністю спостерігалося збільшення рівнів сечовини крові, сироваткового креатині ну та калію у сироватці крові.

Профіль побічних реакцій для пацієнтів дітячого віку виявляється подібним до того, який спостерігається у дорослих пацієнтів. Дані в дитячій популяції є обмеженими.

Передозування.  

Симптоми

Існують обмежені дані щодо передозування лозартаном. Залежно від ступеня інтоксикації, можуть з’являтися такі симптоми як артеріальна гіпотензія, тахікардія, однак може виникнути і брадикардія.

Лікування

Лікувальні заходи залежать від часу, що пройшов з моменту прийому препарату, типу та тяжкості симптомів. Першочерговою задачею є стабілізація гемодинамічних показників. У випадку перорального передозування рекомендується прийняти достатню кількість активованого вугілля. Рекомендованими заходами є стимуляція блювання та промивання шлунка. Після цього слід ретельно спостерігати за життєвими показниками. При необхідності слід провести корекцію життєвих показників. Ані лозартан, ані його активний метаболіт не можна вивести за допомогою діалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.  

Вагітність

Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ (АРА ІІ) не рекомендується під час І триместру вагітності. Застосування АРА ІІ протипоказано під час ІІ і ІІІ триместру вагітності.

Переконливих епідеміологічних доказів існування тератогенного ризику при застосуванні інгібіторів АПФ упродовж I триместру вагітності немає, однак не можна виключати і незначного збільшення ризику. Поки не буде отримано даних контрольованих епідеміологічних досліджень стосовно   ризику застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ (АРА ІІ), для цього класу препаратів можуть існувати аналогічні ризики. За винятком випадків, коли лікування блокаторами ангіотензинових рецепторів є абсолютно необхідним, пацієнток, які планують завагітніти, необхідно перевести на інший антигіпертензивний препарат, застосування якого під час вагітності визнане безпечним. Коли вагітність діагностовано, лікування лозартаном слід негайно припинити та, при необхідності, розпочати лікування іншим препаратом.

Відомо, що застосування лозартану жінкам упродовж II та III триместрів вагітності викликає появу фетотоксичних явищ (зниження функції нирок, дегідратація, затримка осифікації кісток черепа) та проявів неонатальної токсичності (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія).

Якщо застосування АРА ІІ відбулося в ІІ триместрі вагітності, рекомендується провести ультразвукове дослідження функції нирок й черепа.

Немовлят, матері яких приймали АРА ІІ, слід ретельно контролювати на предмет гіпотензії.

Лактація

Невідомо, чи проникає лозартан у грудне молоко. У зв’язку з можливістю виникнення побічних ефектів у немовлят лозартан протипоказаний під час годування груддю.

Діти.

Лозартан не рекомендується для застосування дітям віком молодше 6 років, оскільки в цій групі пацієнтів дані є обмеженими.

Особливості застосування.  

Підвищена чутливість

Можливе виникнення ангіоневротичного набряку. Слід встановити ретельний контроль за пацієнтами, у яких в анамнезі був  ангіоневротичний набряк (набряк обличчя, губ, гортані та/або язика).

Артеріальна гіпотензія та порушення водно-електролітного балансу

У пацієнтів із дефіцитом об’єму рідини, що циркулює, та/або натрію в організмі внаслідок інтенсивного застосування діуретиків, обмеження вживання солі, діареї або блювання, може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози та після підвищення дози. Подібні стани вимагають проведення їх корекції до застосування Лорісти або зменшення початкової дози. Це також стосується дітей.

Порушення електролітного балансу

У пацієнтів із нирковою недостатністю як із цукровим діабетом, так і без нього, часто виникають порушення електролітного балансу, які вимагають корекції. Під час клінічних випробувань, проведених серед пацієнтів з діабетом II типу та нефропатією, частота виникнення гіперкаліємії була вищою у групі, яка отримувала лозартан, порівняно з групою плацебо. Тому необхідно регулярно контролювати концентрацію калію у плазмі крові та показники кліренсу креатиніну. Особливо ретельного спостереження вимагають пацієнти з серцевою недостатністю та кліренсом креатині ну від 30 до 50 мл/хв. Одночасно з лозартаном не рекомендується застосовувати калійзберігаючі діуретики, добавки, що містять калій, та замінники солі з калієм.

Порушення функції печінки

Ґрунтуючись на фармакокінетичних даних, які свідчать про суттєве збільшення концентрацій лозартану в плазмі у пацієнтів із цирозом печінки, пацієнтам, в анамнезі у яких є порушення функції печінки, необхідно зменшити дозу препарату. Досвіду терапевтичного застосування лозартану пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю немає. Тому лозартан не можна приймати пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю.

Лозартан також не рекомендується для дітей з порушеннями функції печінки.

Порушення функції нирок

Як наслідок інгібування ренін-ангіотензинової системи, спостерігалися зміни у функціонуванні нирок, у тому числі ниркова недостатність (зокрема у пацієнтів, у яких робота нирок залежить від функціонування ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, наприклад, при тяжкій серцевій недостатності або наявності фонової дисфункції нирок). Як і при застосуванні інших препаратів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом ниркової артерії єдиної нирки спостерігається збільшення рівня сечовини крові та сироваткового креатиніну. Лозартан слід з обережністю застосовувати пацієнтам із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки.

Застосування для дітей з порушеннями функції нирок

Лозартан не рекомендується для дітей зі швидкістю клубочкової фільтрації < 30 мл/хв/1,73 м2, оскільки немає жодних даних щодо застосування препарату.

Функцію нирок слід регулярно перевіряти протягом лікування лозартаном, оскільки вона може погіршитись. Це стосується зокрема випадку, коли лозартан застосовується при наявності інших станів (лихоманка, зневоднення), які ймовірно погіршать функцію нирок.

Було показано, що супутнє застосування лозартану та інгібіторів АПФ погіршило функцію нирок. Тому таке супутнє застосування не рекомендується.

Трансплантація нирки

Досвіду застосування препарату пацієнтам, які нещодавно перенесли трансплантацію нирок, немає.

Первинний гіперальдостеронізм

Пацієнти з первинним альдостеронізмом, як правило, не реагують на лікування антигіпертензивними препаратами, механізм дії яких полягає у пригніченні ренін-ангіотензинової системи. Тому їм не рекомендується застосовувати таблетки лозартану.

Ішемічна хвороба серця та цереброваскулярне захворювання

Як і при застосуванні будь-яких інших антигіпертензивних препаратів, швидке зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною хворобою серця та цереброваскулярним захворюванням може спричинити інфаркт міокарда або інсульт.

Серцева недостатність

У пацієнтів із серцевою недостатністю, з порушенням функції нирок чи без, при застосуванні лозартану, які і при застосуванні будь-яких інших лікарських засобів, що діють на ренін-ангіотензинову систему, існує ризик виникнення тяжкої артеріальної гіпотензії та (дуже часто гострої) ниркової недостатності. У пацієнтів із серцевою недостатністю та супутньою тяжкою нирковою недостатністю, у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (IV клас за класифікацією NYHA), а також у пацієнтів із серцевою недостатністю та серцевими аритміями, які супроводжуються клінічними проявами та становлять загрозу для життя, достатнього досвіду застосування лозартану немає. Тому цим категоріям пацієнтів лозартан слід застосовувати з обережністю. Комбінацію лозартану з бета-блокаторами також слід застосовувати з обережністю.

Стеноз аортального та мітрального клапана, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія

Як і при застосуванні інших вазодилятаторів, слід виявляти особливу обережність у пацієнтів зі стенозом аортального або мітрального клапана або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Вагітність

Прийом антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ не слід розпочинати під час вагітності. Якщо продовження терапії антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ не вважається важливим, пацієнток, які планують вагітність, слід перевести на альтернативне антигіпертензивне лікування, яке має затверджений профіль безпеки застосування під час вагітності. Якщо виявлена вагітність, лікування лозартаном слід негайно припинити, та, якщо це можливо, слід розпочати альтернативну терапію.

Інші попередження і застереження

Подібно до інгібіторів ангіотензин-перетворювального ферменту, лозартан та інші антагоністи ангіотензину є менш ефективними у зниженні артеріального тиску у чорношкірих пацієнтів, порівняно з представниками інших рас, найімовірніше, внаслідок більш високої частоти осіб із низьким рівнем реніну у популяції чорношкірих пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію.

Особлива інформація про деякі з допоміжних речовин

Лоріста містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.

 Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

З огляду на можливість розвитку таких побічних реакцій як запаморочення та артеріальна гіпотензія, препарат слід застосовувати з обережністю при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.  

Інші антигіпертензивні препарати можуть посилювати гіпотензивний ефект лозартану. До інших препаратів, що можуть викликати артеріальну гіпотензію, належать трициклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби, баклофен, аміфостин. Основним або побічним ефектом одночасного застосування цих препаратів із гіпотензивними засобами може бути збільшення ризику виникнення артеріальної гіпотензії.

Лозартан переважно метаболізується під дією ферменту цитохрому P450 (CYP) 2C9 із утворенням активного метаболіту карбоксильної кислоти. Клінічні випробування довели, що флюконазол (інгібітор CYP2C9) зменшує концентрацію активного метаболіта у плазмі крові майже на 50 %. Доведено, що одночасне застосування лозартану та рифампіцину (індуктора мікросомальних ферментів) призводить до зниження концентрації активного метаболіта у плазмі крові на 40 %. Клінічне значення цього ефекту поки що невідоме. При одночасному застосуванні з флувастатином (слабким інгібітором CYP2C9) будь-якої зміни плазматичних концентрацій лозартану не виявлено.

Як характерно і для інших препаратів, що блокують ангіотензин ІІ або його ефекти, одночасне застосування препаратів, які викликають затримку калію в організмі (наприклад, калій зберігаючих діуретиків: амілориду, тріамтерену, спіронолактону) або тих, що можуть збільшувати рівень калію (наприклад, гепарин), або добавок, що містять калій, чи замінників солі з калієм може призвести до збільшення рівня калію у плазмі крові. Тому приймати ці препарати одночасно не рекомендується.

При одночасному застосуванні літію з інгібіторами АПФ спостерігалося зворотне підвищення концентрацій літію у плазмі крові та виникнення токсичних проявів. Подібні випадки дуже рідко спостерігалися також і при застосуванні антагоністів рецептора ангіотензину ІІ. Слід виявляти обережність при одночасному лікуванні препаратами літію та лозартаном. Якщо застосування цієї комбінації є необхідним, тоді упродовж усього періоду одночасного застосування цих препаратів необхідно контролю вати рівень літію у плазмі крові.

У випадку, коли антагоністи рецептора ангіотензину ІІ приймаються одночасно з НПЗП (наприклад, селективними інгібіторами ЦОГ-2, ацетил саліциловою кислотою у протизапальних дозах та неселективними НПЗП), може спостерігатися послаблення гіпотензивного ефекту. Одночасне застосування антагоністів ангіотензину ІІ або діуретиків з НПЗП може призводити до збільшення ризику прогресу вання ниркової дисфункції, у тому числі до виникнення гострої ниркової недостатності, а також збільшення рівня калію у плазмі крові, особливо у пацієнтів зі зниженою функцією нирок. Цю комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо особам літнього віку. Пацієнти мають отримувати достатню кількість рідини. Крім цього, у них слід ретельно контролювати функцію нирок після початку одночасного застосування препаратів, а також періодично впродовж лікування.

Фармакологічні властивості.  

Фармакодинаміка.

Артеріальна гіпертензія

Застосування доксазозину хворим на артеріальну гіпертензію призводить до клінічно значущого зниження артеріального тиску внаслідок зменшення периферичного опору судин. Цей ефект пов’язують із селективною блокадою a1-адренорецепторів, які знаходяться у судинах. Зазвичай максимальне зниження артеріального тиску спостерігається протягом 2-6 годин після прийому разової дози препарату. У хворих з артеріальною гіпертензією артеріальний тиск під час лікування доксазозином був однаковим у положенні лежачи і стоячи.

Пацієнти з артеріальною гіпертензією, які приймають звичайні таблетки Камірен, можуть замінити їх таблетками з модифікованим вивільненням Камірен XL. Ефективність та безпека лікування не змінюються. Вплив на функцію серця є незначним та тимчасовим. На відміну від неселективних a1-адреноблокаторів, при тривалому лікуванні доксазозином толерантність до препарату не розвивається.

При застосуванні препарату 1 раз на добу клінічно значущий гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 годин. Стабільний ефект зниження артеріального тиску спостерігається через кілька тижнів регулярного прийому. Якщо ефект є незадовільним, пацієнтам можна паралельно призначати інші антигіпертензивні засоби: β-блокатори, діуретики, антагоністи кальцієвих каналів або інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту.

Доксазозин має сприятливий вплив на ліпіди крові зі значним підвищенням відношення ліпідів високої щільності до загального рівня та суттєвого зменшення сумарної кількості тригліцеридів та загального рівня холестерину. Це дає йому переваги над діуретиками та β-адреноблокаторами, які чинять негативний вплив на ці параметри.

Враховуючи встановлений зв’язок артеріальної гіпертензії та порушень ліпідного обміну з ішемічною хворобою серця сприятлива дія доксазозину одночасно на артеріальний тиск і рівень атерогенних ліпідів спричиняє зниження ризику розвитку ішемічної хвороби серця.

Лікування із застосуванням доксазозину мало результатом зменшення лівошлуночкової гіпертрофії, інгібування агрегації тромбоцитів та підвищення активності у тканинах плазміногену. Крім того, доксазозин поліпшував чутливість периферичних тканин до інсуліну у пацієнтів, у яких вона порушена.

Для доксазозину практично відсутні небажані метаболічні ефекти і його можна застосовувати пацієнтам з бронхіальною астмою, цукровим діабетом, лівошлуночковою дисфункцією, подагрою.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією було показано, що лікування доксазозином пов’язано з поліпшенням стану еректильної дисфункції. У пацієнтів, які приймали доксазозин, зареєстрована менша кількість нових випадків еректильних дисфункцій порівняно з пацієнтами, які приймали інші антигіпертензивні засоби.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ)

Призначення доксазозину хворим із симптомами ДГПЗ призводить до значного поліпшення уродинаміки, зменшення проявів і симптомів захворювання. Таку дію препарату пов’язують із селективною блокадою α1-адренорецепторів, які знаходяться у м’язовій стромі та капсулі передміхурової залози, а також у шийці сечового міхура.

Доксазозин є сильним блокатором α1-адренорецепторів підтипу ІА, які складають близько 70 % усіх підтипів рецепторів, що є у передміхуровій залозі. Саме цим пояснюється дія препарату у пацієнтів з ДГПЗ.

Доксазозин показав стабільну ефективність та безпечність під час тривалого лікування пацієнтів з ДГПЗ (аж до 48 місяців).

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після вживання внутрішньо у терапевтичних дозах Камірен добре всмоктується; концентрація препарату у крові досягає піку приблизно через 2 години після прийому.

Біотрансформація/виведення

Виведення із плазми є двофазним, з кінцевим періодом напіввиведення 22 години, що дає змогу призначати препарат один раз на добу. Доксазозин піддається активній біотрансформації; лише менше 5% дози виводиться у незміненому стані.

Фармакокінетичні дослідження показали, що у пацієнтів з нирковою недостатністю відсутні суттєві фармакокінетичні особливості у порівнянні з пацієнтами з нормальною нирковою функцією.

Існують обмежені дані щодо пацієнтів з порушеною функцією печінки та щодо впливу препаратів, які здатні змінювати печінковий метаболізм (наприклад, циметидин). Під час клінічних досліджень у 12 пацієнтів з печінковою недостатністю помірного ступеня тяжкості одноразове призначення доксазозину призвело до підвищення площі під кривою “концентрація-час” (AUC) на 43 % та зниження допущеного кліренсу на 40 % при пероральному застосуванні.

Через те що лікарський засіб метаболізується переважно у печінці, використання доксазозину у пацієнтів з порушеною функцією печінки повинно здійснюватись з обережністю.

 Приблизно 98 % доксазозину зв’язується з білками плазми крові.

Переважно доксазозин метаболізується шляхом О-деметилювання та гідроксилювання.

Фармацевтичні характеристики.  

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 12,5 мг: жовті овальні дещо двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Таблетки по 25 мг: жовті овальні дещо двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою на одному боці.

Таблетки по 50 мг: білі круглі дещо двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, зі скошеними краями та рискою на одному боці.

Таблетки по 100 мг: білі овальні дещо двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Термін придатності. Таблетки по 12,5 мг, 25 мг, 100 мг – 3 роки. 

Таблетки по 50 мг – 5 років.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.       

Упаковка.

10 таблеток у блістері; по 3, або по 6, або по 9 блістерів у картонній коробці;

14 таблеток у блістері; по 1, або по 2, або по 4, або по 6, або по 7 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

С Лориста таб покрытые оболочкой 100 мг №10 покупают

АптекаАдрес, телефонЦена в аптеке
Аптека гормональных препаратов №2

Адрес: ул. М. Тимошенко, 29, в секции №5 жилого дома.

Удобная парковка

Аптека работает круглосуточно

Телефон круглосуточной справки и резервирования:

(044) 520-03-33

63,46
Здоровье, дарованное природой