№ карточки:    Фамилия:
0шт.0,00грн.
Корзина
Подписка
Подписаться
Опрос
Устраивают ли Вас цены в нашей аптеке?
  • да, устраивают
  • цены приемлемые, но есть дешевле
  • дорого, но устраивают
  • нет, не устраивают

Карбамазепин-ФС таб 200 мг №10

  1. Главная
  2. »
  3. Товар
Карбамазепин-ФС таб 200 мг №10
Цена
Только для ИНТЕРНЕТ заказа
7,05 грн.
Производитель: Фарма Старт ООО (Украина, Киев)
Требуется рецепт
Состав:
Карбамазепин, 200мг

Инструкция Карбамазепин-ФС таб 200 мг №10 Показать полностью

Карбамазепин-ФС

Фарм группа:

Противоэпилептические препараты

Форма выпуска:

Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: карбамазепин;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, желатин, натрия крахмал гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Карбамазепин-ФС проявляет противосудорожное (противоэпилептическое) и умеренное антидепрессивное (тимолетическое) и нормотимическое действие.

Спектр активности карбамазепина как противоэлептического лекарственного средства охватывает: парциальные приступы (простые и сложные) с вторичной генерализацией и без нее; генерализированные тонико-клонические судорожные приступы, а также комбинации указанных типов приступов. Механизм действия карбамазепина - активного вещества препарата Карбамазепин-ФС - выяснен частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны слишком возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведение возбуждающих импульсов. Вполне возможно, что главным механизмом действия препарата может быть предотвращение повторного образования натрийзависимых потенциалов действия в деполяризированных нейронах путем блокады натриевых каналов, которое зависит от длительности применения и вольтажа.

В то время как снижение высвобождения глутамата и стабилизация мембран нейронов может объяснить пртивосудорожное действие препарата, антиманиакальный эффект может быть обусловлен угнетением метаболизма дофамина и норадреналина.

Фармакокинетика. Всасывание. После орального применения карбамазепин всасывается практически полностью, хотя и относительно медленно. После однократного приема максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 12 часов. Не выявлено клинически значимых отличий в степени всасывания активного вещества после применения различных лекарственных форм препарата для приема внутрь. После однократного приема внутрь препарата в дозе 400 мг карбамазепина среднее значение Сmах неизмененного активного вещества достигает около 4,5 мкг/мл.

Прием еды существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.

Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигаются в пределах 1-2 недель, что зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукция ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукция другими лекарственными средствами, применяемыми одновременно), а также от состояния пациента, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства пациентов эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрация карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) достигает около 30 % концентрации карбамазепина.

Биодоступность разных препаратов карбамазепина может отличаться; такое свойство позволяет избежать изменения лекарственной формы, что может привести к снижению эффекта при применении лекарственного средства либо риска появления эпилептических приступов на фоне приема лекарственного средства или появлению чрезмерных побочных эффектов.

Распределение. Связывание карбамазепина с белками плазмы крови достигает 70-80 %. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле активного вещества, не связанного с белками крови (20-30 %).

Проникает в грудное молоко (25-60 % уровня карбамазепина в плазме крови) и через плацентарный барьер. Условный объем распределения составляет 0,8-1,9 л/кг.

Метаболизм. Карбамазепин метаболизируется в печени, преимущественно эпоксидным путем, с образованием нескольких метаболитов: 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксированные производные, а также N-глюкурониды. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 3А4.

Выведение. После однократного приема препарата период полувыведения неизмененного карбамазепина (Т1/2) составляет в среднем около 36 часов, а после повторного приема препарата - в среднем 16-24 часа (вследствие аутоиндукции ферментов метаболизма) в зависимости от продолжительности лечения. У пациентов, принимающих одновременно другие препараты, индуцирующие ту же самую ферментную систему печени (например, фенитоин, фенобарбитал), период полувыведения карбамазепина составляет в среднем     9-10 часов. После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72 % принятой дозы выводится с мочой и 28 % - с калом. Около 2 % принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1 % - в виде фармакологически активного          10,11-эпоксидного метаболита.

Особенности фармакокинетики в отдельных группах пациентов.

У детей вследствие более быстрой элиминации карбамазепина для поддержания терапевтических концентраций препарата может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на мг/кг массы тела в сравнении со взрослыми.

Отсутствуют данные, свидетельствующие о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (в сравнении со взрослыми лицами молодого возраста).

Данные о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени отсутствуют.

Показания к применению:

-Эпилепсия:

-сложные или простые парциальные судорожные приступы (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее;

-генерализованные тонико-клонические судорожне приступы;

-смешанные формы судорожних приступов.

Применяется как монотерапия, так и в составе комбинированной терапии.

·Острые маниакальные состояния; поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах с целью профилактики обострений или для ослабления клинических проявлений обострения.

·Синдром алкогольной абстиненции.

·Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и нетипичная).

·Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Способ применения и дозы:

Карбамазепин-ФС назначать перорально, обычно суточную дозу препарата разделять на два-три приема. Принимать препарат можно во время еды, после еды либо в промежутках между приемами еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Перед началом лечения пациенты, принадлежащие к китайской этнической группе Хан, или пациенты тайского происхождения должны, по возможности, пройти обследование на наличие HLA-B*1502, так как этот аллель может спровоцировать развитие тяжелого карбамазепин-ассоциированного синдрома Стивенса-Джонсона.

Эпилепсия.

Лечение начинать с применения низкой суточной дозы, которую в дальнейшем медленно повышать (корректировать с учетом потребности каждого конкретного пациента) до достижения оптимального эффекта.

В случаях, когда это возможно, Карбамазепин-ФС следует назначать в виде монотерапии, но в случае применения с другими лекарственными средствами рекомендуется режим такого же постепенного повышения дозы препарата. Если Карбамазепин-ФС добавлять к уже существующей противоэпилептической терапии, дозу препарата следует повышать постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не изменять или при необходимости корректировать.

Взрослые и дети с 15 лет. Рекомендуемая начальная доза - 100-200 мг 1-2 раза в сутки, затем постепенно увеличивать дозу до достижения оптимального эффекта; обычно суточная доза составляет 800-1200 мг. Некоторым пациентам может понадобиться доза Карбамазепина-ФС, достигающая 1600 мг или даже 2000 мг/сутки.

Пациенты пожилого возраста. Учитывая лекарственные взаимодействия и разную фармакокинетику противоэпилептических препаратов, пациентам пожилого возраста дозы Карбамазепина-ФС следует подбирать с осторожностью.

Дети с 5 лет. Лечение можно начинать с применения 100 мг/сутки; дозу повышать постепенно - еженедельно на 100 мг.

Обычно лечение проводить дозой 10-20 мг/кг массы тела в сутки (в несколько приемов).

Дети с 5 до 10 лет - 400-600 мг/сутки (за 2-3 приема).

Дети с 10 до 15 лет - 600-1000 мг/сутки (за 3-5 приемов).

Острые  маниакальные состояния и поддерживающее лечение аффективных (биполярных) расстройств.

Диапазон  доз  составляет от 400 до 1600 мг/сутки. Обычно терапию проводить в дозе   400-600 мг/сутки в 2-3 приема.

При лечении острых маниакальных состояний дозу Карбамазепина-ФС следует повышать достаточно быстро. В случае поддерживающей терапии биполярных расстройств с целью обеспечения оптимальной переносимости рекомендуется постепенное повышение малыми дозами.

Алкогольный абстинентный синдром.

Средняя доза составляет по 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повышать (например, до дозы по 400 мг 3 раза в сутки). При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинать комбинацией Карбамазепина-ФС с седативно-снотворными препаратами (например, с клометиазолом, хлордиазэпоксидом), придерживаясь вышеуказанных рекомендаций относительно дозировок. По завершению острой фазы лечение Карбамазепином-ФС можно продолжать в виде монотерапии.

Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичной и нетипичной). Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Начальная доза Карбамазепина-ФС составляет 200-400 мг/сутки (100 мг 2 раза в сутки для пациентов пожилого возраста). Ее следует медленно повышать до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы по 200 мг 3-4 раза в сутки). Для большинства пациентов доза препарата по 200 мг 3-4 раза в сутки является достаточной для поддержки безболезненного состояния. В некоторых случаях может быть необходимо применение суточной дозы препарата 1600 мг. После прекращения болевых ощущений дозу постепенно понижать до минимальной поддерживающей.

Особенности применения:

Применение в период беременности или кормления грудью. Лечение Карбамазепином-ФС беременных женщин, больных эпилепсией, следует осуществлять с особой осторожностью.

Для женщин репродуктивного возраста Карбамазепин-ФС следует, по возможности, применять в режиме монотерапии, поскольку частота врожденных аномалий плода у женщин, которым проводили комбинарованную терапию антиэпилептическими средствами, выше, чем у тех, которые получали каждое из этих средств в виде монотерапии.

Следует назначать минимальную эффективную дозу Карбамазепина-ФС. Рекомендован регулярный контроль уровня активного вещества в плазме крови.

Если женщина, получающая Карбамазепин-ФС, забеременела, планирует беременность или если вопрос о назначении Карбамазепина-ФС возникает во время беременности, необходимо тщательно взвесить ожидаемые преимущества терапии в сравнении с возможным риском, особенно в первые три месяца беременности.

В период беременности не следует прерывать эффективную противоэпилептическую терапию, поскольку обострение заболевания будет угрожать здоровью, как матери, так и плода.

Пациенток следует проинформировать о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

Известно, что дети, рождающиеся у матерей, больных эпилепсией, чаще других подвержены нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Сообщали о том, что карбамазепин, как и все остальные антиэпилептические средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений, хотя окончательное подтверждение к настоящему времени отсутствует. Существуют единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая расщепление позвоночника (spina bifida) и другие аномалии развития, такие как краниофациальные дефекты, кардиоваскулярные мальформации, гипоспадия и аномалии развития различных систем организма, ассоциируемые с применением карбамазепина.

Наблюдение и профилактика. Известно, что в период беременности развивается дефицит фолиевой кислоты. Противоэпилептические средства могут усиливают этот дефицит. Это может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, родившихся у женщин, принимавших противоэпилептические средства. Поэтому до и во время беременности рекомендуется дополнительное применение фолиевой кислоты.

Новорожденные. С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1.

Описано несколько случаев судорожных приступов и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин и другие противосудорожные препараты. Кроме того, в связи с приемом препаратов карбамазепина матерями, сообщалось также редко о случаях рвоты, диареи и/или сниженного аппетита новорожденных. Возможно, эти реакции являются проявлением у новорожденных синдрома отмены.

Кормление грудью. Карбамазепин проникает в грудное молоко (25-60 % от концентрации в плазме крови). Поэтому следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного кормления при терапии Карбамазепином-ФС. Матери, принимающие Карбамазепин-ФС, могут вскармливать своих детей грудью, но при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение относительно развития возможных побочных реакций (например, чрезмерной сонливости, аллергических кожных реакций).

Дети. У детей вследствие более быстрой элиминации карбамазепина может потребоваться применение более высоких доз препарата (в пересчете на килограмм массы тела) по сравнению с взрослыми. Карбамазепин-ФС можно применять детям с 5 лет. 

Карбамазепин-ФС следует применять  только при условии обеспечения медицинского наблюдения и только после тщательного анализа соотношения польза/риск, а также при обеспечении внимательного и регулярного мониторинга пациентов, у которых в анамнезе есть сведения о заболевании сердца, печени, почек, побочные гематологические реакции на другие лекарственные средства или об отмене лечения, проводимого раннее Карбамазепином-ФС.

Карбамазепин-ФС обычно неэффективен при малых приступах (petit mal, абсанс) и миоклонических приступах. Отдельные случаи свидетельствуют о том, что усиление приступов может возникать у пациентов с атипичными абсансами.

Следует с осторожностью применять Карбамазепин-ФС для лечения пациентов со смешанными формами судорожных приступов, включая абсансы (типичные и атипичные). При таких обстоятельствах Карбамазепин-ФС может провоцировать приступы. Если это случится, препарат необходимо отменить.

Повышение частоты приступов может иметь место во время перехода от пероральных форм препарата к суппозиториям.

Гематологические эффекты. С применением карбамазепина связывают развитие агранулоцитоза и апластической анемии. Однако в связи с тем, что такие состояния возникают очень редко, тяжело оценить значимость риска. Известно, что суммарный риск развития агранулоцитоза в общей популяции, которая не получала лечения карбамазепином, достигал 4,7 случая на 1 млн населения в год, а апластичной анемии -    2 случая на 1 млн населения в год.

Во время применения карбамазепина с разной частотой отмечается быстротекущее или стойкое снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов. Однако в большинстве случаев эти побочные явления преходящие и обычно не являются предвестниками начала апластичной анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет количества тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови.

Если во время лечения отмечен низкий уровень количества лейкоцитов или тромбоцитов (или имеет место тенденция к их снижению), следует внимательно наблюдать за состоянием пациента и показателями развернутого клинического анализа крови. Лечение препаратом Карбамазепин-ФС необходимо прекратить, если у пациента развивается лейкопения, которая является серьезной, прогрессирующей либо сопровождается клиническими проявлениями, например, лихорадкой либо болью в горле. Если выявлены признаки значительного угнетения костного мозга, Карбамазепин-ФС следует отменить.

Пациенты должны быть проинформированы о ранних признаках токсичности, свойственных возможным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени и предупреждены о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций как лихорадка, боль в горле, высыпание, язвы в полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагий в виде петехий или пурпуры.

Серьезные дерматологические реакции.

Серьезные дерматологические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД) или синдром Лайелла, при применении карбамазепина возникают очень редко. Пациентам с серьезными дерматологическими реакциями может потребоваться госпитализация, поскольку эти состояния могут угрожать жизни и иметь летальный характер. Большинство случаев развития ССД или синдрома Лайелла отмечаются в течение первых нескольких месяцев лечения карбамазепином. При развитии признаков и симптомов, свидетельствующих о серьезных дерматологических реакциях (например, ССД или синдром Лайелла), прием препарата Карбамазепин-ФС следует немедленно прекратить и назаначить альтернативную терапию.

Фармакогеномика. Появляется все больше свидетельств о влиянии различных аллелей HLA на предрасположенность пациента к возникновению побочных реакций, связанных с иммунной системой.

Связь с (HLA)-B*1502. Ретроспективные исследования у пациентов-китайцев этнической группы Хан продемонстрировали выраженную корреляцию между кожными реакциями ССД или синдромом Лайелла, связанными с карбамазепином, и наличием у этих пациентов человеческого лейкоцитарного антигена (HLA), аллеля (HLA)-В*1502. Большая частота сообщений о развитии ССД (скорее редко, чем очень редко) характерна для некоторых стран Азии (например, Тайвань, Малайзия и Филиппины), где среди населения превалирует аллель (HLA)-В*1502.

У пациентов, которые рассматриваются как таковые, что генетически принадлежат к группам риска, перед началом лечения Карбамазепином-ФС следует проводить тестирование на присутствие аллеля (HLA)-В*1502. Если анализ пациента на присутствие аллеля (HLA)-В*1502 дает положительный результат, то применение препарата Карбамазепин-ФС следует избегать, если только преимущества такого лечения не превышают риски. Пациенты, которые прошли обследование и получили отрицательный результат на наличие (HLA)-В*1502, имеют низкий уровень развития ССД, хотя очень редко такие реакции могут встречаться.

В данное время из-за отсутствия данных точно неизвестно, все ли лица юго-восточного азиатского происхождения имеют этот риск.

Аллель (HLA)-В*1502 может быть фактором риска развития ССД или синдрома Лайелла у пациентов-китайцев, которые получают другие противоэпилептические средства и которые могут быть связаны с возникновением таких синдромов. Таким образом, следует избегать применения других препаратов, которые могут быть связаны с возникновением ССД или синдрома Лайелла, у пациентов, имеющих аллель (HLA)-В*1502, если можно применять другую, альтернативную терапию. Обычно не рекомендуется проводить генетический скрининг пациентов, среди национальностей у которых низкий коэффициент аллеля (HLA)-В*1502, а также у лиц, которые уже получают Карбамазепин-ФС, поскольку риск возникновения ССД или синдрома Лайелла значительно ограничен первым несколькими месяцами, независимо от присутствия в генах пациента аллеля (HLA)-В*1502.

У пациентов европеоидной расы взаимосвязь между аллелем (HLA)-В*1502 и возникновением ССД отсутствует.

Связь с (HLA)-А*3101. Лейкоцитарный антиген человека (HLA)-А*3101 может быть фактором риска развития побочных реакций со стороны кожи, таких как ССД, синдром Лайелла, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез, макулопапулезная сыпь. Поэтому при обнаружении наличия аллеля  (HLA)-А*3101 от применения препарата следует воздержаться.

Результаты генетического скрининга не должны заменять соответствующее клиническое наблюдение и управление лечения пациентов.

Роль других возможных факторов, таких как дозирование противоэпилептического средства, соблюдение режима терапии, сопутствующая терапия, влияние других заболеваний в возникновении этих тяжелых побочных реакций со стороны кожи и мониторинг кожных нарушений не изучались.

Другие дерматологические реакции. Возможно также развитие быстропроходящих и таких, что не угрожают здоровью легких дерматологических реакций, например,  изолированная макуллярная или макуллопапулезная экзантема. Обычно эти реакции проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата. Поскольку ранние признаки более серьезных дерматологических реакций может быть очень сложно отличить от легких быстропроходящих реакций, пациент в это время должен находиться под тщательным врачебным наблюдением, чтобы немедленно прекратить прием препарата, если с продолжением его применения реакция ухудшится.

Наличие у пациента аллеля (HLA)-А*3101 является фактором риска возникновения у него менее серьезных кожных реакций на карбамазепин, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожным средствам или незначительные высыпания (макулопапулезная сыпь). Однако не было установлено, что наличие у пациента аллеля (HLA)-B*1502 может быть фактором риска возникновения у него вышеуказанных кожных реакций.

Гиперчувствительность. Карбамазепин может спровоцировать развитие реакций гиперчувствительности, включая множественные реакции гиперчувствительности, с локализацией в коже, печени, кроветворных органах и лимфатической системе или других органах, в совокупности или отдельно, в пределах системной реакции (см. раздел «Побочные реакции»).

Пациентов с реакциями гиперчувствительности на карбамазепин следует проинформировать о том, что примерно 25-30 % таких пациентов также могут иметь реакции гиперчувствительности на окскарбазепин.

При применении карбамазепина и фенитоина возможно развитие перекрестной гиперчувствительности.

В общем, при появлении признаков и симптомов, указывающих на гиперчувствительность, прием препарата Карбамазепин-ФС следует немедленно прекратить.

Функция печени. Перед назначением Карбамазепина-ФС и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых есть сведения о заболеваниях печени, а также у  пациентов пожилого возраста. В случае обострения существующих нарушений функции печени или при проявлении активной фазы заболевания печени Карбамазепин-ФС следует немедленно отменить.

Некоторые показатели лабораторных анализов, с помощью которых оценивают функциональное состояние печени, у пациентов, которые принимают карбамазепин, могут выходить за пределы нормы, в частности гамма-глутаминтрансфераза (ГГТ). Это, вероятно, происходит из-за индукции печеночных ферментов. Индукция ферментов может также приводить к умеренному повышению уровня щелочной фосфатазы. Такое повышение функциональной активности печеночного метаболизма не является показателем для отмены карбамазепина.

Тяжелые реакции со стороны печени из-за применения карбамазепина случаются очень редко. В случае возникновения признаков и симптомов печеночной дисфункции либо активного заболевания печени необходимо срочно обследовать пациента, а лечение Карбамазепином-ФС приостановить до получения результатов обследования.

Функции почек. Перед началом лечения Карбамазепином-ФС и периодически в процессе терапии рекомендовано оценивать функции почек и проведение общего анализа мочи и определение уровня мочевины в крови.

Гипонатриемия. Известны случаи развития гипонатриемии при применении карбамазепина. У пациентов с уже существующим нарушением функции почек или у пациентов с сопутствующим применением лекарственных средств, снижающих уровень натрия (например, диуретики, лекарственные средства, ассоциируемые с неадекватной секрецией антидиуретического гормона), перед лечением следует измерить уровень натрия в крови. Далее следует измерять каждые две недели, затем с интервалом в один месяц на протяжении первых трех месяцев лечения или согласно клинической необходимости. Это касается в первую очередь пациентов пожилого возраста. Следует в данном случае ограничить количество употребляемой воды.

Антихолинергические эффекты. Карбамазепин проявляет умеренную антихолинергическую активность. Поэтому пациенты с повышенным внутриглазным давлением и задержкой мочи в случае применения препарата должны находиться под пристальным присмотром.

Психические эффекты. Следует принимать во внимание возможность активизации латентного психоза, а у пациентов пожилого возраста - спутанность сознания или возбуждения.

Имеются отдельные сведения о суицидальных мыслях и поведении пациентов, получавших противоэпилептические препараты. Мета-анализ данных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого риска неизвестен, и имеющиеся данные не исключают возможности повышенного риска суицидальных мыслей и поведения для карбамазепина. Поэтому пациентов необходимо проверить на наличие суицидальных мыслей и поведения и, при необходимости, назначить соответствующее лечение. Пациентам (и опекунам пациентов) следует рекомендовать обратиться к врачу, если появляются признаки суицидальных мыслей или поведения.

Эндокринные эффекты. Карбамазепин-ФС может стать причиной снижения терапевтического эффекта препаратов эстрогена и/или прогестерона. Это может оказать отрицательное воздействие на надежность пероральных контрацептивных препаратов, привести к рецидиву симптомов или прорывных кровотечений, или кровянистых выделений. Пациентки, принимающие карбамазепин и для которых гормональная контрацепция является необходимой, должны получать препарат, содержащий не менее 50 мкг эстрогена, либо женщинам репродуктивного возраста в период лечения Карбамазепином-ФС необходимо использовать альтернативные методы предупреждения беременности.

Имеются отдельные сообщения о нарушении мужской фертильности и/или нарушении сперматогенеза.

Гипотиреоидизм. Карбамазепин может снижать концентрацию гормонов щитовидной железы, в связи с этим необходимым является увеличение дозы заместительной терапии гормонами щитовидной железы у пациентов с гипотиреоидизмом.

Мониторинг уровня препарата в плазме крови. Хотя взаимосвязь между величиной дозы препарата и уровнем карбамазепина в плазме крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и его клинической эффективностью или переносимостью очень слабая, регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в таких ситуациях: при резком повышении частоты приступов; проверке комплаенса пациента; в период беременности; при лечении детей и подростков; при подозрении о нарушении всасывания препарата; при подозрении о развитии токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.

Снижение дозы и отмена препарата. Внезапное прекращение приема Карбамазепина-ФС может спровоцировать судорожные приступы. При необходимости резкой отмены лечения Карбамазепином-ФС пациентов эпилепсией переход на другое противоэпилептическое средство необходимо осуществлять на фоне показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, который вводится внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого внутривенно).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Способность пациента, принимающего Карбамазепин-ФС, к быстрой реакции, особенно в начале терапии или в период подбора дозы, может быть нарушена вследствие возникновения головокружения и сонливости. Поэтому при управлении автомобилем или работе с механизмами пациенту необходимо быть осторожным или воздерживаться от этого вида деятельности.

Побочные действия:

Определенные типы нежелательных реакций, например, со стороны центральной нервной системы (ЦНС) (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, общая слабость, диплопия), пищеварительной системы (тошнота, рвота) или аллергические кожные реакции, возникают очень часто или часто, особенно в начале лечения карбамазепином, при применении слишком большой начальной дозы или при лечении пациентов пожилого возраста.

Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней как спонтанно, так и после временного снижения дозы карбамазепина. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может являться следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень активного вещества в плазме крови или разделить суточную дозу на более мелкие (например, на 3-4) отдельные дозы.

Со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, седативный эффект, сонливость, общая слабость, головная боль, диплопия, нарушение аккомодации зрения (например,  помутнение зрения), аномальные самопроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор, дистония, тик), нистагм, орофациальная дискинезия, нарушение движения глаз, расстройства речи (например, дизартрия или неразборчивая речь), ухудшение памяти, хореоатетоидные расстройства, периферическая невропатия, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, нарушение вкусовых ощущений, злокачественный нейролептический синдром.

Психические расстройства: галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, ажитация, спутанность сознания,   активация психоза.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергический дерматит, крапивница, иногда в тяжелой форме, эксфолиативный дерматит, эритродермия, системная красная волчанка,  зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узелковая эритема, нарушение пигментации кожи, пурпура, акне, повышенная потливость, выпадение волос, гирсутизм, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лихеноидный кератоз, онихомадезис.

Со стороны системы кроветворения: недостаточность костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, истинная эритроцитарная аплазия, анемия, мегалобластная анемия, острая интермитирующая порфирия, смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи, ретикулоцитоз и, возможно, гемолитическая анемия.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что, как правило, не имеет клинического значения; повышение уровня щелочной фосфатазы крови, повышение уровня трансаминаз, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типов, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея или запор, боль в животе, глоссит, стоматит, панкреатит, колит.

Со стороны иммунной системы: медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией; с признаками, напоминающими лимфому; артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени и синдромом исчезновения желчных протоков (деструкция и исчезновение внутрипеченочных желчных протоков) (указанные проявления встречаются в разных комбинациях). Могут также быть нарушения со стороны других органов (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка) асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактическая реакция, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение внутрисердечной проводимости, артериальная гипертензия или гипотензия, брадикардия, аритмии, AV-блокада с потерей сознания, циркуляторный коллапс, застойная сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни, тромбофлебит, тромбоэмболия (например, эмболия сосудов легких).

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, подобного действию антидиуретического гормона, что редко приводит к гипергидратации, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, спутанностью сознания и неврологическими нарушениями, повышение уровня пролактина, сопровождающееся или не сопровождающееся такими проявлениями как галакторея, гинекомастия; изменения показателей функции щитовидной железы - снижение уровня L-тироксина (FT4, T4, T3) и повышение уровня тиреостимулирующего гормона, что, как правило, не сопровождается клиническими проявлениями; нарушение метаболизма костной ткани (снижение уровня кальция и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции/остеопорозу, снижение минеральной плотности костной ткани; в отдельных случаях - повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности и триглицеридов.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение уровня мочевины/азотемия), частое мочеиспускание, задержка мочи, половая дисфункция/импотенция, нарушение сперматогенеза (со снижением количества/подвижности сперматозоидов).

Со стороны органов зрения: помутнение хрусталика, конъюнктивит, повышение внутриглазного давления.

Со стороны слуха и равновесия: расстройства слуха, в т.ч. шум/звон в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменение восприятия высоты звука.

Со стороны опорно-двигательной системы: артралгии, мышечная боль или спазмы мышц, переломы.

Со стороны органов дыхания: реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, отдышкой, пневмонитом или пневмонией.

Инфекции и инвазии: реактивация вируса герпеса человека VI типа.

Общие нарушения: утомляемость.

Лабораторные исследования: гипогаммаглобулинемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Цитохром Р450 3А4 (CYP3A4) является основным ферментом, обеспечивающим образование активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное применение с Карбамазепином-ФС ингибиторов CYP3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме крови что, в свою очередь, может вызвать появление побочных реакций. Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и, таким образом, к возможному снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и уменьшению выраженности терапевтического эффекта.

Похожим образом прекращение приема индуктора СYР3А4 может снижать скорость метаболизма карбамазепина, что приводит к повышению уровня карбамазепина в плазме крови.

Карбамазепин является мощным индуктором СYР3А4 и других ферментных систем фазы І и фазы II в печени, поэтому может снижать концентрацию других препаратов в плазме крови, которые преимущественно метаболизируются СYР3А4 путем индукции их метаболизма.

Человеческая микросомальная эпоксид-гидролаза представляет собой фермент, ответственный за образование 10,11-трансдиол-производных из карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное назначение ингибиторов человеческой микросомальной эпоксид-гидролазы может привести к повышению концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.

Поскольку Карбамазепин-ФС имеет структурное сходство с трициклическими антидепрессантами, его не следует назначать в комбинации с ингибиторами МАО; перед назначением Карбамазепина-ФС ингибиторы МАО необходимо отменить как минимум за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок.

Препараты, которые могут повысить уровень карбамазепина в плазме крови.

Поскольку повышение уровня карбамазепина в плазме крови может привести к возникновению побочных реакций (например, головокружение, сонливость, атаксия, диплопия), в таких случаях следует корректировать дозу Карбамазепина-ФС и/или контролировать уровень карбамазепина в плазме крови при одновременном применении с такими препаратами: верапамил, дилтиазем, декстропропоксифен, ибупрофен, циметидин, омепразол, дезипрамин, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин; тразодон, пароксетин; ацетазоламид, даназол, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); нефазодон, макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, кларитромицин), ципрофлоксацин; азолы (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол); терфенадин, лоратадин, ингибиторы протеаз, ритонавир, стирипентол, вигабатрин, оланзапин, изониазид, оксибутинин, дантролен, тиклопидин, грейпфрутовый сок.

Пациентам, которые получают лечение вориконазолом или итраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства.

Препараты, которые могут повышать уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.

Поскольку повышение уровня активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к возникновению побочных реакций, дозирование Карбамазепина-ФС необходимо соответственно корректировать и/или контролировать уровень препарата в плазме крови, если Карбамазепин-ФС принимать одновременно с такими препаратами: локсапин, кветиапин, примидон, прогабид, валноктамид, вальпроевая кислота, вальпромид.

Препараты, которые могут снижать уровень карбамазепина в плазме крови: фенобарбитал, метсуксимид, фенсуксимид, окскарбазепин, фенитоин (для избежания интоксикации фенитоином и субтерапевтических концентраций карбамазепина рекомендовано скорректировать  концентрацию фенитоина в плазме крови до 13 микрограмм/мл перед началом лечения карбамазепина), фосфенитоин, примидон, клоназепам (хотя данные относительно его противоречивы), теофиллин, аминофиллин,  рифампицин, цисплатин или доксорубицин, изотретиноин, препараты лекарственных трав, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).

Мефлохин может проявить антагонистические свойства в отношении противоэпилептического эффекта карбамазепина. Соответственно дозу препарата Карбамазепин-ФС необходимо откорректировать.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в сыворотке крови, связанное с повышением концентрации карбамазепин-эпоксида, при этом  возможно снижение концентрации в сыворотке фелбамата.

Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепин-10,11-эпоксида; в этом случае необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме крови.

Влияние Карбамазепина-ФС на концентрацию в плазме крови одновременно применяемых препаратов.

Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме крови или уменьшить и даже полностью нивелировать эффекты некоторых препаратов. Может потребоваться коррекция доз таких препаратов: клобазам, клоназепам, этосуксимид, фелбамат, примидон, окскарбазепин, ламотриджин, зонисамид, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота; алпразолам, мидазолам; кортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон); циклоспорин, эверолимус, такролимус, сиролимус; доксициклин, рифабутин; метадон, парацетамол, феназон (антипирин), трамадол; теофиллин; пероральные антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон, дикумарол, аценокумарол); бупропион, циталопрам, нефазодон, тразодон, трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, амитриптиллин, нортриптиллин, кломипрамин); клозапин, галоперидол, бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, арипипразол, палиперидон, зипразидон; ингибиторы протеазы при противовирусной терапии (индинавир, ритонавир, саквинавир); блокаторы кальциевых каналов (группа дигидропиридина - фелодипин, исрадипин), дигоксин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, ивабрадин; итраконазол, вориконазол, апрепитант, празиквантел, альбендазол, иматиниб, циклофосфамид, лапатиниб, терсиролимус, левотироксин, продукты, имеющие в своем составе эстрогены и/или прогестероны (необходим подбор альтернативных методов контрацепции); тадалафил, бупренорфин, гестринон, тиболон, торемифен, миансерин, сертралин.

Существуют сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может, как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в отдельных случаях).

Комбинации, которые следует принимать во внимание.

Одновременное применение карбамазепина и леветирацетама может привести к усилению токсичности карбамазепина.

При совместном применении карбамазепина и парацетамола (ацетаминофена) возможно снижение биодоступности последнего. Длительное применение карбамазепина с парацетамолом (ацетаминофеном) может привести к развитию гепатотоксичности.

Одновременное применение карбамазепина и изониазида может привести к усилению гепатотоксичности изониазида.

Комбинированное применение карбамазепина и препаратов лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептических средств (галоперидола, тиоридазина) может привести к повышению частоты нежелательных неврологических реакций (в случае последней комбинации - даже при терапевтических концентрациях активных веществ в плазме крови).

 

Одновременное применение карбамазепина с некоторыми диуретическими средствами (гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

 

Карбамазепин может противодействовать эффектам недеполяризирующих мышечных релаксантов (например, панкурония). В случае применения такой комбинации лекарственных средств может возникнуть необходимость повышения дозы указанных миорелаксантов; необходимо внимательно наблюдать за пациентами, поскольку возможно более быстрое, чем ожидалось, прекращение действия миорелаксантов. Карбамазепин-ФС, как и другие психотропные средства, может снижать переносимость алкоголя. В связи с этим пациенту рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.

Влияние на серологические исследования. Карбамазепин может дать ложно- положительный результат ВЭЖХ анализа для определения концентрации перфеназона. Карбамазепин и карбамазепин-10,11-эпоксид могут дать ложно-положительный результат иммунологического анализа по методике поляризованной флюоресценции для определения концентрации трициклических антидепрессантов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к карбамазепину или к подобным в химическом  отношении лекарственным препаратам (например, трициклическим антидепрессантам), или к любому другому компоненту препарата;

  • атриовентрикулярная блокада;
  • наличие в анамнезе эпизодов угнетения костного мозга;
  • печеночная порфирия (например, острая интермитирующая порфирия, смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи) в анамнезе.
  • в комбинации с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО).

Передозировка:

Симптомы

Симптомы и жалобы, возникающие при передозировке, обычно отражают поражение центральной нервной, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Центральная нервная система: угнетение функций центральной нервной системы; дезориентация, угнетенный уровень сознания, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; помутнение зрения, неразборчивая речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (в начале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.

Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, гипотензия, иногда гипертензия, нарушение проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания.

Пищеварительная система: рвота, задержка прохождения пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

Скелетно-мышечная система: рабдомиолиз, что связано с токсическим влиянием карбамазепина.

Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия разведения, обусловленная эффектом карбамазепина, подобным с действием антидиуретического гормона.

Изменения со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия, возможный метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.

Лечение.

Специфический антидот отсутствует. Вначале лечение должно базироваться на клиническом состоянии больного; показана госпитализация. Проводить определение концентрации карбамазепина в плазме крови для подтверждения отравления данным средством и оценки степени передозировки.

Осуществлять эвакуацию содержимого желудка, промывание желудка, применение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отстроченному всасыванию и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления. Применять симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, внимательную коррекцию электролитных расстройств.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке в месте, недоступном для детей, при температуре ниже 25 °С.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в пачке картонной.

С Карбамазепин-ФС таб 200 мг №10 покупают

АптекаАдрес, телефонЦена в аптеке
Аптека гормональных препаратов №5

Адрес: ул. Василия Липковского, 25 (Урицкого, 25)

Аптека работает круглосуточно

Телефон круглосуточной справки и резервирования:

(044) 520-03-33

7,05
Здоровье, дарованное природой