№ карточки:    Фамилия:
0шт.0,00грн.
Корзина
Подписка
Подписаться
Опрос
Устраивают ли Вас цены в нашей аптеке?
  • да, устраивают
  • цены приемлемые, но есть дешевле
  • дорого, но устраивают
  • нет, не устраивают

Эменд капс 125 мг + 80 мг №3

  1. Главная
  2. »
  3. Товар
Эменд капс 125 мг + 80 мг №3
Цена
Только для ИНТЕРНЕТ заказа
4274,65 грн.
Производитель: Мерк Шарп и Доум Идеа Инк. (Швейцария)
Требуется рецепт
Состав:
Апрепитант,

Инструкция Эменд капс 125 мг + 80 мг №3 Показать полностью

Emend

Лекарственная форма: капсулы

Состав:

каждая капсула содержит:
активное вещество: апрепитант 80 или 125 мг
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, сахароза, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав капсулы: титана диоксид, желатин; капсулы 125 мг также содержат оксид железа желтый и оксид железа красный.

Описание:

капсулы 80 мг: твердая желатиновая капсула с непрозрачной крышечкой белого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета с надписями «461» и «80mg», нанесенными черными чернилами
капсулы 125 мг: твердая желатиновая капсула с непрозрачной крышечкой розового цвета и непрозрачным корпусом белого цвета с надписями «462» и «125mg», нанесенными черными чернилами
содержимое капсул: гранулы белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа: противорвотное средство, нейрокининовых рецепторов антагонист.
Код atx a04ad12

Фармакологические свойства

фармакодинамика
апрепитант - это селективный высокоаффинный антагонист рецепторов нейрокинина 1 (nk1) субстанции р. Избирательность связывания апрепитанта с nk1-рецепторами по крайней мере в 3000 раз выше, чем для других ферментов, переносчиков ионных каналов и участков рецепторов, включая дофаминовые и серотониновые рецепторы, которые являются мишенями существующих в настоящее время препаратов, применяющихся для лечения тошноты и рвоты, связанной с химиотерапией.
В доклинических исследованиях было показано, что антагонисты nk1-рецепторов предупреждают развитие рвоты, вызванной химиотерапевтическими препаратами, (например, цисплатином) за счет центрального механизма действия. Апрепитант проникает в головной мозг и связывается с мозговыми nk1-рецепторами. Обладая длительным центральным действием, апрепитант ингибирует как острую, так и отсроченную фазы рвоты, вызванной цисплатином, а также усиливает при этом противорвотное действие ондансетрона и дексаметазона.

Фармакокинетика
всасывание
средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме апрепитанта составляет приблизительно 60-65%, а средняя максимальная концентрация апрепитанта в плазме (сmах) наблюдается приблизительно через 4 часа (тmах) после приема препарата. Прием капсулы одновременно с приемом пищи не оказывает клинического значимого влияния на биодоступность апрепитанта.
Фармакокинетика апрепитанта в диапазоне клинических доз является нелинейной .
После перорального приема эменда в дозе 125 мг в 1-й день и затем в дозе 80 мг в сутки во 2-ой и 3-й дни площадь под кривой концентрация-время на протяжении 24 часов составляла приблизительно 19.5 мкг/час/мл в 1-й день и 20.1 мкг/час/мл на 3-й день. Сmах составила 1.5 мкг/мл и 1.4 мкг/мл в 1-й и 3-й дни соответственно и достигалась приблизительно через 4 часа (тmах) после приема препарата.
Распределение
апрепитант связывается с белками плазмы более чем на 95% процентов. Апрепитант проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
апрепитант подвергается интенсивному метаболизму в печени посредством окисления в морфолиновом кольце и его боковых цепях в основном под действием cyp3a4 и лишь небольшая часть препарата метаболизируется через cyp1a2 и cyp2c19 (cyp2d6, cyp2c9 или cyp2e1 в метаболизме апрепитанта не участвуют).
Выведение
апрепитант элиминируется главным образом в виде метаболитов с калом (86%) и с мочой (5%).
Кажущийся плазменный клиренс апрепитанта составляет приблизительно от 60 до 84 мл/мин.
Кажущийся конечный период полувыведения составляет приблизительно от 9 до 13 часов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
дети
фармакокинетика эменда у пациентов в возрасте моложе 18 лет не изучалась.
Пожилые пациенты
коррекции дозы эменда у пожилых пациентов не требуется. После перорального приема разовой дозы 125 мг эменда в 1-й день и 80 мг 1 раз в день во 2-й и 5-й дни площадь под кривой концентрация-время на протяжении 24 часов у пожилых лиц (>65 лет) была на 21% больше в 1-й день и на 36% больше на 5-й день, чем у лиц младше 65 лет. Сmах при этом была на 10% выше в 1-й день и на 24% выше на 5-й день. Данные различия не являлись клинически значимыми.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Коррекции доз эменда у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не требуется. У пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале чайлд-пью) после приема разовой дозы 125 мг эменда в 1-й день и 80 мг в день во 2-й и 3-й дни площадь под кривой концентрация-время апрепитанта на протяжении 24 часов была на 11% меньше в 1-й день и на 36% ниже на 3-й день, чем у здоровых, получивших те же дозы препарата. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале чайлд-пью) площадь под кривой концентрация-время апрепитанта на протяжении 24 часов была на 10% больше в 1-й день и на 18% больше на 3-й день, чем у здоровых, получивших те же дозы. Данные различия не признаны клинически значимыми.
Опыта применения эменда у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (>9 баллов по шкале чайлд-пью) нет.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Коррекции дозы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не требуется. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) и пациенты в терминальной стадии почечной недостаточности, нуждающиеся в гемодиализе, получали эменд однократно в дозе 240 мг.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью площадь под кривой концентрация -время для суммарного апрепитанта (как связанного, так и не связанного с белками) была снижена на 21%, а сmах была снижена на 32% по сравнению со здоровыми людьми. У пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, площадь под кривой концентрация-время для суммарного апрепитанта была снижена на 42%, а сmах - на 32%. В связи с небольшим снижением связывания апрепитанта с белками у пациентов с почечной недостаточностью, площадь под кривой концентрация-время фармакологически активного несвязанного препарата у таких пациентов достоверно не отличалась от таковой у здоровых лиц. Гемодиализ, проведенный через 4 и 48 часов после приема препарата не оказывал значимого влияния на фармакокинетику апрепитанта. В диализате обнаруживалось менее 0.2% дозы препарата.
Пол
коррекции доз эменда в зависимости от пола не требуется. После однократного перорального приема эменда в дозе 125 мг, сmах препарата у женщин была на 16% выше, чем у мужчин. Период полувыведения (т½) апрепитанта у женщин был на 25% меньше, чем у мужчин, а значимых различий во времени достижения максимальной концентрации (тmах) между женщинами и мужчинами не отмечалось. Данные различия в фармакокинетике препарата не признаны клинически значимыми.
Раса
коррекции дозы эменда в зависимости от расы не требуется.

Показания к применению

эменд в комбинации с другими противорвотными препаратами показан для предупреждения острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызываемых высоко- или умеренно-эметогенными противоопухолевыми препаратами.

Противопоказания

повышенная чувствительность к апрепитанту или любому другому компоненту препарата.
Одновременное применение с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом. Тяжелая печеночная недостаточность (>9 баллов по шкале чайлд-пью).

С осторожностью
эменд следует применять с осторожностью у пациентов, одновременно получающих варфарин и лекарственные препараты, метаболизм которых происходит главным образом через cyp3a4. Одновременное назначение эменда с варфарином может привести к клинически значимому снижению международного нормализованного отношения (mho). У пациентов, получающих длительную терапию варфарином, следует тщательно мониторировать уровень mho в течение 2 недель при каждом цикле химиотерапии, и особенно через 7-10 дней после начала приема эменда по 3-х дневной схеме
эффективность гормональных контрацептивов может снизиться в период приема и в течение 28 дней после окончания приема эменда. Во время лечения эмендом и в течение 1 месяца после приема последней дозы эменда следует использовать альтернативные и резервные методы контрацепции.

Применение при беременности
хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Эменд при беременности применять не рекомендуется.

Применение в период кормления грудью
несмотря на то, что данных о выделении апрепитанта в грудное молоко у кормящих женщин нет, следует принять решение о прекращении кормления или отмене препарата в связи с возможным нежелательным действием эменда на грудных детей.

Применение у детей
безопасность и эффективность применения эменда у детей не установлена.

Применение у пожилых пациентов
коррекции дозы у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется.

Способ применения и дозы

капсулы эменд принимаются вне зависимости от приема пищи.
Эменд принимают в течение 3 дней в комбинации с глюкокортикостероидами и антагонистами 5-нт3-рецепторов. Рекомендуемая доза эменда составляет 125 мг перорально за 1 час до приема химиотерапевтических препаратов в 1-й день и 80 мг один раз в день утром во 2-й и 3-й дни.
Ниже в таблицах приводится схема приема препаратов в зависимости от степени эметогенности противоопухолевой терапии.

Высокоэметогенная химиотерапия:

 

День 1

День 2

День 3

День 4

Эменд

125 мг внутрь за 1 час до 
начала химиотерапии

80 мг (утром)

80 мг (утром)

 - 

Дексаметазон

12 мг внутрь за 30 мин. 
До начала химиотерапии

8 мг внутрь (утром)

8 мг внутрь (утром)

8 мг внутрь (утром)

Ондансетрон

32 мг внутривенно за 30 мин. 
До начала химиотерапии

 - 

 - 

 - 

Умеренно эметогенной химиотерапия:

 

День 1

День 2

День 3

Эменд

125 мг внутрь за 1 час до 
начала химиотерапии

80 мг (утром)

80 мг (утром)

Дексаметазон

12 мг внутрь за 30 мин. 
До начала химиотерапии

 - 

 - 

Ондансетрон

2х8 мг внутрь (8 мг за 30-60 мин. До начала химиотерапии и еще 8 мг через 8 часов после первой дозы ондансетрона)

 - 

 - 

Коррекции дозы в зависимости от пола и расовой принадлежности не требуется.
У пожилых пациентов коррекции доз не требуется.
При печеночной недостаточности
не требуется коррекции доз у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (от 5 до 9 баллов по шкале чайлд-пью). Клинические данные по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (>9 баллов по шкале чайлд-пью) отсутствуют.
При почечной недостаточности
не требуется коррекции доз у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин), а также у пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.

Побочное действие

большинство побочных действий, выявленных в ходе клинических исследований, были признаны легкими или умеренно выраженными. Наиболее распространенными нежелательными явлениями, связанными с приемом апрепитанта, которые возникали у пациентов, получавших препарат в соответствии с рекомендованной схемой при высокоэметогенной химиотерапии, были икота (4.6%), слабость/утомляемость (2.9%), повышение алт (2.8%), запор (2.2%), головная боль (2.2%) и анорексия (2.0%); в соотвествии с рекомендованной схемой при умеренно-эметогенной химиотерапии - повышенная утомляемость (2.5%).
Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении априпетанта на фоне противоопухолевой терапии в соответствии со следующей частотой их возникновения: часто -от >1/100 до <1/10, редко - от >1/1000 до <1/100)
система кроветворения: редко - анемия, фебрильная нейтропения.
Центральная нервная система: часто - головная боль, головокружение; редко - нарушения сновидений, когнитивные нарушения, дезориентация, эйфория, тревожность.
Органы зрения: редко - конъюнктивит.
Органы слуха: редко - шум в ушах.
Сердечно-сосудистая система: редко - брадикардия.
Со стороны органов дыхания: редко - фарингит, чихание, кашель, постназальный синдром, раздражение глотки.
Со стороны системы пищеварения: часто - анорексия, икота, запор, диарея, диспепсия, отрыжка; редко - тошнота, кислотный рефлюкс, извращение вкуса, дискомфорт в эпигастрии, стойкий запор, гастроэзофагеальный рефлюкс, перфоративная язва двенадцатиперстной кишки, боль в животе, сухость во рту, энтероколит, вздутие живота, стоматит.
Со стороны кожи и кожных придатков: редко - сыпь, акне, повышенная светочувствительность, повышенная потливость, жирная кожа, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечные спазмы, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия, дизурия, поллакиурия.
Изменения со стороны лабораторных показателей: часто - повышение уровня aлt и act; редко - повышение активности щелочной фосфатазы, гипергликемия, гипонатриемия, микрогематурия.
Прочие: часто - слабость/повышенная утомляемость; редко - отеки, приступообразные ощущения жара («приливы»), ощущение дискомфорта в области грудной клетки, сонливость, жажда, снижение или повышение массы тела, присоединение стафилококковой или грибковой(кандидоз) инфекции.
У одного больного получавшего апрепитант на фоне химиотерапии отмечен синдром стивенса-джонсона и еще в одном случае при применении только апрепитанта наблюдался ангионевротический отек и крапивница.
Профиль нежелательных явлений при проведении повторных циклов химиотерапии (до 6) с применением апрепитанта был сопоставим с таковым во время 1-го цикла химиотерапии.

Передозировка

имеющиеся данные по применению высоких доз апрепитанта без химиотерапии (однократно до 600 мг или по 375 мг ежедневно в течение 42 дней) свидетельствуют о хорошей переносимости препарата. Сообщалось о возникновении сонливости и головной боли у одного пациента, принявшего 1440 мг апрепитанта.
В случае передозировки дальнейшую терапию эмендом следует прекратить, за пациентом следует установить тщательное наблюдение. Антидот к препарату не известен. При необходимости проводят симптоматическое лечение. В связи с противорвотным действием апрепитанта лекарственные препараты, вызывающие рвоту, скорее всего будут не эффективны. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
апрепитант является субстратом, умеренным ингибитором и индуктором cyp3a4.
Апрепитант также является индуктором cyp2c9.
При одновременном назначении апрепитант может повышать концентрацию в плазме лекарственных препаратов, метаболизм которых происходит под действием cyp3a4.
Эменд не следует применять одновременно с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом. Ингибирование cyp3a4 апрепитантом может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме и к потенциально серьезным и опасным для жизни явлениям.
Апрепитант индуцирует метаболизм варфарина и толбутамида. Одновременное назначение эменда с этими или другими препаратами, которые метаболизируются cyp2c9 (например, фенитоин), может привести к снижению их концентрации в плазме. Не отмечено влияния эменда на площадь под кривой концентрация-время r(+)- или s(-)-варфарина, однако при совместном применении наблюдалось снижение минимальной концентрации s(-)-варфарина, которое сопровождалось снижением mho на 14% через 5 дней после окончания приема эменда. У пациентов, получающих терапию варфарином в течение длительного периода времени следует тщательно мониторировать уровень mho в течение 2 недель, и особенно на 7-10 дни после начала приема эменда по 3-х дневной схеме, во время каждого цикла химиотерапии. Эменд уменьшает площадь под кривой концентрация-время толбутамида, являющегося субстратом cyp2c9, на 23% в 4-й день, на 28% в 8-й день и на 15% в 15-й день. При этом толбутамид в однократной дозе 500 мг принимался перед началом 3-х дневной схемы терапии эмендом в день 4-й, 8-й и 15-й.
Взаимодействие эменда с препаратами, являющимися субстратами переносчика р-гликопротеина, маловероятно (отсутствие взаимодействия эменда с дигоксином). Апрепитант не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику антагонистов 5нт3-рецепторов: ондансетрона, гранисетрона и гидродоласетрона (активного метаболита доласетрона).
При одновременном приеме эменда и глюкокортикостероидов отмечено увеличение площади под кривой концентрация-время для дексаметазона (принимаемого внутрь) в 2,2 раза, для метидпреднизолона, вводимого внутривенно - в 1,3 раза и метилпреднизолона принимаемого внутрь - в 2,5 раза. В связи с этим для достижения необходимого эффекта стандартную дозу дексаметазона при применении его внутрь в комбинации с апрепитантом снижают на 50%, метилпреднизолона при введении внутривенно снижают приблизительно на 25%, при назначении внутрь - на 50%.
При применении эменда вместе с химиотерапевтическими препаратами, метаболизм которых главным образом или частично происходит через cyp3a4 (этопозид, винорелбин, доцетаксел и паклитаксел) дозы этих препаратов можно не корректировать. Однако рекомендуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, получающих данные препараты, и вести за ними дополнительное наблюдение. Влияния эменда на фармакокинетику доцетаксела не выявлено.
Эффективность гормональных контрацептивов в период приема и в течение 28 дней после окончания приема эменда может быть снижена. Во время лечения эмендом и в течение 1 месяца после приема последней дозы эменда следует применять альтернативные или резервные методы контрацепции.
При одновременном пероральном приеме мидазолама и эменда отмечено увеличение площади под кривой концентрация-время мидазолама. Потенциальный эффект повышения концентрации в плазме мидазолама или других бензодиазепинов, метаболизм которых осуществляется через cyp3a4 (алпразолам, триазолам), следует принимать во внимание при одновременном назначении этих препаратов с эмендом.
Одновременный прием эменда с препаратами, которые ингибируют активность cyp3a4, может привести к увеличению концентрации апрепитанта в плазме. Следовательно, необходимо с осторожностью назначать эменд в комбинации с сильными ингибиторами cyp3a4 (напр., кетоконазолом). Однако одновременный прием эменда с умеренными ингибиторами cyp3a4 (напр., дилтиаземом) не вызывает клинически значимых изменений концентрации апрепитанта в плазме.
Одновременный прием эменда с препаратами, которые являются сильными индукторами cyp3a4 (напр., рифампином), может привести к уменьшению концентрации апрепитанта в плазме и, таким образом, к снижению эффективности эменда.
У пациентов с легкой и умеренной гипертензией прием таблетки апрепитанта, содержащей дозу, сопоставимую с 230 мг препарата в капсулах, в комбинации с дилтиаземом в дозе 120 мг 3 раза в день в течение 5 дней приводил к увеличению площади под кривой концентрация-время апрепитанта в 2 раза и одновременному увеличению площади под кривой концентрация-время дилтиазема в 1,7 раза. Эти фармакокинетические эффекты не приводили к клинически значимым изменениям на экг, частоты сердечных сокращений или артериального давления по сравнению с изменениями данных показателей при приеме только дилтиазема.
Одновременный прием апрепитанта один раз в день в форме таблетки в дозе, сопоставимой с 85 мг или 170 мг препарата в капсулах, и пароксетина в дозе 20 мг раз в день приводил к уменьшению площади под кривой концентрация-время приблизительно на 25% и сmах приблизительно на 20% как для апрепитанта, так и для пароксетина.

Особые указания
эменд следует применять с осторожностью у пациентов, одновременно получающих лекарственные продукты, которые метаболизируются главным образом через cyp3a4; cyp3a4 метаболизирует некоторые химиотерапевтические препараты. Ингибирование cyp3a4 апрепитантом может привести к повышению концентрации в плазме этих сопутствующих лекарственных препаратов.
Одновременное назначение эменда с варфарином может привести к клинически значимому снижению международного нормализованного отношения (mho) протромбинового времени. У пациентов, получающих хроническое лечение варфарином, нужно пристально следить за mho в течение 2 недель, в особенности через 7-10 дней после начала 3-дневной схемы эменда при каждом цикле химиотерапии.
Эффективность гормональных контрацептивов может снизиться во время и в течение 28 дней после лечения эмендом. Во время лечения эмендом и в течение 1 месяца после приема последней дозы эменда следует использовать альтернативные методы контрацепции.

Форма выпуска

капсулы по 80 и 125 мг. По 1 или 2 капсулы в блистерах из алюминиевой фольги. По 1, 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Дополнительная упаковка: по 1 капсуле 125 мг в блистере и 2 капсулы по 80 мг в блистере, оба блистера упакованы в картонную обложку. По 1 картонной обложке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

при температуре не выше 30°с в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

С Эменд капс 125 мг + 80 мг №3 покупают

АптекаАдрес, телефонЦена в аптеке
Аптека гормональных препаратов №4
Ограниченное количество

Адрес: пр. Соборности, 4 .

Удобная парковка

Аптека работает круглосуточно

Телефон круглосуточной справки и резервирования:

(044) 520-03-33

4453,34
Аптека гормональных препаратов №5
Ограниченное количество

Адрес: ул. Василия Липковского, 25 (Урицкого, 25)

Аптека работает круглосуточно

Телефон круглосуточной справки и резервирования:

(044) 520-03-33

4274,65
Здоровье, дарованное природой