№ карточки:    Фамилия:
0шт.0,00грн.
Корзина
Подписка
Подписаться
Опрос
Устраивают ли Вас цены в нашей аптеке?
  • да, устраивают
  • цены приемлемые, но есть дешевле
  • дорого, но устраивают
  • нет, не устраивают

Эксинеф таб п/о 90 мг №2

  1. Главная
  2. »
  3. Товар
Эксинеф таб п/о 90 мг №2
Цена
Только для ИНТЕРНЕТ заказа
Под заказ
Производитель: Мерк Шарп и Доум Б.В. (Нидерланди)
Требуется рецепт
Состав:
Эторикоксиб, 90мг

Инструкция Эксинеф таб п/о 90 мг №2 Показать полностью

Ексинеф
Exinef

Состав:

действующее вещество: etoricoxib;
1 таблетка содержит 30 мг, 60 мг, 90 мг, 120мг эторикоксиб;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;
оболочка таблетки: краситель Опадрай® II сине-зеленый 39К11526 (для дозировки 30 мг),
Опадрай® II зеленый 39К11520 (для дозировки 60 мг), Опадрай® II белый 39К18305 (для дозировки 90 мг), Опадрай® II зеленый 39К11529 (для дозировки 120 мг), карнаубский воск;
состав красителя Опадрай® II сине-зеленый 39К11526, Опадрай® II зеленый 39К11520, Опадрай® II зеленый 39К11529: лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, индигокарминовий лак (Е 132), железа оксид желтый (Е 172);
состав красителя Опадрай® II белый 39К18305: лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.
Высокоселективный ингибитор циклооксигеназы-2 (COX 2). Код АТС M01AН05.
Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение остеоартрита (ОА), ревматоидного артрита (РА), анкилозирующего спондилоартрита (AС), острого подагрического артрита, облегчения острой боли, умеренного и тяжелого послеоперационного боли, связанной со стоматологическими и абдоминальными гинекологическими операциями.

Противопоказания.

Ексинеф противопоказан:
• при повышенной чувствительности к любому компоненту препарата и сульфаниламидам;
• при активной язвенной болезни или желудочно-кишечном кровотечении;
• пациентам, у которых возникал бронхоспазм, бронхиальная астма, острый ринит, назальные полипы, ангионевротический отек, крапивница или другие аллергические реакции после применения ацетилсалициловой кислоты или НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2;
• устранение боли в период после аортокоронарного шунтирования;
• в период беременности и кормления грудью;
• при тяжелых нарушениях функции печени (альбумин сыворотки крови <25г / л или ≥ 10 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• почечный клиренс креатинина <30 мл / мин;
• детям и подросткам в возрасте до 16 лет;
• при воспалительных заболеваниях кишечника;
• при застойной сердечной недостаточности (NYHA II-IV);
• пациентам с гипертензией, у которых показатели АД постоянно выше 140/90 мм рт. ст. и не контролируются адекватно;
• при установленной ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и / или сердечно-сосудистых заболеваниях (в том числе пациентам, которым недавно провели шунтирование коронарной артерии или пластика сосудов).

Способ применения и дозы.


Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно основываться на оценке всех индивидуальных рисков для пациента.
Ексинеф применяют перорально. Препарат можно принимать независимо от еды. Начало эффекта препарата наступает быстрее при приеме без еды, что следует учитывать при необходимости быстрого облегчения симптомов.
Артриты.
Остеоартрит. Рекомендуемая доза - 30 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов с недостаточным ослаблением симптомов повышение дозы до 60 мг может приводить к более выраженному эффекту.
Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит. Рекомендуемая доза - 90 мг один раз в сутки.
Острый подагрический артрит. Рекомендуемая доза - 120 мг один раз в сутки. Препарат Ексинеф в дозе 120 мг следует применять во время острого симптоматического периода и в течение ограниченного периода - максимально 8 дней лечения.
Обезболивание.
Острая боль. Рекомендуемая доза составляет 90 мг или 120 мг один раз в сутки. Препарат Ексинеф в дозе 120 мг следует применять во время острого симптоматического периода и в течение ограниченного периода - максимально 8 дней лечения.
Послеоперационная зубная боль. Рекомендуемая доза - 90 мг один раз в сутки.
Послеоперационная гинекологическая боль. Рекомендуемая доза - 90 мг один раз в сутки. Первую дозу следует принять непосредственно перед операцией. Дозу можно увеличить максимум до 120 мг один раз в сутки.
Хроническая боль.
Рекомендуемая доза - 60 мг один раз в сутки.
Дозы, превышающие рекомендованные дозы для каждого показания, либо не имеют дополнительной эффективности, либо не изучались. Поэтому:
- дозирование при ОА не должно превышать 60 мг один раз в сутки;
- дозирование при РА и АС не должно превышать 90 мг один раз в сутки;
- дозирование при острой подагре не должно превышать 120 мг один раз в сутки;
- дозирование при острой боли не должно превышать 120 мг один раз в сутки;
- дозирование при хронической боли не должно превышать 60 мг один раз в сутки;
- дозирование при острой боли не должно превышать 120 мг один раз в сутки;
- дозирование при острой зубной боли после стоматологической операции не должно превышать 90 мг один раз в сутки;
- дозирование при острой гинекологической боли после операции не должно превышать 120 мг один раз в сутки.
Поскольку риск возникновения нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы заболеваний возрастает при увеличении дозы и продолжительности экспозиции селективных ингибиторов ЦОГ-2, следует проводить как можно короткие курсы лечения при применении низких эффективных суточных доз. Необходимость облегчения симптомов и эффективность терапии у пациентов следует периодически пересматривать.
Пациенты пожилого возраста, пол и раса.
Нет необходимости в коррекции дозы пациентам пожилого возраста или в зависимости от пола и расы.
Нарушение функции печени.
У пациентов с легкой формой нарушения функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в сутки. У пациентов с нарушением функции печени средней тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) дозу следует снизить, чтобы она не превышала 60 мг через день. Можно рассмотреть применение дозы 30 мг один раз в сутки. Нет клинических и фармакокинетических данных для пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (≥ 10 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Нарушение функции почек.
Пациентам с заболеваниями почек терминальной стадии (клиренс креатинина <30 мл / мин) применение препарата Ексинеф противопоказано. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с менее выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина ≥ 30 мл / мин).

Побочные реакции.

Безопасность применения препарата Ексинеф оценивалась в клинических исследованиях с участием 7152 пациентов, включая 4614 пациентов с ОА, РА и хронической болью в нижней части спины (примерно 600 пациентов с ОА или РА получавших лечение в течение года или дольше). Профиль нежелательных явлений был одинаковым у пациентов с ОА или РА, принимавших препарат Ексинеф течение 1 года или дольше.
В клинических исследованиях сообщалось о перечисленных ниже нежелательные явления, связанные с применением препарата, которые возникали у пациентов с ОА, РА и хронической болью в нижней части спины в течение 12-недельного лечения. Эти явления наблюдались у ≥ 1% пациентов, получавших препарат Ексинеф, а частота их возникновения превышала частоту при применении плацебо: астения / утомляемость, головокружение, отеки нижних конечностей, гипертензия, диспепсия, изжога, тошнота, головная боль, повышение АЛТ, повышение АСТ.
В клиническом исследовании с участием пациентов с анкилозирующим спондилоартритом Препарат Ексинеф назначали в дозе 90 мг 1 раз в сутки в течение 1 года (N = 126). Профиль нежелательных явлений в этом исследовании был в целом таким же, как в длительных исследованиях при ОА, РА и хронической боли в нижней части спины.
В клиническом исследовании пациенты с острым подагрическим артритом получали Ексинеф в дозе 120 мг в сутки в течение восьми дней. Профиль нежелательных явлений в этом исследовании был в целом таким же, как в объединенных исследованиях при ОА, РА и хронической боли в нижней части спины.
В клинических исследованиях неотложного обезболивания пациенты получали Ексинеф в дозе 120 мг один раз в сутки в течение 1 - 7 дней. Профиль нежелательных явлений в этом исследовании был в целом таким же, как в объединенных исследованиях при ОА, РА и хронической боли в нижней части спины.
О следующих побочных реакциях сообщалось с большей частотой при применении препарата, чем плацебо, при проведении клинических исследований с участием пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины или АС, которые применяли эторикоксиб в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг в течение 12 недель, при проведении исследований по программе MEDAL или в течение постмаркетингового периода. Частота определена как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 до <1/100), редко (≥ 1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно установить частоту, исходя из существующих данных).
В дополнительных клинических исследованиях острой послеоперационной боли, ассоциируется со стоматологическими и абдоминальными гинекологическими операциями, включая 1222 пациентов, принимавших Ексинеф (90 мг или 120 мг), профиль побочных эффектов был подобен профиля, о котором сообщили в объединенных исследованиях остеоартрита, ревматоидного артрита и хронической боли в нижней части спины. В объединенных исследованиях острой послеоперационной зубной боли частота появления альвеолита после удаления зуба («сухая лунка»), о котором сообщили пациенты, которые принимали Ексинеф, была подобна частоты появления у пациентов, принимавших активные сравнительные препараты.
Инфекции и инвазии: нечасто - гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевого тракта.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто - анемия (преимущественно вследствие желудочно-кишечного кровотечения), лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, анафилактические / анафилактоидные реакции, включая шок.
Со стороны метаболизма и питания: часто - отеки / задержка жидкости; нечасто - ослабление или усиление аппетита, увеличение массы тела.
Психические расстройства: нечасто - тревожность, депрессия, ухудшение умственной деятельности, очень редко - спутанность сознания, галлюцинации, бессонница.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль нечасто - дисгевзия, бессонница, парестезия / гипестезия, сонливость.
Со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрения, конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто - звон в ушах, вертиго.
Со стороны сердца: часто - пальпитация; нечасто - фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения на ЭКГ, стенокардия, инфаркт миокарда *; неизвестно - тахикардия.
Со стороны сосудистой системы: часто - гипертензия часто - приливы крови, инсульт *, транзиторные ишемические нарушения мозгового кровообращения, очень редко - гипертонический криз.
* Исходя из анализа длительных плацебо- и активно-контролируемых клинических исследований, при применении селективных ЦОГ-2 ингибиторов существует повышенный риск возникновения серьезных артериальных тромбозов, включая инфаркт миокарда и инсульт. Основываясь на существующих данных, маловероятно, что риск возникновения таких явлений превышает 1% в год (нечасто).
Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения: нечасто - кашель, одышка, носовое кровотечение, очень редко - бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - гастроинтестинальные нарушения (такие как боль в животе, метеоризм, изжога), диарея, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота нечасто - вздутие живота, кислотный рефлюкс, изменение характера перистальтики кишечника, запор, сухость во рту, гастродуоденальной язвы, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язва во рту, рвота, гастрит, очень редко - пептическая язва, включая гастроинтестинальная перфорация и кровотечение (чаще у лиц пожилого возраста), неизвестно - панкреатит.
Со стороны гепатобилиарного тракта: часто - повышение уровня АСТ, повышение уровня АЛТ, очень редко - гепатит неизвестно - желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - экхимозы; нечасто - отек лица, зуд, сыпь, редко - эритема, очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: нечасто - спазмы / судороги мышц, скелетно-мышечная боль / скованность.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - протеинурия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, очень редко - нарушение функции почек, включая почечную недостаточность. Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто - астения / слабость, гриппоподобные симптомы; нечасто - боль в грудной клетке.
Обследование: нечасто - повышение уровня азота мочевины крови, повышение уровня КФК, гиперкалиемия, повышение уровня мочевой кислоты, редко - снижение уровня натрия в крови.
О следующих серьезные нежелательные реакции сообщалось при применении НПВП, поэтому нельзя исключить возможность их возникновения при применении эторикоксиба: нефротоксичность, включая нефрит и нефротический синдром; гепатотоксичность, включая печеночную недостаточность.

Передозировки.

В клинических исследованиях применения разовой дозы эторикоксиб до 500 мг или многократный прием до 150 мг / сут в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. Сообщалось об острой передозировки эторикоксибом, хотя в большинстве случаев о побочных реакциях не сообщалось. Побочные реакции, которые наблюдались чаще, были сопоставимы с профилем безопасности эторикоксиба (например, реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, со стороны сердца и почек).
В случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие мероприятия, например, удаления абсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, ведение клинического наблюдения и, при необходимости, проведение поддерживающего лечения.
Эторикоксиб не выводится при гемодиализе; неизвестно, препарат выводится при проведении перитониального диализа.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Беременность. Применение Ексинефа, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Нет клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности. В исследованиях на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба течение последнего триместра беременности, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, может приводить к отсутствию сокращений матки и преждевременного закрытия артериального протока. Применение эторикоксиба противопоказано в период беременности. Если женщина забеременела во время лечения, эторикоксиб необходимо отменить.
Лактация. Неизвестно, или эторикоксиб экскретируется в грудное молоко. Известно, что у крыс препарат выделяется с молоком. Женщины, которые применяют эторикоксиб, не должны кормить грудью.

Дети.

Эторикоксиб можно применять пациентам в возрасте от 16 лет.

Особенности применения.

Влияние на желудочно-кишечный тракт. Сообщалось об осложнениях со стороны гастроинтестинального тракта (перфорации, язвы или кровотечения), иногда с летальным исходом у пациентов, которые применяли эторикоксиб.
Рекомендуется с осторожностью применять НПВП при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ (пациенты, которые одновременно применяют любой другой НПВП или ацетилсалициловую кислоту, пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, такими как язва или желудочно-кишечное кровотечение).
Существует дополнительный риск возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ (гастроинтестинальные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ) при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). В длительных клинических исследованиях не наблюдалось выраженной различия по безопасности ЖКТ при применении селективного ингибитора ЦОГ-2 + ацетилсалициловая кислота и НПВП + ацетилсалициловая кислота.
Влияние на сердечно-сосудистую систему. Клинические исследования показывают, что применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 связано с риском возникновения тромботических осложнений (особенно инфаркта миокарда и инсульта) по сравнению с плацебо и некоторыми НПВП. Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнений может возрастать при увеличении дозы и длительности применения эторикоксиба, препарат следует назначать на возможно короткий период времени и в низких эффективных суточных дозах. Следует периодически пересматривать потребность в симптоматическом облегчении боли и выраженность реакции на лечение, особенно у пациентов с остеоартритом.
Пациентам с выраженными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (такими как гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать эторикоксиб следует только после тщательного обдумывания.
Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не заменяют применения ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболических сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку не оказывают антиагрегантного действия. Поэтому не следует отменять антиагрегантные препараты.
Влияние на почки. Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании перфузии почек. Поэтому при состояниях, сопровождающихся ухудшением почечной перфузии, применение эторикоксиба может приводить к ослаблению образование простагландинов и, как следствие, почечного кровотока, тем самым ухудшая функцию почек. Высокий риск развития такой реакции - у пациентов с существующим выраженным нарушением функции почек, некомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом. У таких пациентов следует контролировать  функцию почек.
Задержка жидкости, отеки и гипертензия. Все НПВП, включая эторикоксиб, могут приводить к развитию или рецидива застойной сердечной недостаточности. С осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью в анамнезе, нарушением функции левого желудочка или гипертензией, а также пациентам с отеками, возникшие по любым другим причинам. При клинических признаках ухудшения состояния таких пациентов следует принять соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба.
Эторикоксиб, особенно в высоких дозах, может приводить к более частой и к более тяжелой гипертензии, чем некоторые другие НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2. Поэтому гипертензия должна быть контролируемой перед началом лечения эторикоксибом. Давление крови следует контролировать в течении 2 недель после начала лечения, а затем - периодически. Если давление крови выражено повышается, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Воздействие на печень. О повышении уровня АЛТ и / или АСТ (примерно в 3 или более раз по сравнению с верхней границей нормы) сообщалось примерно у 1% пациентов, участвовавших в клинических исследованиях и применявших эторикоксиб в дозах 30, 60 и 90 мг в сутки.
Следует наблюдать состояние всех пациентов с симптомами и / или нарушением функциями печени, а также пациентов с патологическими показателями функции печени. При признаках нарушения функции печени и при стойких патологических изменениях показателей функций печени (в три раза превышающих верхнюю границу нормы), эторикоксиб следует отменить.
Общие указания. Если на протяжении лечения у пациента наблюдается ухудшение функции любой из систем органов, следует провести соответствующие мероприятия и рассмотреть вопрос об отмене эторикоксиба. Соответствующий медицинский надзор следует проводить при применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца.
С осторожностью следует начинать лечение эторикоксиб пациентам с дегидратацией. Рекомендуется провести регидратацию перед применением эторикоксиб.
О развитии серьезных кожных реакций, в некоторых случаях с летальным исходом, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, очень редко сообщалось при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 при постмаркетинговом наблюдении (см. раздел « Побочные реакции »). Высокий риск развития таких реакций в начале терапии, с началом проявлений, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. О серьезных реакциях гиперчувствительности (например, анафилаксия и ангионевротический отек) сообщалось у пациентов, применяющих эторикоксиб (см. «Побочные реакции»). Некоторые селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать риск возникновения кожных реакций у пациентов с аллергической реакцией на любой препарат в анамнезе. Эторикоксиб следует отменить при первых проявлениях сыпи на коже, слизистых оболочках или при других признаках гиперчувствительности.
При применении эторикоксиба могут маскироваться проявления лихорадки и другие признаки воспалительного процесса.
С осторожностью назначают одновременно эторикоксиб и варфарин или другие пероральные антикоагулянты.
Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
В состав препарата Ексинеф входит лактоза. Пациенты с редкими врожденными заболеваниями, такими как непериносимисть галактозы, дефицит лактазы Лаппа и глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны применять этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не проводились исследования относительно влияния эторикоксиба на способность управлять автотранспортом и механизмами. Пациенты, у которых во время применения эторикоксиба возникает головокружение, вертиго или сонливость, не должны управлять транспортными средствами и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия.
Пероральные антикоагулянты. У пациентов, состояние которых стабилизировано постоянным применением варфарина, прием Ексинефа в дозе 120 мг в сутки сопровождается увеличением примерно на 13% протромбинового времени Международного нормализированного отношения (МНО). Поэтому у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты, следует часто проверять показатели протромбинового времени МНО, особенно в первые дни приема эторикоксиба или при изменении его дозирования.
Диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с ослабленной функцией почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, обычно носит обратимый характер. Следует помнить о возможности таких взаимодействий у пациентов, применяющих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Следует провести адекватную гидратацию и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем.
Ацетилсалициловая кислота. В исследовании с участием здоровых добровольцев, в условиях равновесного состояния, применение препарата Ексинеф в дозе 120 мг 1 раз в сутки не влияло на антиагрегантную активность ацетилсалициловой кислоты (81 мг 1 раз в сутки). Эторикоксиб можно назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой в дозах, применяемых для профилактики сердечно-сосудистых осложнений (низкие дозы). Однако одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может приводить к росту частоты возникновения язвы ЖКТ и других осложнений по сравнению с монотерапией эторикоксибом. Не рекомендуется одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой, дозы которой выше установленных для профилактики, а также с другими НПВП.
Циклоспорин и такролимус. Хотя взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучали, одновременное назначение НПВП с циклоспорином и такролимусом может усиливать нефротоксическое влияние последних. Следует контролировать функцию почек при одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов.
Фармакокинетические взаимодействия.
Влияние эторикоксиба на фармакокинетику других препаратов.
Литий. НПВП ослабляют выведение лития почками, тем самым повышая уровень лития в плазме крови. Если необходимо, проводят частый контроль уровня лития в крови и корректируют дозу лития во время одновременного применения этих препаратов, а также при прекращении применения НПВП.
Метотрексат. В двух исследованиях изучались эффекты Ексинефа при применения в дозах 60, 90 и 120 мг один раз в сутки в течении семи дней пациентами, которые получали один раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг при ревматоидном артрите. Препарат Ексинеф в дозе 60 и 90 мг не влиял на концентрацию в плазме крови и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании при применении Ексинефа в дозе 120 мг не наблюдалось влияния на концентрацию в плазме крови и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании при применении Ексинефа в дозе 120 мг концентрация метотрексата в плазме крови повышалась на 28%, а почечный клиренс метотрексата снижался на 13%. При одновременном назначении Ексинефа и метотрексата следует проводить соответствующий мониторинг относительно появления токсического влияния метотрексата.
Пероральные контрацептивы. Эторикоксиб в дозе 60 мг при одновременном назначении с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и 0,5-1 мг норэтиндрона в течение 21 дня приводил к повышению AUC0-24 этинилэстрадиола на 37%. Етерококсиб в дозе 120 мг при применении с вышеуказанными пероральными контрацептивами одновременно или через 12 часов повышал в равновесном состоянии значения AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. О таком повышении концентрации этинилэстрадиола следует помнить при выборе перорального контрацептива с различным содержанием этинилэстрадиола, который будет применяться одновременно с эторикоксибом. Повышение экспозиции этинилэстрадиола может увеличивать частоту возникновения побочных реакций, связанных с применением пероральных контрацептивов (например тромбоэмболия вен у женщин группы риска).
Гормонозаместительная терапия. Прием 120 мг Ексинефа с гормонозаместительными препаратами, включающие конъюгированные эстрогены (0,625 мг Премарину ™) в течение 28 дней, увеличивает средний показатель AUC0-24 в равновесном состоянии неконъюгированного эстрона (на 41%), еквилина (на 76%) и 17-β-ест радиола (на 22%). Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения (30, 60 и 90 мг), не изучался. Влияние препарата Ексинеф в дозах 120 мг на экспозицию (AUC0-24) эстрогенных компонентов препарата "Премарин" был меньше, чем на половину, по сравнению с наблюдаемым при монотерапии Премарином и при повышении дозы от 0,625 до 1,25 мг. Клиническое значение таких повышений неизвестно, а прием высоких доз Премарина одновременно с Ексинефом не изучался. Следует учитывать такие увеличения концентрации эстрогенов при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном применении Ексинефа, поскольку рост экспозиции эстрогена может повышать риск возникновения побочных реакций при заместительной гормонотерапии.
Преднизон / преднизолон. В исследованиях взаимодействия с препаратами эторикоксиб не оказывает клинически значимого влияния на преднизон / преднизолон.
Дигоксин. При назначении эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней здоровым добровольцам не наблюдалось влияния на показатель AUC0-24 в равновесном состоянии и на выведение дигоксина почками. Наблюдалось увеличение показателя Смакс дигоксина (примерно на 33%). Такое повышение, как правило, не является существенным у большинства пациентов. Однако следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском относительно токсического действия дигоксина при одновременном назначении эторикоксиба и дигоксина.
Влияние эторикоксиб на препараты, которые метаболизируются сульфотрансферазамы.
Эторикоксиб является ингибитором активности человеческой сульфотрансферазы, в частности SULT1E1, а также способен повышать концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови. Поскольку на сегодня данных о влиянии многочисленных сульфотрансфераз мало, а клинические эффекты многих препаратов изучаются, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, которые метаболизируются, главным образом, человеческими сульфотрансферазамы (например пероральный сальбутамол и миноксидил).
Влияние эторикоксиба на препараты, которые метаболизируются изоферментами системы CYP.
Исходя из данных исследований in vitro, не ожидается ингибирование цитохромов Р450 (CYP) 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4. В исследовании с участием здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность печеночного CYP3A4, установленного по эритромициновому дыхательному тесту.
Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба.
Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от энзимов CYP. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают на то, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики не изучались in vivo.
Кетоконазол. Кетоконазол является мощным ингибитором CYP3A4. При применении здоровыми добровольцами в дозах 400 мг 1 раз в сутки в течение 11 дней кетоконазол не оказывал клинически важного влияния на фармакокинетику эторикоксиба в разовой дозе 60 мг (увеличение AUC на 43%).
Рифампицин. Одновременное назначение эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора ферментов CYP) приводило к снижению концентрации эторикоксиба в плазме крови на 65%. Такое увеличение может сопровождаться рецидивом симптомов, если эторикоксиб применяют одновременно с рифампицином. В то время как данные могут указывать на увеличение дозы, не рекомендуется применять эторикоксиб в дозах, превышающих указанные для каждого показания, поскольку не изучалось комбинированное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах.
Антациды. Антацидные препараты не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.
Механизм действия. Ексинеф является нестероидным противовоспалительным препаратом - селективным ингибитором циклооксигеназы-2 в рамках клинического диапазона доз. В клинических фармакологических исследованиях препарат дозозависимо ингибировал ЦОГ-2 без ингибирования ЦОГ-1 при применении в дозах до 150 мг в сутки. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.
Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Идентифицированы две изоформы - ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 является изоформой энзима, индуцированной импульсом о воспалении и рассматривается как основной фактор, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 также задействована в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущение боли, когнитивная функция) также может участвовать в процессе заживления язв. ЦОГ-2 была идентифицирована в ткани вокруг язвы желудка у человека, но значение для заживления язвы не установлено.
Эффективность. У пациентов с остеоартритом (ОА) эторикоксиб в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивал значительное облегчение боли и существенное облегчение статуса заболевания по оценке пациентов. Эти благоприятные эффекты, которые наблюдали уже на втором дне лечения, сохранялись в период до 52 недель. Исследования эторикоксиба в дозе 30 мг один раз в сутки продемонстрировали эффективность, которая превышала эффективность плацебо в 12-недельный период лечения (при этих исследованиях применяли аналогичные виды оценки). В исследовании по определению режима дозирования эторикоксиб в дозе 60 мг обеспечивал гораздо большие улучшения по сравнению с дозой 30 мг по всем 3 основным конечным точкам в течении 6 недель лечения. Дозу 30 мг не исследовали при остеоартрите кистей. У пациентов с ревматоидным артритом (РА) эторикоксиб в дозе 90 мг один раз в сутки обеспечивал значительное уменьшение боли, воспаления и существенное улучшение мобильности. Указанные благоприятные эффекты наблюдали в течение 12 недель лечения. У пациентов с приступами острого подагрического артрита эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в сутки в течение 8-дневного курса лечения уменьшал умеренную и очень сильную боль в суставах и воспаление, что соответствовало применению индометацина в дозе 50 мг трижды в сутки. Обезболивающий эффект наблюдали уже через четыре часа после начала лечения. У пациентов с анкилозирующим спондилитом эторикоксиб в дозе 90 мг один раз в сутки обеспечивает значительное уменьшение болей в спине, воспаление, скованность и существенно облегчал функциональность. Клинические преимущества эторикоксиба, которые наблюдали уже на второй день после начала лечения, сохранялись в течение 52-х недель лечения. Во время клинических исследований эторикоксиб в дозе 90 мг уменьшал умеренную и сильную боль после стоматологических операций и абдоминальных гинекологических операций (общая абдоминальная гистерэктомия). В исследовании зубной боли эторикоксиб в дозе 90 мг, применяемый один раз в сутки в период до трех дней, обеспечивал значительно больший обезболивающий эффект по сравнению с плацебо. При применении эторикоксиба в дозе 90 мг наблюдали более короткий период до момента обезболивания и более длительное обезболивание, увеличение пика обезболивания в дополнение к уменьшению применения анальгетика, который применяли как препарат неотложной помощи, после первоначального применения исследуемого препарата в первый день по сравнению с плацебо. При оценке полного обезболивания эторикоксиб в дозе 90 мг оказался лучше ацетаминофеникодеина в дозе 600мг/60мг каждые 6 часов. При проведении исследования полной гистерэктомии эторикоксиб в дозе 90 мг применили до хирургии, а потом еще 4 дня. У пациентов наблюдали значительно меньший уровень интенсивности боли в состоянии покоя (по среднему показателю в первые 3 дня) по сравнению с плацебо. Благоприятный эффект, который наблюдали в первые 24 часа после хирургии, сохранялся в течение 5 дней лечения. Пациенты, получавшие эторикоксиб в дозе 90 мг, нуждались в среднем на 30% меньше морфина по сравнению с группой применения плацебо в первые 3 дня, что ускоряло восстановление перистальтики кишечника. При проведении апостериорного анализа (выявление болевой реакции при сидении, вставании и ходьбе) наблюдали дополнительный обезболивающий эффект при применении эторикоксиба в дозе 120 мг по сравнению с дозой 90мг. Во время специальных исследований для определения начала действия эторикоксиба было установлено, что эторикоксиб начинает действовать через 24 минуты после применения.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Эторикоксиб хорошо всасывается при пероральном приеме. Абсолютная биодоступность составляет около 100%. После приема 120 мг один раз в сутки до достижения равновесного состояния максимальная концентрация в плазме крови (среднее геометрическое значение Cмакс = 3,6 мкг / мл) наблюдается через 1 час (tмакс) после приема взрослыми натощак. Сред

С Эксинеф таб п/о 90 мг №2 покупают

Здоровье, дарованное природой