№ карточки:    Фамилия:
0шт.0,00грн.
Корзина
Подписка
Подписаться
Опрос
Устраивают ли Вас цены в нашей аптеке?
  • да, устраивают
  • цены приемлемые, но есть дешевле
  • дорого, но устраивают
  • нет, не устраивают

Линезид р-р д/ин 2 мг/мл 300 мл №1

  1. Главная
  2. »
  3. Товар
Линезид р-р д/ин 2 мг/мл 300 мл №1
Цена
Только для ИНТЕРНЕТ заказа
Под заказ
Производитель: Алкон (Индия)
Требуется рецепт
Состав:
Линезолид, 2мг/мл

Инструкция Линезид р-р д/ин 2 мг/мл 300 мл №1 Показать полностью

ЛИНЕЗОЛИДИН

LINEZOLIDIN

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/инф. 2 мг/мл бутылка 300 мл, № 1
Линезолид 2 мг/мл
№ UA/11948/01/01 от 03.01.2012 до 03.01.2017

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Линезолидин является синтетическим антибактериальным средством, относится к новому классу противомикробных препаратов — оксазолидинонов. In vitro активен против аэробных грамположительных, грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов.
Линезолидин селективно ингибирует синтез белков в бактериальных клетках путем уникального механизма действия. В частности, он связывается с участком на бактериальной рибосоме (23S-субъединица с 50S) и препятствует образованию функционального 70S-инициирующего комплекса, который является важным компонентом процесса трансляции.
К линезолиду чувствительны следующие микроорганизмы: грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium*, Staphylococcus aureus*; коагулазоотрицательные стафилококки Streptococcus agalactiae*, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*, стрептококки группы С, стрептококки группы G; грамположительные анаэробы Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spр.
Резистентные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria species, Enterobacteriaceae, Pseudomonas spр.
Фармакокинетика. Линезолидин содержит биологически активный (S)-линезолид и метаболизируется в организме с образованием неактивных производных. Растворимость линезолида в воде составляет около 3 мг/мл и не зависит от рН в диапазоне 3–9. Сmax и минимальная (Сmіn) концентрации линезолида в плазме крови (среднее значение и стандартное отклонение) в равновесном состоянии после в/в введения препарата 2 раза в сутки в дозе 600 мг составляют 15,1; 2,5 мг/л и 3,68; 2,68 мг/л соответственно.
Распределение в организме. Объем распределения в равновесном состоянии составляет в среднем 40–50 л, что примерно соответствует общему количеству воды в организме. Степень связывания с белками плазмы крови составляет около 31% и не зависит от концентрации препарата в плазме крови.
Концентрации линезолида определяются в различных жидкостях организма. Отношение концентрации линезолида в слюне и поте к концентрации в плазме крови составляет 1,2:1,0 и 0,55:1,0 соответственно. Отношение концентрации в бронхоальвеолярной лаважной жидкости и в альвеолярных клетках легких к Сmax в плазме крови в равновесном состоянии составляют 4,5:1,0 и 0,15:1,0 соответственно.
Фармакокинетические данные у детей с вентрикулоперитонеальными шунтами свидетельствуют о вариабельности концентраций линезолида в СМЖ после однократного и многократного введения препарата; стабильная терапевтическая концентрация препарата в СМЖ не достигается и не поддерживается. Поэтому применение Линезолидина для эмпирической противомикробной терапии у детей с инфекциями ЦНС не рекомендуется.
Метаболизм. Линезолид преимущественно метаболизируется путем окисления морфолинового кольца с образованием двух неактивных производных карбоксильной кислоты с разомкнутым кольцом: метаболита аминоэтоксиуксусной кислоты (PNU-142300) и метаболита гидроксиэтилглицина (PNU-142586). Метаболит гидроксиэтилглицин (PNU-142586) является предоминантным метаболитом у человека, который, как полагают, образуется путем неферментативного процесса. Метаболит аминоэтоксиуксусная кислота (PNU-142300) определяется в меньшем количестве. Также идентифицированы другие неактивные метаболиты.
Выведение. У пациентов с нормальной функцией почек или незначительной или умеренно выраженной почечной недостаточностью линезолид в равновесном состоянии преимущественно экскретируется с мочой в виде PNU-142586 метаболита (40%), в неизмененном виде (30%) и в виде PNU-142300 метаболита (10%). Препарат в неизмененном виде в кале практически не определяется, тогда как часть каждого из основных метаболитов, PNU-142586 и PNU-142300, составляет 6 и 3% соответственно. Т½ линезолида в среднем составляет 5–7 ч. Непочечный клиренс составляет около 65% общего клиренса линезолида. Незначительная степень нелинейности клиренса отмечается при повышении дозы линезолида. Очевидно, это является следствием более низкого почечного и непочечного клиренса при высоких концентрациях линезолида. Однако эта разница в клиренсе является незначительной и не сказывается непосредственно на Т½.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью. После однократного введения в дозе 600 мг отмечают 7–8-кратное повышение системной экспозиции двух основных метаболитов линезолида в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин). Однако значение экспозиции по показателю AUC для исходного соединения остается неизменным. Хотя определенное количество основных метаболитов линезолида выводится из организма при проведении гемодиализа, уровень метаболитов в плазме крови после однократного введения в дозе 600 мг все еще остается более высоким после процедуры гемодиализа, чем у пациентов с нормальной функцией почек или с незначительной или умеренно выраженной почечной недостаточностью.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (в том числе находящихся на регулярном гемодиализе), Сmax двух основных метаболитов в плазме крови через несколько дней приема препарата примерно в 10 раз выше таковых у пациентов с нормальной функцией почек. Максимальные уровни линезолида в плазме крови не нарушаются. Клиническое значение этих наблюдений не установлено, поскольку эти данные пока ограничены.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Ограниченные данные показывают, что фармакокинетика линезолида, PNU-142300 и PNU-142586 не нарушается у пациентов с незначительной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью (класс А или В по шкале Чайлд-Пью). Фармакокинетические параметры линезолида у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучали. Однако поскольку линезолид метаболизируется путем неферментативного процесса, не ожидается, что недостаточность функции печени существенно повлияет на его метаболизм.
Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика линезолида у лиц в возрасте 65 лет и старше существенно не меняется.
Женщины. Для женщин характерен более низкий объем распределения, чем для мужчин, а средний клиренс (скорригированный по массе тела) снижен примерно на 20%. Концентрации в плазме крови выше у женщин, что отчасти может быть объяснено разницей в массе тела. Поскольку среднее значение Т½ у мужчин и женщин существенно не отличается, не ожидается, что концентрация в плазме крови женщин существенно будет превышать ту, которая хорошо переносится, поэтому нет необходимости в коррекции дозы.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грамположительных микроорганизмов, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией, такие как:
- нозокомиальная (госпитальная) пневмония;
- негоспитальная пневмония;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции, вызванные энтерококками, включая резистентные к ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и Enterococcus faecalis.
Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

перед применением препарата следует провести кожную пробу на чувствительность к линезолиду.
Пациенты, лечение которых было начато с назначения линезолида в виде в/в инфузий, могут быть переведены на лечение препаратами Линезолидина в форме для перорального применения. В таком случае подбор дозы не требуется, поскольку биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100%.
Дозы, рекомендуемые для взрослых и детей в возрасте от 12 лет
Показания к применению Доза и способ применения Рекомендуемая длительность лечения (количество последовательных суток) Нозокомиальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией) 600 мг в/в
каждые 12 ч 10–14 Негоспитальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией) 600 мг в/в
каждые 12 ч 10–14 Инфекции кожи и мягких тканей (включая формы, сопровождающиеся бактериемией) 600 мг в/в
каждые 12 ч 10–14 Энтерококковые инфекции (включая ванкомицинрезистентные штаммы и сопровождающиеся бактериемией) 600 мг в/в
каждые 12 ч 14–28
Дозы, рекомендуемые для детей (от рождения* до 11 лет включительно)
Показания к применению Доза и способ применения Рекомендуемая длительность лечения
(количество последовательных суток) Нозокомиальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией) 10 мг/кг массы тела в/в
каждые 8 ч 10–14 Негоспитальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией) 10 мг/кг массы тела в/в
каждые 8 ч 10–14 Инфекции кожи и мягких тканей (включая формы, сопровождающиеся бактериемией) 10 мг/кг массы тела в/в
каждые 8 ч 10–14 Энтерококковые инфекции (включая ванкомицинрезистентные штаммы и сопровождающиеся бактериемией) 10 мг/кг массы тела в/в
каждые 8 ч 14–28
*Недоношенные новорожденные в возрасте до 7 дней (гестационный возраст <34 нед) имеют более низкий системный клиренс линезолида и большее значение показателя AUC, чем доношенные новорожденные и старшие дети. Начиная с 7-го дня жизни значение клиренса линезолида и показателя AUC у недоношенных новорожденных подобны таковым у доношенных новорожденных и старших детей.
Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.
Указания к использованию. В/в инфузия осуществляется в течение 30–120 мин.
Совместимые р-ры для инфузий: 5% р-р глюкозы (декстрозы) для инъекций, 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций, р-р Рингера лактатный для инъекций.
Применение у пациентов пожилого возраста: нет необходимости в коррекции дозы.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью: нет необходимости в коррекции дозы.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (в частности, с клиренсом креатинина <30 мл/мин): в коррекции дозы необходимости нет. Из-за неизвестного клинического значения высшей системной экспозиции (до 10 раз) двух основных метаболитов линезолида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью препарат следует применять с особой осторожностью и только в том случае, если ожидаемая польза от терапии превышает потенциальный риск. Около 30% принятой дозы линезолида выводится в течение 3-часового гемодиализа, поэтому Линезолидин следует вводить после проведения диализа.
Основные метаболиты линезолида в определенном количестве выводятся из организма при проведении гемодиализа, однако концентрации этих метаболитов все же остаются значительно выше после процедуры диализа, чем концентрации, выявляемые у пациентов с нормальной функцией почек или с незначительно или умеренно выраженной почечной недостаточностью. Таким образом, Линезолидин следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе, и только в том случае, если ожидаемая польза от терапии превышает потенциальный риск.
До сих пор нет клинического опыта применения Линезолидина у пациентов, находящихся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе или альтернативном лечении по поводу почечной недостаточности (иному, чем гемодиализ).
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью: в коррекции дозы необходимости нет. Однако клинические данные по этому вопросу ограничены, поэтому рекомендуется назначать линезолид только если ожидаемая польза от терапии превышает потенциальный риск.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

известная гиперчувствительность к линезолиду или любому другому компоненту препарата, Линезолидин не следует применять у пациентов, принимающих препараты, угнетающие МАО А и В (например фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид) или в течение 2 нед после приема таких препаратов.
За исключением случаев, когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинга АД, Линезолидин не следует назначать пациентам с такими сопутствующими клиническими состояниями или сопутствующим приемом следующих препаратов:
- неконтролируемая АГ, феохромоцитома, карциноид, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, шизоаффективное расстройство, острые эпизоды головокружения;
- ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-НТ1-рецепторов серотонина (триптаны), прямые и непрямые симпатомиметики (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), вазопрессоры (эпинефрин, норэпинефрин), допаминергические соединения (допамин, добутамин), петидин или буспирон.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

критерии оценки частоты развития побочных реакций: часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100).
Инфекции и инвазии: часто — кандидоз (в частности оральный и вагинальный кандидоз) или грибковые инфекции; нечасто — вагинит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Психические расстройства: нечасто — бессонница.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, перверсии вкуса (металлический привкус); нечасто — головокружение, гипестезия, парестезия.
Со стороны органа зрения: нечасто — ухудшение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — звон в ушах.
Сосудистые нарушения: нечасто — АГ, флебит/тромбофлебит.
Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — локальная или диффузная боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, гастрит, глоссит, диарея, панкреатит, стоматит, изменение цвета языка.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — аномальные функциональные печеночные пробы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — дерматит, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто — полиурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — вульвовагинальные нарушения.
Общие нарушения и в месте введения: нечасто — лихорадка, усталость, боль в месте инъекции, жажда, локальная боль.
Результаты исследований. Биохимия: часто — повышение АсАТ, АлАТ, ЛДГ, ЩФ, азота мочевины крови, креатининкиназы, липазы, амилазы или глюкозы вне голодания, снижение уровня общего белка, альбумина, натрия и кальция, повышение или снижение уровня калия или бикарбоната; нечасто — повышение общего билирубина, креатинина, натрия или кальция, снижение глюкозы вне голодания, повышение или снижение хлоридов.
Гематология: часто — повышение числа нейтрофилов и эозинофилов, снижение гемоглобина, гематокрита или количества эритроцитов, повышение или снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов; нечасто — повышение количества ретикулоцитов, снижение количества нейтрофилов.
Следующие побочные реакции расцениваются как серьезные в отдельных случаях: локальная боль в животе, транзиторные ишемические атаки, АГ, панкреатит и почечная недостаточность. Сообщалось об одном случае тахикардии.
Возможно развитие анемии, особенно у больных с инфекциями, угрожающими жизни, и сопутствующими заболеваниями. Риск развития анемии значительно возрастает, когда лечение продолжается в течение >28 дней.
Постмаркетинговый опыт применения препаратов линезолида
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения и миелосупрессия.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия.
Нарушение трофики и метаболизма: лактатацидоз.
Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия (риск развития возрастает при применении препарата дольше рекомендуемого периода 28 дней), судороги (риск развития возрастает у пациентов с судорогами в анамнезе или при наличии факторов риска возникновения судорог), серотониновый синдром.
Со стороны органа зрения: нейропатия зрительного нерва, иногда прогрессирует до потери зрения (преимущественно у пациентов, получающих препарат дольше максимального рекомендуемого срока 28 дней).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, буллезные поражения кожи, такие как синдром Стивенса — Джонсона.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Линезолидин является обратимым, неселективным ингибитором МАО, однако в дозах, применяемых для антибактериальной терапии, препарат не проявляет антидепрессивного эффекта. Данные о взаимодействии и безопасности препарата Линезолидин при условии назначения пациентам с сопутствующими заболеваниями или таким, которые принимают сопутствующие препараты, способные повышать риск угнетения МАО, ограничены. Поэтому в таких обстоятельствах применять Линезолидин не рекомендуется, кроме случаев, когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинга пациента.
Пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздерживаться от приема пищи, богатой тирамином.
В состав препарата входит глюкоза. На это необходимо обращать внимание у пациентов с сахарным диабетом или другими состояниями, которые характеризуются нарушенной толерантностью к глюкозе.
При применении линезолида возможны случаи обратимой миелосупрессии (анемия, тромбоцитопения, лейкопения и панцитопения), выраженность которой может зависеть от дозы препарата и продолжительности лечения. В случаях с известным последствием, после отмены линезолида, гематологические показатели возвращались к уровню, который отмечали до начала лечения. Риск развития этих эффектов может быть связан с длительностью лечения. Тромбоцитопения может возникать чаще у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, независимо от того, находится ли пациент на диализе. Поэтому следует осуществлять контроль развернутого клинического анализа крови у пациентов с уже существующей анемией, гранулоцитопенией, тромбоцитопенией, принимают препараты, способные снижать уровень гемоглобина или количество тромбоцитов в периферической крови или угнетать их функцию; тяжелую почечную недостаточность; повышенный риск возникновения кровотечений; ранее выявленную миелосупрессию, или получающих линезолид более 2 нед. Линезолидин можно назначать таким пациентам только в случае, когда есть возможность тщательного мониторинга уровней гемоглобина, показателей развернутого анализа крови и тромбоцитов. При значительной миелосупрессии на протяжении терапии линезолидом необходимо прекратить лечение, за исключением случаев, когда продолжение лечения признано крайне необходимым. В таких случаях следует применять интенсивный мониторинг показателей развернутого анализа крови и соответствующие стратегии ведения пациента.
Дополнительно рекомендуется проводить мониторинг показателей развернутого анализа крови (включая уровень гемоглобина, тромбоцитов, общее и дифференциальное количество лейкоцитов) у пациентов, принимающих линезолид 1 раз в неделю, независимо от исходных показателей развернутого анализа крови.
Есть данные о более высоком уровне развития серьезной анемии при применении линезолида дольше максимально рекомендуемого периода 28 дней. Такие пациенты чаще нуждаются в гемотрансфузии.
Получены данные о развитии лактатного ацидоза при применении линезолида. Пациентам, принимающим Линезолидин, у которых повторно отмечают тошноту или рвоту, ацидоз по неопределенным причинам или снижение уровня бикарбонатов в крови, необходимо безотлагательное медицинское обследование.
Есть данные о повышенном уровне смертности у серьезно больных пациентов с катетерными септическими инфекциями, вызванными грамположительными возбудителями, которые лечатся линезолидом, по сравнению с комбинацией ванкомицин/диклоксациллин/оксациллин. Сравнивали лечение с применением линезолида (600 мг каждые 12 ч в/в перорально) и ванкомицина (1 г в/в каждые 12 ч) или оксациллина (2 г в/в каждые 6 ч)/диклоксациллина (500 мг внутрь каждые 6 ч) при длительности лечения 7–28 сут. Частота летальных случаев составляла 21,5 и 16,0% при применении линезолида и препаратов сравнения соответственно. Хотя причинная связь не установлена, дисбаланс, который отмечали, возникал чаще у пациентов, получавших линезолид, и у которых до начала лечения были идентифицированы грамотрицательные возбудители, или смешанная грамотрицательная и грамположительная инфекция, или возбудитель не был идентифицирован.
Опыт применения линезолида у пациентов с диабетическим поражением стопы, пролежнями, ишемическими поражениями, тяжелыми ожогами или гангреной ограничен.
Линезолид не проявляет клинической активности в отношении грамотрицательных возбудителей, поэтому его применение при инфекциях, вызванных этими микроорганизмами, не показано. В случае, если установлено или подозревается наличие сопутствующей грамотрицательной инфекции, показано применение специфической в отношении грамотрицательных микроорганизмов противомикробной терапии.
Линезолидин следует применять с особой осторожностью у пациентов с высоким риском системных инфекций, представляющих угрозу для жизни, в частности, при инфекциях, вызванных установленным центральным венозным катетером, у пациентов отделений интенсивной терапии. Применение линезолида для лечения пациентов с септической инфекцией, вызванной установленными венозными катетерами, не одобрено.
Линезолидин следует применять с особой осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза от препарата превышает потенциальный риск.
Пациентам с тяжелым поражением функции печени рекомендуется применять Линезолидин только в тех случаях, когда ожидаемая польза от препарата превышает потенциальный риск.
О случаях псевдомембранозного колита сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая линезолид; степень его тяжести может варьировать от незначительного до угрожающего жизни. О развитии диареи, связанной с Clostridium difficile, сообщалось при применении почти всех противомикробных средств, включая линезолид, степень ее тяжести может варьировать от незначительной диареи до летального колита. Лечение антибактериальными средствами нарушает нормальный состав микрофлоры толстого кишечника, что ведет к чрезмерному росту С. difficile. C. difficile продуцирует токсины А и В, вызывающие развитие диареи. Гипертоксин, продуцируемый штаммами С. difficile, приводит к повышению заболеваемости и летальности, поскольку эти инфекции могут быть рефрактерными к антимикробной терапии и потребовать проведения колэктомии. Диарея, связанная с С. difficile, должна быть заподозрена у всех пациентов с диареей, возникшей после применения антибиотиков. Следует внимательно собирать анамнез, поскольку случаи ассоциированной с С. difficile диареи могут развиваться более чем через 2 мес после приема антибактериальных средств. Возможно развитие периферической нейропатии и нейропатии зрительного нерва у пациентов, принимающих линезолид, чаще всего при применении препарата дольше максимально рекомендуемого срока — 28 дней. В случае возникновения таких симптомов, как снижение остроты зрения, изменение восприятия цветов, нечеткость зрения или дефекты полей зрения, рекомендуется срочное офтальмологическое обследование. Функцию зрения следует контролировать у всех пациентов, принимающих линезолид в течение длительного периода (3 мес или более) и у всех пациентов, которые жалуются на возникновение новых симптомов со стороны органа зрения независимо от длительности терапии линезолидом. В случае развития периферической нейропатии или нейропатии зрительного нерва следует взвесить целесообразность дальнейшего применения линезолида и связанный с этим потенциальный риск.
Есть данные о возникновении судорог у пациентов, принимающих линезолид. В большинстве случаев — наличие в анамнезе судорожных припадков или факторов риска возникновения судорог.
Получены данные о случаях возникновения серотонинового синдрома, связанного с одновременным применением Линезолидина и серотонинергических средств, включая антидепрессанты, в частности селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Когда одновременное применение Линезолидина и серотонинергических средств является клинически необходимым, пациент должен находиться под тщательным контролем для своевременного выявления признаков и симптомов серотонинового синдрома, таких как когнитивная дисфункция, гиперпирексия, гиперрефлексия и нарушение координации. В случае возникновения указанных признаков и симптомов врач должен рассмотреть вопрос о необходимости прекращения применения одного из двух или обоих этих препаратов. После отмены серотонинергического препарата указанные симптомы могут исчезать.
Линезолидин обратимо снижает фертильность и обусловливает анормальную морфологию спермы у взрослых самцов крыс при уровнях экспозиции, примерно равных таковым у человека. Возможные эффекты препарата на репродуктивную систему человека неизвестны.
Применение в период беременности и кормления грудью. Адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению линезолида у беременных не проводили, поэтому назначать препарат Линезолидин в период беременности можно лишь в случае, если ожидаемая польза терапии для женщины превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, экскретируется ли линезолид в грудное молоко, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в период кормления грудью.
Дети. Применяют с первых дней жизни.
Дети и подростки (в возрасте до 18 лет): у подростков (в возрасте 12–17 лет) фармакокинетика линезолида аналогична таковой у взрослых при применении препарата в дозе 600 мг. Таким образом, у подростков, получающих препарат в дозе 600 мг каждые 12 ч ежедневно, будет отмечаться такая же экспозиция, как и у взрослых при приеме препарата в той же дозе.
У детей в возрасте от 1 нед до 12 лет назначение препарата в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч ежедневно обеспечивает экспозицию, которая приближается к таковой у взрослых при назначении препарата в дозе 600 мг 2 раза в сутки.
У новорожденных в возрасте до 1 нед системный клиренс линезолида (из расчета на 1 кг массы тела) быстро повышается в течение первой недели жизни. Таким образом, у новорожденных, получающих препарат в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч ежедневно, выявляют более высокую системную экспозицию препарата в первый день после рождения. Однако не ожидается чрезмерной кумуляции препарата в организме при такой дозировке в течение первой недели жизни младенца (вследствие быстро повышающегося клиренса препарата в течение первых 7 дней жизни).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Влияние линезолида на способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами не оценивали системно.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Линезолидин является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО. Данные соответствующих исследований взаимодействия ограничены. Поэтому при данных обстоятельствах применение препарата Линезолидин не рекомендуется, за исключением случаев, когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинга состояния пациента.
При применении линезолида возможно незначительное и преходящее усиление прессорного эффекта псевдоэфедрина гидрохлорида или фенилпропаноламина гидрохлорида. Сопутствующее применение линезолида и псевдоэфедрина или фенилпропаноламина приводит к повышению среднего систолического АД на 30–40 мм рт. ст. по сравнению с повышением на 11–15 мм рт. ст. при применении только линезолида, на 14–18 мм рт. ст. при применении только псевдоэфедрина или фенилпропаноламина, на 8–11 мм рт. ст. при применении плацебо. Данные о применении такой комбинации у пациентов с АГ отсутствуют.
Рекомендуется снижать начальную дозу адренергических средств, таких как допамин или агонисты допамина, и постепенно титровать до достижения желаемого клинического ответа.
Фармакокинетика линезолида не изменяется при одновременном применении с антибиотиками азтреонамом или гентамицином.
Есть данные, что при одновременном применении у здоровых волонтеров линезолида и декстрометорфана (2 дозы по 20 мг назначены отдельно через 4 ч) эффектов серотонинового синдрома не выявлено. Однако опыт применения у пациентов комбинации линезолида с ингибиторами обратного захвата серотонина свидетельствует о возможности развития серотонинового синдрома.
Не отмечено значительных прессорных эффектов у пациентов, принимающих линезолид и <100 мг тирамина. Это означает, что необходимо воздерживаться от употребления чрезмерного количества пищи и напитков с высоким содержанием тирамина (твердый сыр, экстракт дрожжей, недистиллированные алкогольные напитки, продукты, содержащие ферментированные соевые бобы, такие как соевый соус).
Линезолид не метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP) и не подавляет ни одну из клинически важных CYP-изоформ у человека (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4). Аналогично линезолид не индуцирует Р450 изоферменты у крыс. Поэтому при применении линезолида не ожидается CYP450-индуцированных взаимодействий.
При добавлении варфарина к терапии линезолидом в равновесном состоянии отмечают снижение среднего максимального международного нормализованного отношения (МНО) на 10% в сочетании со снижением AUC МНО на 5%. Данных об отдельных случаях одновременного применения варфарина и линезолида недостаточно для оценки клинической значимости этих наблюдений.
Совместимость
Линезолидин для в/в введения совместим со следующими р-рами:
- 5% р-р глюкозы (декстрозы);
- 0,9% р-р натрия хлорида;
- р-р Рингера.
Несовместимость
Хоть случаи неспецифической несовместимости Линезолидина с другими средствами не описаны, смешивать его с другими препаратами, кроме указанных в разделе ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, перед инфузией не рекомендуется.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

в случае передозировки показано симптоматическое лечение с проведением мероприятий по поддержанию уровня клубочковой фильтрации. При проведении гемодиализа из организма выводится около 30% дозы препарата.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке до использования. Не хранить в холодильнике и не замораживать

С Линезид р-р д/ин 2 мг/мл 300 мл №1 покупают

Здоровье, дарованное природой