№ карточки:    Фамилия:
0шт.0,00грн.
Корзина
Подписка
Подписаться
Опрос
Устраивают ли Вас цены в нашей аптеке?
  • да, устраивают
  • цены приемлемые, но есть дешевле
  • дорого, но устраивают
  • нет, не устраивают

Лейкофозин р-р д/инф 10 мг/мл 10 мл (100 мг) фл №1

  1. Главная
  2. »
  3. Товар
Лейкофозин р-р д/инф 10 мг/мл 10 мл (100 мг) фл №1
Цена
Только для ИНТЕРНЕТ заказа
Под заказ
Производитель: Актавис Италия С.п.А. (Италия)
Требуется рецепт
Состав:
Фолиновая кислота, 100мг

Инструкция Лейкофозин р-р д/инф 10 мг/мл 10 мл (100 мг) фл №1 Показать полностью

ЛЕЙКОФОЗИН

LEUKOFOSIN

Состав

Действующее вещество: 1 флакон содержит кальция фолината 32,41 мг или 108,05 мг, что эквивалентно 30 мг или 100 мг фолиевой кислоты

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидрохлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа.

Средства, применяемые для устранения токсических эффектов противоопухолевой терапии.

Код АТС V03A F03.

Клинические характеристики.

Показания.

Кальциумфолинат используется как защитное средство от токсических эффектов терапии средними и высокими дозами метотрексата.

Кальциумфолинат применяется в комбинации с 5-фторурацилом при лечении метастичного колоректального рака.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к кальция фолината или любой другой вещества, входящего в состав препарата

· Пернициозная анемия и другие мегалобластные анемии, вызванные дефицитом витамина В12;

· Беременность и период кормления грудью.

Способ применения и дозы.

Препарат применяют внутримышечно или внутривенно (болюсно или инфузионно).

При лечении высокими дозами метотрексата следует проводить кальциумфолинатний защиту с помощью парентерального введения фолиевой кислоты пациентам с синдромами мальабсорбции или другими желудочно-кишечными расстройствами, при нарушениях всасывания тонким кишечником, когда Энтеральная абсорбция пероральной формы препарата не гарантирована. Дозы выше 50 мг следует вводить только парентерально.

Кальциумфолинатний защита является необходимым при применении метотрексата в дозах, превышающих 500 мг / м2, и такие меры являются желательными при применении метотрексата в дозах 100-500 мг / м2. Обычно первая доза фолиевой кислоты составляет 15 мг (6-12 мг / м2), вводят ее через 12-24 часа (самое позднее через 24 часа) от начала введения метотрексата. Такие же дозы вводят каждые 6:00 в течение 72 часа.

Дозы и схемы лечения кальция фолинатом зависят от доз и схем терапии средними и высокими дозами метотрексата, а также наличия токсических эффектов и индивидуальной экскреции метотрексата, поэтому за соответствующей информацией целесообразно обращаться в протокол лечения метотрексатом.

Во время лечения нужно проверять уровень креатинина и метотрексата ежедневно. У пациентов со сниженным выведением метотрексата кальция фолинат применяют пока плазменная концентрация метотрексата не будет ниже 0,05 мкмоль / л. В случае, если в течение 24 часов концентрация креатинина повышается более чем на 100%, или плазменная концентрация креатинина превышает 50 мкмоль / л, дозу фолиевой кислоты нужно повышать до 100 мг / м2 каждые 3:00, пока плазменная концентрация метотрексата не снизится до менее чем 1 мкмоль / л. Применение фолиевой кислоты в дозе 10 мг / м2 и гидратацию пациента (3 л / сут), а также алкалинизация мочи (рН ≥7,0) раствором бикарбоната натрия продолжают к снижению плазменной концентрации метотрексата ниже 0,05 мкмоль / л.

В случае передозировки метотрексата защитную терапия фолиновой кислотой следует начинать сразу, в случае замедленного элиминации метотрексата лечения нужно проводить 24 часа.

Доза фолиевой кислоты, необходимой для контроля гематологической токсичности антагонистов фолиевой кислоты с меньшей аффинностью к дигидрофосфат-редуктазы (триметоприм, пириметамину), значительно ниже и составляет 5 - 15 мг в сутки.

Язвы в ротовой полости, которые могут появляться при лечении метотрексатом, возможно лечить местно раствором фолината кальция, но следует быть осторожным и избегать глотания препарата.

Приведенные ниже рекомендации могут быть ориентиром при определении доз и схем кальциумфолинатного защиты.

Клинический статус

Исследование метотрексата и креатинина плазмы

Доза фолиевой кислоты и продолжительность лечения

Нормальная элиминация метотрексата

Плазменная концентрация метотрексата 10 мкмоль / л через 24 часа после применения, 1 мкмоль / л через 48 часов и менее 0,2 мкмоль / л через 72 часа.

10 мг / м2 внутримышечно или внутривенно каждые 6:00, до 60 часов (10 доз в 24 часа от начала лечения метотрексатом).

Снижение элиминации метотрексата

Плазменная концентрация метотрексата остается примерно 2 мкмоль / л через 72 часа и 0,05 мкмоль / л через 96 часов после применения.

10 мг / м2 внутримышечно или внутривенно каждые 6:00, применяют длительно, к снижению плазменной концентрации метотрексата ниже 0,05 мкмоль / л.

Выраженные нарушения элиминации метотрексата и / или острая почечная недостаточность

Плазменная концентрация метотрексата через 24 часа составляет 50 мкмоль / л или более, более 5 мкмоль / л через 48 часов, в то время как уровень креатинина возрастает более чем на 100% в течение 24 часов после применения метотрексата (или увеличение до 0,5 мг / дл или более, до 1 мг / дл).

100 мг / м2 каждые 3:00, к снижению плазменной концентрации метотрексата ниже 1 мкмоль / л, после этого по 10 мг / м2 внутришьовенно каждые 3:00 к снижению плазменной концентрации метотрексата ниже

0,05 мкмоль / л.

Назначение фолиевой кислоты с 5-фторурацилом при колоректальном раке:

- Фолиновую кислоту в дозе 200 мг / м2 вводят путем медленной инъекции в течение не менее 3 минут. После этого вводят 5-фторурацил в дозе 370 мг / м2 путем внутривенной инъекции;

- Фолиновую кислоту в дозе 20 мг / м2 вводят путем инъекции. После этого путем внутривенной инъекции вводят 5-фторурацил в дозе 425 мг / м2.

Лечение проводят ежедневно в течение 5 дней.

Следующий 5-дневный цикл повторяют каждые 4 недели, а затем каждые 4-5 недель, если токсические эффекты 5-фторурацила не снижаются. Если в течение предыдущего лечения фолиновой кислотой с 5-фторурацилом появились умеренные нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) или системы крови, дозу 5-фторурацила необходимо снизить на 20%, а при выраженных нарушениях на 30%. У пациентов без проявлений нарушений со стороны ЖКТ или системы крови во время лечения дозу 5-фторурацила возможно увеличить на 10%. Доза фолиевой кислоты не требует коррекции.

Лейкофозин - раствор для инъекций, который вводят внутривенно или внутримышечно.

Детям препарат применяют по стандартным схемам в пересчете на 1 м2 поверхности тела.

Приготовление раствора:

Для инфузии препарат разводят 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида. В случае разведения 5% раствором глюкозы концентрация раствора для инфузий не должна быть ниже 0,2 мг / мл. Учитывая высокое содержание кальция в фолиевой кислоте (максимум 160 мг), препарат следует вводить в течение 1 минуты.

Готовый раствор для инфузий необходимо использовать сразу после приготовления. Препарат должен быть прозрачным и без видимых частиц. Доказана химическая и физическая стабильность готового раствора в течение 24 часов при хранении при температуре 15 - 25 0С.

5-фторурацил и фолиновую кислоту следует применять отдельно с целью предотвращения преципитации.

Побочные реакции.

Аллергические реакции в виде крапивницы. Возможно развитие анафилактического шока.

Передозировки.

Фолиновая кислота не является токсичным при применении в корректной дозе. За исключением возможных аллергических реакций, высокие дозы фолиевой кислоты не связаны с другими побочными реакциями, но могут снизить действие антагонистов фолиевой кислоты и противоэпилептические эффекты фенобарбитала, пиримидина и фенитоина.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных об опасности применения препарата в период беременности и кормления грудью нет. Препарат можно назначать пациентам в период беременности и кормления грудью только после строгой оценки врачом назначения фолиевой кислоты с точки зрения - риск / польза.

Дети.

Применение фолиевой кислоты в высоких дозах может уменьшить плазменные концентрации и антиэпилептические эффекты фенобарбитала и фенитоина, увеличивая частоту конвульсивных кризов у ​​детей, склонных к судорогам.

Особые меры безопасности.

Только квалифицированный персонал должен разводить раствор перед внутривенным применением. Персонал должен применять защитные средства (перчатки, халаты, маски, защитные очки и др.), Процедуру разведения надо проводить в специально отведенной зоне.

В случае попадания раствора на кожу или слизистые оболочки место попадания необходимо тщательно промыть водой.

Особенности применения.

У пациентов, страдающих синдромы мальабсорбции или желудочно-кишечных расстройств из-за химиотерапии антагонистами фолиевой кислоты, желательно парентеральное применение фолиевой кислоты.

Фолиновая кислота не имеет никакого влияния на негематологических метотрексата, например, на нейротоксичность. Поскольку препарат выводится через почки, существует большой риск токсических реакций у пациентов с дисфункцией почек.

Клинические данные показали существенные различия относительно ответа на применение фолиевой кислоты между молодыми и пожилыми пациентами. Вероятность нарушения функции почек выше у пожилых пациентов, поэтому регулирование дозы и контроль за функцией почек следует проводить более тщательно.

Так что фолиновая кислота увеличивает токсичность 5-фторурацила, лечения колоректального рака данной комбинацией требует тщательного контроля под наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения химиотерапевтическими и антиметаболичнимы средствами. Особое внимание надо уделять пациентам пожилого возраста и истощенным пациентам в течение 1 и 2 циклов лечения из-за риска тяжелых проявлений токсичности. Необходимо тщательно следить за количеством тромбоцитов и лейкоцитов и проверять их количество еженедельно. Перед каждым циклом необходимо тщательно проверять ектролиты крови и печеночные пробы.

Коррекция доз 5-фторурацила при выраженной токсичности проводится следующим путем:

Диарея и / или стоматит

лейкоциты / мм 3

тромбоциты / мм 3

Доза

5-фторурацила

Умеренная

Тяжелая

1000 - 1 900

<1000

25000 - 75000

<25000

снижается на 20%

снижается на 30%

У пациентов, которые не имеют проявлений желудочно-кишечной токсичности и токсичности со стороны системы кроветворения в течение предыдущих циклов лечения, доза 5-фторурацила может быть увеличена на 10%. Если в течение первых двух недель после лечения количество тромбоцитов и лейкоцитов не восстанавливается (количество лейкоцитов не превышает 4000 / мм 3, количество тромбоцитов не превышает 130 000 / мм 3), лечение следует прекратить. Полное физическое обследование (радиологическое, если применялось) следует проводить перед каждым циклом. Если рост опухоли прогрессирует, лечение необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Из-за возможности возникновения симптомов интоксикации в процессе лечения вопрос о способности управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами решает врач.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Совместное применение Лейкофозину с фенобарбиталом, фенитоином и примидоном приводит к снижению их противоэпилептической активности. Лейкофозин может привести к усилению как терапевтического, так и токсического действия 5-флуороурацила, в связи с чем при совместном применении доза 5-флуороурацила должна быть снижена.

Фармакологические свойства.

Фармакологические.

Лейкофозин является восстановленной формой фолиевой кислоты и применяется как антидот лекарственных средств, действующих как антагонисты фолиевой кислоты. Это соединение известная также как Фолиевая кислота или цитворум-фактор. Антагонисты фолиевой кислоты, такие как метотрексат, ингибируют дигидрофолатредуктазу и, таким образом, препятствуют образованию фолиевой кислоты тетрагидрофолата, что служит важным кофактором переноса одноуглеродных остатков в биосинтезе нуклеиновых кислот. В результате происходит блокирование синтеза нуклеиновых кислот и клеточного деления. Лейкофозин, в отличие от фолиевой кислоты, не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для преобразования в тетрагидрофолат, что позволяет при его применении восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков. Защитное действие Лейкофозину проявляется только в отношении здоровых клеток. Таким образом, Лейкофозин вводимого в соответствующий момент времени, предотвращает токсическому действию метотрексата на клетки костного мозга и желудочно-кишечного тракта, но существенно не влияет на уже полученный нефротоксический эффект препарата. Лейкофозин также может усиливать противоопухолевое действие 5-фторурацила. При взаимодействии этих двух препаратов образуется стабильный комплекс трех компонентов, содержащих тимидилатсинтетазы, которая задерживает синтез ДНК.

Фармакокинетика.

Кальциумфолинат превращается преимущественно в активный метаболит 5-метилтетрагидрофолат. Также метаболизируется в слизистой оболочке кишечника. Максимальная концентрация восстановленного фолата в сыворотке крови достигается при введении препарата в среднем через 40 минут. Начало действия препарата: при введении - 10-20 минут, при внутривенном введении - менее чем через 5 минут. Продолжительность действия - примерно 3-6 часов независимо от способа применения. Период полувыведения составляет примерно 6:00. 80-90% препарата выводится почками и 5-8% - с калом.

Фармацевтические характеристики.

основные физико-химические свойства:

прозрачный раствор немного желтоватого цвета.

Несовместимость. Растворы кальция фолината нельзя смешивать с растворами для инфузий, содержащие бикарбонаты, за их химической нестабильности. 5-фторурацил и фолиновую кислоту следует применять отдельно с целью предотвращения преципитации.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 2 до 8 0С.

Упаковка.

По 3 мл (30 мг) или 10 мл (100 мг) во флаконе, по 1 флакону в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

С Лейкофозин р-р д/инф 10 мг/мл 10 мл (100 мг) фл №1 покупают

Здоровье, дарованное природой