№ карточки:    Фамилия:
0шт.0,00грн.
Корзина
Подписка
Подписаться
Опрос
Устраивают ли Вас цены в нашей аптеке?
  • да, устраивают
  • цены приемлемые, но есть дешевле
  • дорого, но устраивают
  • нет, не устраивают

Экземестан - Тева таб 25 мг №30

  1. Главная
  2. »
  3. Товар
Экземестан - Тева таб 25 мг №30
Цена
Только для ИНТЕРНЕТ заказа
Под заказ
Производитель: ЭйрДжен Фарма Лтд. (Ирландия)
Требуется рецепт
Состав:
не указан.

Инструкция Экземестан - Тева таб 25 мг №30 Показать полностью

Экземестан-Тева
 

Состав

действующее вещество: экземестан;
 
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 25 мг экземестана;
 
Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кополивидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), магния стеарат оболочка Advantia Prime White 190100BA01: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171).
 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
 

Фармакологическая группа

Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов. Код АТС L02B G06.
 

Показания

Лечение ранних стадий рака молочной железы с положительной пробой на эстрогеновые рецепторы у женщин в постменопаузе, после 2-3 лет начальной терапии тамоксифеном.
Лечение распространенного рака молочной железы у женщин с естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование болезни на фоне антиэстрогенов терапии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из других компонентов препарата.
Женщинам в пременопаузальный период.
Способ применения и дозы
Взрослые и пациентки пожилого возраста
 
Препарат рекомендуется принимать по 25 мг один раз в сутки ежедневно, желательно после еды.
 
У больных на ранних стадиях рака молочной железы лечение с помощью экземестаном-Тева должно продолжаться до завершения пятилетней комбинированной последовательной адъювантной гормональной терапии (тамоксифен, затем экземестан) или к появлению рецидивов опухолевой болезни.
 
У пациенток с распространенным раком молочной железы лечение экземестаном-Тева должно продолжаться, пока прогрессия опухоли не стала очевидной.
 
Для пациенток с недостаточностью функции печени или почек коррекции дозы не требуется.
 

Побочные реакции

Экземестан-Тева обычно хорошо переносится при применении стандартной дозы 25 мг один раз в день. Побочные эффекты, отмечаются, незначительные или умеренно выражены.
 
Частота побочных реакций определяется, исходя из следующих условных обозначений: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, ≤1 / 100), редко (≥1 / 10000, ≤1 / 1000), очень редко (≤1 / 10000), неизвестно (не может быть оценено, исходя из имеющихся данных).
 
Метаболизм и нарушения обмена веществ.
 
Часто анорексия.
 
Со стороны психики.
 
Очень часто: бессонница.
 
Часто депрессия.
 
Со стороны нервной системы.
 
Очень часто: головная боль.
 
Часто: головокружение, запястный туннельный синдром.
 
Нечасто сонливость.
 
Сосудистые расстройства.
 
Очень часто приливы.
 
Со стороны пищеварительного тракта.
 
Очень часто тошнота.
 
Часто боль в животе, рвота, запор, диспепсия, диарея.
 
Со стороны кожи и подкожной ткани.
 
Очень часто: повышение потоотделения.
 
Часто высыпания, алопеция.
 
Со стороны костно-мышечной системы.
 
Очень часто боль в суставах и мышцах (включая артралгию и, в меньшей степени, боль в конечностях, в спине, остеоартрит, артрит, миалгия, скованность в суставах).
 
Часто остеопороз, переломы.
 
Общие расстройства.
 
Очень часто утомляемость.
 
Часто боль, периферические отеки, отеки ног.
 
Нечасто астения.
 
Со стороны системы крови и лимфатической системы.
 
У пациентов с распространенным раком молочной железы о тромбоцитопения и лейкопения сообщалось редко. Эпизоды снижения количества лимфоцитов отмечались приблизительно у 20% пациенток, принимавших экземестан, особенно у пациенток с исходной лимфопенией, однако среднее количество лимфоцитов в течение достаточно длительного времени у этих пациенток достоверно не менялась; также не отмечено повышения заболеваемости вирусными инфекциями. Эти эффекты не наблюдалось у больных, получавших лечение по поводу ранних стадий рака молочной железы.
 
Гепатобилиарной системы.
 
Повышение уровня исследуемых параметров функции печени, включая ферменты, билирубин, ЩФ.
 

Передозировка

Данные о применении экземестана в разовых дозах 600-800 мг свидетельствуют о хорошей переносимости этих доз. Доза экземестана, что может привести к появлению опасных для жизни симптомов, не установлена. При наблюдении на животных летальность реестувалася после введения однократной дозы, эквивалентной соответственно 2000 и 4000 рекомендованной человеческой дозы в мг / м2. Специфических антидотов при передозировке не существует; следует проводить симптоматическое лечение. Показаны общие поддерживающие меры, в том числе регулярный контроль признаков жизнедеятельности и тщательное наблюдение за состоянием пациента.
 

Применение в период беременности или кормления грудью

Экземестан-Тева противопоказан в период беременности и в период кормления грудью.
 

Дети

Препарат не назначают детям.
 

Особенности применения

Экземестан-Тева не следует назначать женщинам с пременопаузальном эндокринным статусом.
 
В тех случаях, когда необходимость применения препарата клинически обусловлена, постменопаузальный статус необходимо подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
 
Экземестан-Тева следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени и почек.
 
Учитывая, что Экземестан-Тева является препаратом, который сильно снижает уровень эстрогенов, можно ожидать уменьшения минеральной плотности костей. В течение адъювантной терапии препаратом женщинам, страдающим остеопорозом, или есть риск его возникновения, следует оценить параметры минеральной плотности костей с помощью денситометрии в начале лечения. Пациенты, которые применяют Экземестан-Тева, нужно наблюдать, а при необходимости начать терапию остеопороза.
 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Зарегистрированные сообщения о сонливости, астении и головокружение во время применения препарата. Пациент должен знать, что физические и / или умственные способности, необходимые для управления различными механизмами и автотранспортом, могут ухудшаться.
 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Результаты исследований in vitro показали, что этот препарат метаболизируется под влиянием цитохрома Р450 (CYP) ЗА4 и альдокеторедуктаз и не блокирует ни один из основных CYP-изоферментов. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование CYP ЗА4 кетоконазолом не влияет на фармакокинетику экземестана.
 
При изучении взаимодействия рифампицина, мощного индуктора CYP450 в дозе 600 мг в сутки и экземестана в однократной дозе 25 мг AUC экземестана уменьшался на 54% и Cmax - на 41%. Поскольку клиническое значение этого эффекта не исследовали, одновременное применение препаратов, таких как рифампицин, противосудорожные средства (например, фенитоин и карбамазепин) и фитопрепаратов, содержащих зверобой, который является индуктором CYP3A4, может уменьшить эффективность экземестаном-Тева.
 
Препарат следует с осторожностью применять с препаратами, которые метаболизируются через CYРЗА4 и имеют узкое терапевтическое окно. Не зарегистрирована положительных клинических случаев применения экземестана с другими противораковыми препаратами.
 
Экземестан-Тева не следует применять с лекарственными средствами, содержащими эстроген, поскольку при одновременном применении они имеют отрицательную фармакологическое действие.
 

Фармакологические свойства

Фармакологические.
 
Екзкместан является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, сходный по своей структуре к естественной вещества андростендиона. У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем преобразования андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и селективным методом лечения гормонзависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. У женщин в постменопаузе экземестан достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг; максимальное снижение (> 90%) достигается при применении дозы 10-25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом «рак молочной железы», которые получали 25 мг ежедневно, общий уровень ароматазы снижался на 98%.
 
Экземестан не имеет прогестагенной и эстрогенной активностью. Небольшая андрогенная активность, вероятно, связана с 17-гидродеривативом, наблюдалась главным образом при применении препарата в высоких дозах. При длительном ежедневном применении экземестан не влиял на биосинтез таких гормонов, как кортизол или альдостерон. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии ГКС и минералокортикоидами.
 
Незначительное повышение уровня ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах; этот эффект, однако, является ожидаемым для препаратов этой фармакологической группы; вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гипофизом гонадотропинов (также и у женщин в постменопаузе).
 
Адъювантной терапии ранних стадий рака молочной железы
 
Экземестан-Тева также значительно снижает риск контралатерального рака молочной железы. Тенденция к улучшению общей продолжительности жизни лучше для экземестана сравнению с тамоксифеном. Статистически значимым является также снижение риска смерти для экземестана сравнению с тамоксифеном.
 
У женщин, принимавших экземестан следующие 2-3 года после лечения тамоксифеном, наблюдалось умеренное снижение минеральной плотности костной ткани. После 2 лет лечения толщина эндометрия у пациенток, которым применяли экземестан, в среднем на 33% меньше по сравнению с отсутствием заметных изменений у пациенток, принимавших тамоксифен.
 
Лечение рака молочной железы
 
Экземестан-Тева в суточной дозе 25 мг продемонстрировал статистически значимое увеличение продолжительности жизни по сравнению со стандартным гормональным лечения мегестрол ацетата пациентов в периоде постменопаузы с распространенным раком молочной железы, который прогрессировал после или во время лечения тамоксифеном или адъювантной терапии или терапии первой линии для поздних стадий заболевания.
 
Фармакокинетика.
 
Абсорбция. После приема экземестан быстро абсорбируется. Доза поглощается из пищеварительного тракта, высокая. Абсолютное биодоступность не установлено, хотя распространение должно быть ограничено эффектом первого прохождения. Подобный эффект приводил к биодоступности у животных 5%.
 
При однократном приеме дозы 25 мг после еды средний уровень в плазме достигает максимума через 2:00 и равна 17 нг / мл. Установлено, что пища улучшает всасывание: уровень в плазме при этом на 40% выше, чем у пациенток, принимавших препарат натощак.
 
Распределение. Объем распределения экземестана, без поправки на биодоступность составляет около 20000 л. Кинетика линейная, и конечный элиминационной период полувыведения составляет 24 часа. Связывание с белками плазмы составляет 90% и не зависит от концентрации. Экземестан и его метаболиты связываются с эритроцитами крови.
 
Экземестан не накапливается неожиданным образом после введения повторных доз.
 
Метаболизм и экскреция. Экземестан метаболизируется путем окисления метиленовой группы (6) при участии фермента CYРЗА4 и / или путем восстановления 17-кетогруппы с участием альдокеторедуктаз и последующей конъюгации. Клиренс экземестана составляет 500 л / час. По ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем исходное соединение. После приема однократной дозы экземестана, меченого радиоактивным изотопом 14С, было установлено, что элиминация препарата и его метаболитов в основном завершалась в течение недели, при этом равные части дозы выводились с мочой и калом (40%). 0,1-1% радиоактивной дозы выделялся с мочой в неизмененном виде радиоактивно меченого экземестана.
 
Специальные группы
 
Возраст. Никакая существенная корреляция между системным выделением экземестана и возрастом не наблюдалась.
 
Почечная недостаточность. У пациентов с ухудшением функции почек (CLcr <30 мл / мин) системное выделение экземестана было вдвое выше по сравнению со здоровыми добровольцами.
 
Учитывая данные безопасности экземестана, коррекции дозы не является необходимым.
 
Нарушение функции печени.
 
У пациентов с умеренным или серьезным нарушением функции печени системное выделение экземестана в 2-3 раза выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Учитывая данные безопасности экземестана, коррекции дозы не является необходимым.
 

Основные физико-химические свойства

круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «25» с одной стороны и гладкие с другой.
 

Срок годности

2 года.
 

Условия хранения

Препарат не требует специальных условий хранения. Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.
 

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.
 

Категория отпуска

По рецепту.

С Экземестан - Тева таб 25 мг №30 покупают

Здоровье, дарованное природой