№ карточки:    Фамилия:
0шт.0,00грн.
Корзина
Подписка
Подписаться
Опрос
Устраивают ли Вас цены в нашей аптеке?
  • да, устраивают
  • цены приемлемые, но есть дешевле
  • дорого, но устраивают
  • нет, не устраивают

Вазилип таб 20 мг №28

  1. Главная
  2. »
  3. Товар
Вазилип таб 20 мг №28
Цена
Только для ИНТЕРНЕТ заказа
Под заказ
Производитель: KRKA
Требуется рецепт
Состав:
Кислота аскорбиновая,
Симвастатин, 20мг
Тальк,
Крахмал,
Пропиленгликоль,
Бутилгидроксианизол,
Гипромеллоза,
Лактозы моногидрат,
Магния стеарат,
Титана диоксид,
Целлюлоза микрокристаллическая,
Кислота лимонная безводная,

Гиполипидемический препарат, действующим веществом которого является симвастатин. Применяется при гиперлипидемии. Оказывает эффект как при первичной гиперлипидемии, так и в случае наследственных гиперлипидемий; гиперхолестеринемия наследственная гетерозиготная, монозиготная и смешанные формы гиперлипидемий; Также при ишемической  болезни  сердца – при повышении в крови общего холестерина (в качестве вторичной профилактики после развития инфарктов, транзиторных ишемических нарушений; при угрозе развития сердечно-сосудистой недостаточности; послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования, ангиопластики коронарных сосудов). Дозы и курс лечения назначает врач.

Инструкция Вазилип таб 20 мг №28 Показать полностью

Вазилип

Vasilip

Состав:

действующее вещество: симвастатин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10 мг, 20 мг, 40 мг или 80 мг симвастатина;

вспомогательные вещества:

лактоза, крахмал кукурузный, бутилгидроксианизол (Е 320), лимонная кислота, аскорбиновая кислота, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат

оболочка: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Препараты, снижающие концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Код АТС С10А А01.

Показания.

Ишемическая болезнь сердца.

Ишемическая болезнь сердца и высокий риск развития сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт или транзиторный ишемический приступ). Препарат снижает уровень общего холестерина и холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) у больных ишемической болезнью сердца и, таким образом, замедляет прогрессирование коронарного атеросклероза, уменьшает риск развития инфаркта миокарда и летальных исходов. Снижает риск осложнений после проведения коронарной реваскуляризации (аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная ангиопластика).

Гиперхолестеринемия

Лечение первичной гиперхолестеринемии или смешанной дислипидемии, как дополнение к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение веса) являются недостаточными.

Лечение гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии, как дополнение к диете и другой холестеринснижающей терапии (например, аферез ЛПНП).

Противопоказания. 

Гиперчувствительность к симвастатина или любого другого неактивного компонента препарата заболевания печени в активной фазе; устойчивое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови неизвестного генеза беременность и период кормления грудью, комбинированное применение мощных ингибиторов активности цитохрома Р450 3А4 (CYP3A4), например, итраконазола, кетоконазола, ингибиторов протеазы ВИЧ, эритромицина, кларитромицина, телитромицина и нефазодона.

Применение.

Рекомендуемая суточная доза составляет от 10 до 80 мг при пероральном применении одной дозы вечером. В случае необходимости дозу можно менять через каждые 4 недели лечения до достижения максимальной дозы 80 мг в сутки при ее введении в виде одной дозы вечером. Дозу 80 мг в сутки рекомендуется применять только при лечении пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений.

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений. Для лечения пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (независимо от наличия или отсутствия гиперлипидемии) рекомендуемая доза симвастатина составляет от 20 до 40 мг в сутки при однократном применении вечером. Лекарственную терапию следует начинать вместе с диетой и физическими упражнениями. Коррекцию дозы в случае необхиднносты следует проводить таким образом, как указано выше.

Гиперхолестеринемия. Пациент должен придерживаться стандартной диеты снижение уровня холестерина и должен придерживаться этой диеты во время лечения симвастатином. Начальная доза составляет 10 -20 мг в сутки при применении один раз вечером. Пациентам, которым требуется значительное снижение уровня холестерина ЛПНП (более чем на 45%), необходимо начать лечение с помощью дозы 20 - 40 мг в сутки один раз вечером. Коррекцию дозы при необходимости следует делать таким образом, как указано выше.

Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия. На основании результатов контролируемого клинического исследования рекомендованная доза симвастатина является 40 мг 1 раз вечером или 80 мг в сутки при применении в три приема - 20 мг утром, 20 мг - в обед и 40 мг - вечером. У таких пациентов симвастатин следует применять, как вспомогательное средство к другим способам лечения для снижения уровня липидов (например, ЛПНП) или в случае отсутствия возможности проведения другого лечения.

Сопутствующее лечение: симвастатин оказывает эффективное действие как при самостоятельном применении, так и в комбинации с СЕКВЕСТРАНТЫ желчных кислот (холестирамин, колестипол).

Препарат необходимо принимать или более чем за 2:00 до применения СЕКВЕСТРАНТЫ желчных кислот, или более чем через 4:00 после применения. У пациентов, которые вместе с симвастатином принимают циклоспорин, гемфиброзил, другие фибраты или ниацин в гиполипидемические дозе (> 1 г в сутки), доза симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки. У пациентов, которые вместе с симвастатином принимают амиодарон или верапамил, доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки.

Почечная недостаточность: для пациентов с умеренным снижением функции почек нужно менять дозу. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин.) Дозы выше 10 мг можно применять только в случае крайней необходимости и под тщательным медицинским наблюдением.

Побочные реакции. 

Данные о частоте развития побочных реакций, о которых сообщали в течение клинических исследований и / или в постмаркетинговом применении, опираются на наблюдение за большими, долговременными плацебо-контролируемыми клиническими исследованиями, включая HPS и 4S. По HPS, сообщалось только о серьезных побочных реакциях, а также о миалгия, повышение в сыворотке трансаминаз и КФК. По 4S, сообщалось о всех побочных реакциях, перечисленные ниже. Если в этих исследованиях процент частоты появления при приеме симвастатина был ниже или подобным тому, который был при приеме плацебо, и были подобные спонтанные сообщения о явлениях, имевших соответствующий причинная взаимосвязь, то такие побочные явления относили к категории "редко".

Процент прекращении участия через побочные явления был сравнительным (4,8% у пациентов, принимавших 40 мг симвастатина и 5,1% у пациентов, принимавших плацебо). У пациентов, принимавших 40 мг симвастатина, частота появления миопатии составляла <0,1%. повышенные урони редко: помутнение хрусталика.

психические нарушения

Очень редко депрессия, расстройства либидо.

Со стороны печени и желчного пузыря

Редко гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Редко сыпь, зуд, алопеция.

Очень редко дерматомиозит.

Со стороны костно-мышечного аппарата, соединительной ткани и костей

Редко миопатия, рабдомиолиз, миалгия, спазм мышц.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: нарушение функции почек, протеинурия.

общие нарушения

Редко астения.

Редко сообщалось о явном синдром повышенной чувствительности, который включал некоторые из следующих проявлений: ангионевротический отек, синдром, подобный волчанка, ревматоидный полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит и артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, горячку, приливы жара, одышку и дискомфорт.

лабораторные показатели

Редко: повышение уровня трансаминаз в сыворотке (аланинаминотрансферазы (ALT), АсАТ (AST) и -глутамилтранспептидазы (GGT), повышенные уровни алкалинфосфатазы и повышенные уровни КФК в сыворотке.

Передозировка

На данный момент описано только несколько случаев передозировки. Максимальная доза была принята, составила 3,6 г. Все пациенты вылечились без последствий. В случае передозировки пациентов лечат симптоматически.

Применение в перид беременности или кормления грудью. 

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью. Женщинам детородного возраста рекомендуют применять симвастатин только при условии, что вероятность беременности будет полностью исключена.

Дети.

Препарат не рекомендуется применять детям до 18 лет.

Особенности применения. 

Миопатия и рабдомиолиз

Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, иногда вызывает миопатии, которая проявляется болью в мышцах, спазмом или слабостью с повышением уровня КФК в крови более чем в 10 раз по сравнению с нормой. Иногда миопатия принимает форму рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью или без нее, что является вторичной к миоглобинурии и очень редко может вызвать летальный исход. Риск возникновения миопатии увеличивается вследствие высоких уровней ингибиторной активности ГМГ-КоА-редуктазы в плазме.

Риск возникновения миопатии и рабдомиолиза зависит от дозы. Частота их появления в клинических исследованиях пациентов, не получавших сопутствующей терапии и находились под наблюдением, составила примерно 0,03% для дозирования 20 мг, 0,08% для дозирования 40 мг и 0,4% для дозирования 80 мг.

Определение уровня КФК

Уровень КФК не следует определять после интенсивных физических упражнений или при наличии любой возможной альтернативной причины повышения КФК, поскольку это усложнит толкования результата. Если уровни КФК значительно повышены в начале (более чем в 5 раз выше верхней границы нормы), для подтверждения результатов следует повторно измерить уровне в течение 5-7 дней после этого.

перед лечением

Всем пациентам, которые начинают терапию симвастатином, или каким увеличивают дозу симвастатина, следует сообщить о риске появления миопатии и предупредить о необходимости немедленного сообщения о любой неожиданный боль в мышцах, спазмы или слабость.

Следует быть осторожными пациентам с факторами риска в рабдомиолиза. С целью установления контрольного значения на этапе отбора следует определить уровень КФК перед началом лечения в следующих ситуациях:

- У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет),

- При нарушении функции почек,

- При неконтролируемом гипотериоз,

- При наличии в анамнезе лица или семьи наследственных нарушений со стороны мышц,

- При наличии в анамнезе токсичности к статина или фибратов со стороны мышц,

- При злоупотреблении алкоголем.

В таких ситуациях следует учитывать риск лечения относительно возможной пользы, и рекомендуется проводить клинический мониторинг. Если у пациента уже была миопатия через фибраты или статин, то лечение другим препаратом того же класса следует начинать с осторожностью. Если уровни КФК значительно повышены (более чем в 5 раз выше верхней границы нормы), препарат не следует назначать.

Во время лечения

Если боль в мышцах, слабость или спазмы появляются во время лечения статинами, следует проверить уровне КФК. Если оказывается, что эти уровни, в отсутствии интенсивных нагрузок, значительно увеличенными (более чем в 5 раз выше верхней границы нормы), лечение следует прекратить. Если симптомы со стороны мышц являются тяжкими и вызывают дискомфорт, даже если уровни КФК меньше чем в 5 раз выше верхней границы нормы, то может быть принято решение о прекращении лечения. Если подозревается миопатия, лечение следует прекратить независимо от причины.

Если симптомы исчезают и уровне КФК возвращаются к норме, позже можно принять решение о повторном введении препарата или введение альтернативного препарата того же класса в наименьшей клинически эффективной дозе и под тщательным наблюдением.

Терапия симвастатином должна быть временно приостановлена ​​у пациентов за несколько дней до выполнения больших оперативных вмешательств, а также в послеоперационном периоде.

Повышенную активность КФК также следует учитывать при дифференциальной диагностике боли в грудине.

Мероприятия по снижению риска миопатии, вызванной через взаимодействие между лекарственными средствами

Риск возникновения миопатии и рабдомиолиза значительно увеличивается при одновременном применении симвастатина с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы протеазы ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон), гемфиброзилом или циклоспорином. Риск возникновения миопатии и рабдомиолиза также увеличивается при одновременном приеме других фибратов и высоких доз ниацина (³ 1 г / сут), или при одновременном приеме амиодарона и верапамила с высокими дозами симвастатина. Также существует небольшое повышение риска при одновременном приеме дилтиазема с высокими дозами симвастатина (80 мг).

Поэтому прием симвастатина одновременно с итраконазолом, кетоконазолом, ингибиторами протеазы ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, телитромицином, нефазодоном противопоказано. Если лечение перечисленными ингибиторов CYP3A4 избежать невозможно, прием симвастатина следует отложить. Также следует быть осторожным при сочетании симвастатина с некоторыми другими менее мощными ингибиторами CYP3A4: циклоспорином, даназолом, фузидиновую кислотой, верапамилом и дилтиаземом. Следует избегать совместного применения грейпфрутового сока и симвастатина.

Суточная доза симвастатина не должна превышать 10 мг у пациентов, попутно принимают циклоспорин, гемфиброзил или высокие дозы ниацина (³ 1 г / день). Одновременного применения симвастатина и гемфиброзила следует избегать, если ожидаемая польза не превышает возможный риск. Польза параллельного приема симвастатина 10 мг ежедневно с другими фибратами (за исключением фенофибрата), ниацина или циклоспорином следует тщательно взвешивать по сравнению с возможными рисками от таких комбинаций.

Следует с осторожностью назначать фенофибрат с симвастатином, поскольку каждый из этих препаратов может вызвать миопатии при назначении отдельно.

Одновременного применения симвастатина в дозах 20 мг в сутки с амиодароном или верапамилом следует избегать, если ожидаемая польза не превышает возможный риск возникновения миопатии.

Влияние на печень

В клинических исследованиях стойкое повышение трансаминаз в сыворотке (более чем в 3 раза выше верхней границы нормы) наблюдалось в нескольких взрослых пациентов, принимавших симвастатин. При прекращении приема симвастатина обычно уровни трансаминаз медленно снижались до уровней, которые были до лечения.

Тесты на функциональность печени рекомендуется проводить до начала лечения и после него при наличии клинических показаний. Пациентам, которым титрованием дозу увеличено до 80 мг, следует проводить дополнительный тест перед титрованием, через 3 месяца после титрования и периодически после того (например, один раз в полгода) в первый год лечения. Особое внимание следует уделить пациентам с повышенными уровнями трансаминаз в сыворотке. У таких пациентов определения уровней обязательно следует повторить и затем проводить чаще, чем обычно. Если уровни трансаминаз свидетельствуют о прогрессе, особенно если они увеличились к показателю более чем в 3 раза выше верхней границы нормы и являются устойчивыми, лечение следует прекратить.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим значительные количества алкоголя.

Как и в других препаратов, снижающих липиды, также были сообщения об умеренных (менее чем в 3 раза выше верхней границы нормы) повышение трансаминаз в сыворотке крови после терапии симвастатином. Эти изменения, появились после начала терапии симвастатином, были часто временными и бессимптомными, и не нуждались прекращения лечения.

офтальмологическое обследование

При отсутствии любого медикаментозного лечения увеличение площади помутнения хрусталика считается следствием процесса старения. Известные на сегодня данные длительных клинических испытаний не указывают на существование вредного влияния симвастатина на хрусталик глаза человека.

Применение у лиц пожилого возраста

Эффективность применения симвастатина для лечения больных старше 65 лет, получали его во время контролируемых клинических исследований, оценивалась относительно снижения уровней общего и холестерина ЛПНП, оказывалась такой же, как и для популяции в общем. Увеличение частоты побочных эффектов, которые оказывались клинически или лабораторными показателями, не отмечено.

грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок подавляет действие CYP3A4. Одновременное применение большого количества грейпфрутового сока (более 1 литра в день) и симвастатина приводит к 7 кратного увеличения экспозиции к симвастатиновой кислоты. Прием 240 мл грейпфрутового сока утром и симвастатина вечером приводит к 1,9 кратного увеличения. Поэтому следует избегать приема грейпфрутового сока во время лечения симвастатином.

Особая информация о некоторых неактивные ингредиенты

Препарат содержит лактозу. Его не следует принимать пациентам, у которых диагностирован дефицит лактазы, галактоземией или глюкозо-галактозы нарушения всасывания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Симвастатин не влияет или почти не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако следует учитывать, что при проведении послемаркетингового исследований иногда сообщалось о появлении головокружения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

фармакодинамические взаимодействия

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, снижающими липиды, может привести к миопатии при назначении отдельно

Риск миопатии, включая рабдомиолиз, увеличивается при одновременном засосування симвастатина с фибратами и ниацина (никотиновой кислотой), ≥ 1 г / сут. Если симвастатин применяется одновременно с гемфиброзилом, уровне симвастатина увеличиваются. При одновременном применении симвастатина и фенофибрата нет ни одного доказательства того, что риск миопатии превышает сумму личных рисков каждого препарата. Что касается других фибратов отсутствуют адекватные данные фармакоспостереження и фармакокинетики.

фармакокинетические взаимодействия

Влияние других лекарственных средств на симвастатин

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4

Симвастатин - это субстрат CYP3A4. Мощные ингибиторы CYP3A4 или субстраты увеличивают риск миопатии и рабдомиолиза через увеличение ингибиторной активности гидроксиметилглутарил-кофермент А-редуктазы в плазме при лечении симвастатином. К этим веществам относятся итраконазол, кетоконазол, даназол, фузидиновую кислота, ингибиторы протеазы ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон. Одновременное применение итраконазола и симвастатина приводит к более, чем 10 кратного увеличения экспозиции к симвастатиновой кислоты (активный бета-гидрокислий метаболит). Телитромицин вызвал 11 кратное увеличение экспозиции активного метаболита симвастатина.

Прием симвастатина одновременно с итраконазолом, кетоконазолом, ингибиторами протеазы ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, телитромицином, нефазодоном противопоказан. Если лечение вышеуказанными ингибиторов CYP3A4 избежать невозможно, прием симвастатина следует отложить в течение курса такого лечения. Также следует быть осторожным при сочетании симвастатина с некоторыми другими менее мощными ингибиторами CYP3A4, например, циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом.

циклоспорин

Риск миопатии и рабдомиолиза значительно увеличивается при одновременном применении  симвастатина с циклоспорином, особенно при высоких дозах симвастатина. Поэтому ежедневная доза симвастатина не должна превышать 10 мг у пациентов, попутно принимают циклоспорин. Хотя механизм взаимодействия не является полностью понятным, циклоспорин увеличивает AUC симвастатиновой кислоты в первую очередь, благодаря частичному подавлению CYP3A4.

даназол

Риск миопатии и рабдомиолиза значительно увеличивается при одновременном применении даназол с симвастатином в высоких дозах.

гемфиброзил

Гемфиброзил увеличивает AUC симвастатиновой кислоты в 1,9 раза; возможно из-за торможения метаболического пути глюкуронизации.

Амиодарон и верапамил

Риск миопатии и рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении симвастатина с амиодароном и верапамилом при высоких дозах симвастатина. В текущем клиническом исследовании о возникновении миопатии сообщили 6% пациентов, принимавших 80 мг симвастатина и амиодарон.

Анализ клинических исследований показал примерно 1% частоты возникновения миопатии у пациентов, принимавших 40 мг или 80 мг симвастатина и верапамил. В фармакокинетическом исследовании одновременный прием симвастатина и верапамила привел к 2,3 кратного увеличения экспозиции к симвастатиновой кислоты в первую очередь, благодаря частично подавлению CYP3A4. Поэтому суточная доза симвастатина не должна превышать 20 мг у пациентов, попутно принимают амиодарон или верапамил, если польза приема, вероятно, преобладает повышенный риск возникновения миопатии и рабдомиолиза.

дилтиазем

Анализ результатов имеющихся клинических исследований показал примерно 1% частоты возникновения миопатии у пациентов, принимавших 80 мг симвастатина и дилтиазем. Риск возникновения миопатии у пациентов, принимавших 40 мг симвастатина, не увеличился при одновременном применении дилтиазема. В фармакокинетическом исследовании одновременный прием симвастатина и дилтиазема привел к 2,7 кратного увеличения экспозиции к симвастатиновой кислоты в первую очередь, благодаря частично подавлению CYP3A4. Поэтому суточная доза симвастатина не должна превышать 40 мг у пациентов, попутно принимают дилтиазем, если польза приема, вероятно, преобладает повышенный риск возникновения миопатии и рабдомиолиза.

фузидиновую кислота

Пациенты, получающие фузидиновую кислоту одновременно со статинами, включая симвастатин, могут иметь повышенный риск развития миопатии. Сообщалось о единичных случаях рабдомиолиза при одновременном применении с симвастатином. Может быть рассмотрено временное вопрос о прекращении приема симвастатина. При необходимости следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов, принимающих фузидиновую кислоту и симвастатин.

пероральные коагулянты

В двух клинических исследованиях, одно с участием здоровых добровольцев и один с участием пациентов с гиперхолестеринемией, 20 40 мг симвастатина в сутки умеренно усилили эффект антикоагулянтов кумарина, а именно: протромбиновое время, в виде международного нормализованного соотношения, увеличился от первоначального 1,7 до 1 8 и от 2,6 до 3,4 соответственно у добровольцев и пациентов. Сообщалось о редких случаях повышенного международного нормализованного соотношения. У пациентов, принимающих антикоагулянты кумарина, протромбиновое время следует проверять перед началом приема симвастатина и достаточно часто проверять в течение начального периода для выявления и предупреждения каких-либо значительных отклонений. При стабильных значениях ПВ, его можно проверять через интервалы, которые, как правило, рекомендованные для пациентов, принимающих антикоагулянты кумарина. При изменении или прекращении дозирования симвастатина процедуру следует повторить. Терапия симвастатина не ассоциировалась с кровотечениями или другими изменениями ПВ у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Эффекты симвастатина на фармакокинетику других лекарственных средств Симвастатин не оказывает ингибиторного влияния на CYP3A4; поэтому не ожидается влияния на концентрации в плазме веществ, которые метаболизируются благодаря CYP3A4.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Симвастатин - это неактивный лактон, который гидролизуется в бета-гидроксикислоты, мощный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Редуктаза катализирует одну из ранних стадий биосинтеза холестерина, а именно: превращение ГМГ-КоА-редуктазы в мевалонат.

Симвастатин снижает как нормальные, так и повышенные концентрации холестерина ЛПНП в плазме крови. Холестерин ЛПНП образуется из холестерина белка очень низкой плотности и распадается, главным образом, благодаря рецептору высокой родства ЛПНП. Механизм эффекта снижения ЛПНП симвастатина может включать как снижение концентрации холестерина белка очень низкой плотности, так и стимулирования рецептора ЛПНП, приводя к снижению производства и повышение распада холестерина ЛПНП. Симвастатин также значительно снижает концентрацию аполипопротеина B, умеренно увеличивает холестерин ЛПВП и уменьшает концентрации триглицеридов в плазме. В результате этих эффектов симвастатина, соотношение общего холестерина к холестерину ЛПВП и холестерина ЛПНП к холестерину ЛПВП уменьшаются.

Фармакокинетика. Симвастатин - это неактивный лактон, который гидролизуется in vivo в активную бета-гидроксикислоты, мощный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Гидролиз, главными образом, в печени; скорость гидролиза в плазме очень медленная.

абсорбция

Симвастатин хорошо всасывается и проходит предсистемного преобразования в печени. Преобразование в печени зависит от кровообращения в печени. Печень - это основное место действия активной формы. Выявлено, что после введения пероральной дозы симвастатина биодоступность составляет менее 5% дозы. Максимальные концентрации активных ингибиторов в плазме крови достигается примерно через 1-2 часа после приема внутрь симвастатина.

Сопутствующий прием пищи не влияет на абсорбцию. Исследование однократных и многократных доз симвастатина показали, что не происходит ни накопления препарата после многократного дозирования.

распределение

Связывание симвастатина и его основного активного метаболита с белками составляет более 95%.

вывод

Симвастатин - это субстрат CYP3A4. Основными метаболитами симвастатина, представленных в плазме человека, является бета-гидроксикислоты и четыре дополнительные активные метаболиты. После введения пероральной дозы радиоактивного симвастатина мужчине, 13% радиоактивности было выведено с мочой и 60% с фекалиями в течение 96 часов. Количество, восстановлена ​​с фекалиями, представляет собой эквиваленты препарата всосавшихся и выделились с желчью, а также часть препарата, всосалась. После инъекции бета-гидроксикислого метаболита, его период полувыведения составляет 1,9 часа. В среднем только 0,3% дозы выводилась с мочой в форме активных ингибиторов.

Фармацевтические характеристики. 

Основные физико-химические свойства:

  • таблетки по 10 мг и 20 мг - круглые, слегка двояковыпуклые белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенным краем;
  • таблетки по 40 мг - круглые, слегка двояковыпуклые белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенным краем и с насечкой с одной стороны;
  • таблетки по 80 мг - овальные, двояковыпуклые белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Срок годности. 3 года. 

Условия хранения. 

Хранить при температуре не выше 30 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 10 мг, 20 мг, 80 мг 7 таблеток в блистере из фольги алюминиевой / пленки ПВХ / ПЭ / ПВДХ / ПЭ / ПВХ или 7 таблеток в блистере из фольги алюминиевой / пленки ПВХ / ПЭ / ПВДХ;

таблетки по 40 мг 7 таблеток в блистере из фольги алюминиевой / пленки ПВХ / ПЭ / ПВДХ / ПЭ / ПВХ;

Таблетки по 10 мг, 20 мг, 40 мг: по 2 или по 4 блистера в картонной коробке

таблетки по 80 мг по 4 или по 8 или по 12 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту. 

Производитель. КРКА, д.д., Ново место. 

Местонахождение. Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

С Вазилип таб 20 мг №28 покупают

Здоровье, дарованное природой