Бупрен ІС таб сублингв 0,002 №10

Нет в наличии

Бупрен ІС

состав

действующее вещество: buprenorphine;

1 таблетка содержит бупренорфина гидрохлорида (в пересчете на бупренорфин) 0,2 мг (0,0002 г) или 0,4 мг (0,0004 г)

Вспомогательные вещества: лактоза, маннит (Е 421), крахмал картофельный, кислота лимонная, натрия, повидон, натрия крахмала (тип А), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк, кальция стеарат краситель Понсо 4R (Е124) - для дозирования 0,2 мг.

Лекарственная форма

Таблетки сублингвальные.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого (дозировка 0,4 мг) или бледно-розового (дозировка 0,2 мг) цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с одной стороны таблетки нанесен товарный знак предприятия, с другой - риска.

Фармакологическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Производные орипавину. Код АТХ N02A Е01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Бупренорфин - опиоидный анальгетик центрального действия. По механизму действия относится к группе частных агонистов / антагонистов опиоидных рецепторов (μ- и κ-рецепторов). Связь с μ-рецепторами настолько прочен, что бупренорфин подавляет действие других агонистов. В то же время собственная активность бупренорфина по μ-рецепторов очень низкая, а для κ-рецепторов - не обнаруживается. Активирует антиноцептивну систему таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, изменяет эмоциональную окраску боли. Продолжительность анальгезирующего действия больше, чем у морфина. Бупренорфин меньше, чем морфин, угнетает дыхательный центр. При длительном применении бупренорфина риск возникновения лекарственной зависимости значительно меньше, чем таковой при применении морфина. Частичная агонистическое действие бупренорфина обусловливает большую безопасность его применения благодаря ограниченности угнетение сердечной и дыхательной деятельности.

Фармакокинетика.

При пероральном применении в тонком кишечнике и печени происходит пресистемный метаболизм бупренорфина с N-деалкилирования и глюкуроконьюгациею. Поэтому пероральное применение препарата нецелесообразно. При сублингвальному применении всасывание происходит очень медленно, биодоступность составляет от 35 до 55%; равномерно распределяется в тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. Начало действия после сублингвального применения отмечается через 30 мин, максимальная концентрация в плазме крови - через 90 мин;

связь с белками плазмы крови достигает 96%. Зависимость «максимальная доза - концентрация» остается линейной в интервале доз от 2 мг до 16 мг. После всасывания бупренорфина наступает фаза быстрого распределения (период полураспределения составляет от 2 до 5:00).

Бупренорфин метаболизируется в печени путем 14-N-деалкилирования до 14-N- дезалкилбупренорфину (норбупренорфину) с участием CYP3A4, а также путем глюкуроконьюгации исходной молекулы и деалкилованого метаболита. Норбупренорфин является μ-агонистом со слабой собственной активностью.

Выведение бупренорфина имеет би или триекспоненциальний характер; продолжительность фазы элиминации - от 20 до 25 часов - обусловлена реабсорбцией бупренорфина в кишечнике после гидролиза конъюгированных метаболитов, а также высоким уровнем липофильности молекулы бупренорфина. Выведение бупренорфина (около 80%) происходит преимущественно с калом в результате билиарной экскреции глюкуроконьюгованих метаболитов, остальные выводится с мочой.

показания

Острый и хронический болевой синдром высокой интенсивности (у онкологических больных, после оперативных вмешательств, при инфаркте миокарда, ожогах, почечной колике).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бупренорфина и другим компонентам препарата, нарушение функции дыхания, сердечная недостаточность, печеночная и почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, острая алкогольная интоксикация.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Бупренорфин не следует принимать вместе с алкогольными напитками или лекарственными средствами, которые содержат этанол. Этанол усиливает седативный эффект бупренорфина.

Бупренорфин следует с осторожностью применять в комбинации с:

бензодиазепинами; эта комбинация может привести к летальному исходу из-за угнетение дыхания центрального происхождения, поэтому необходимо индивидуально титровать дозу и тщательно контролировать состояние пациента; следует учитывать риск злоупотребления лекарственным средством;

другими средствами, угнетающими центральную нервную систему: другими производными опиоидов (анальгетическими и противокашлевыми средствами, определенными антидепрессантами, антагонистами H 1 рецепторов, барбитуратами, то анксиолитического средствами, нейролептиками, клонидином и родственными им веществами (эти комбинации усиливают угнетение центральной нервной системы) )

ингибиторами МАО - MAO (из опыта применения морфина известно о возможном усилении эффекта опиоидов).

В настоящее время не отмечалось значимого взаимодействия с кокаином.

Бупренорфин метаболизируется CYP3A4. Исследование взаимодействия бупренорфина и кетоконазола (мощного ингибитора CYP3A4) обнаружили рост С max и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») бупренорфина (примерно на 70 и 50% соответственно) и в меньшей степени - его метаболита норбупренорфину. В этом случае состояние пациента следует тщательно контролировать и в начале лечения кетоконазолом наполовину уменьшать дозу бупренорфина. Дальнейшее титрование дозы бупренорфина следует проводить по клиническим показаниям. Применение бупренорфина в комбинации с другими мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как гестоден, тролеандомицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы - ритонавир, индинавир, саквинавир) может привести к повышению плазменных концентраций бупренорфина и норбупренорфину. Поэтому в начале лечения ими следует рассмотреть необходимость снижения дозы бупренорфина.

Взаимодействие бупренорфина с индукторами CYP3A4 не исследовалось, поэтому при комбинированном лечении бупренорфином и индукторами CYP3A4, такими как фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин и рифампицин, рекомендуется тщательно контролировать состояние пациента. Применение этих препаратов может усилить метаболизм бупренорфина, поэтому пациентам, которые жалуются на уменьшение эффективности бупренорфина, дозу бупренорфина следует повысить.

особенности применения

Врач, который назначает лечение, должен проинформировать пациентов о надлежащее применение препарата. Врач учитывает риск неправильного применения (в том числе введения), особенно в начале лечения.

утечка

Под утечкой понимают попадания бупренорфина на нелегальный рынок как от пациентов, так и от лиц, получающих этот препарат путем кражи у пациента или в аптеке. Утечка может привести к появлению новых зависимых лиц, применяющих бупренорфин качестве основного лекарственного средства, что вызывает привыкания, с риском передозировки, распространения вирусных инфекций, передающихся с кровью, угнетение дыхания и поражения печени.

угнетение дыхания

Сообщалось о нескольких летальных случаев в результате развития угнетения дыхания при применении бупренорфина в комбинации с лекарственными средствами, которые вызывают угнетение центральной нервной системы (бензодиазепины, этанол и другие опиоиды), или при ненадлежащем применении бупренорфина.

Гепатиты, печеночные реакции

Как во время клинических исследований, так и в пострегистрационный надзоре сообщалось о случаях острого поражения печени. Выявлено спектр аномалий от транзиторного асимптоматической рост уровня печеночных трансаминаз до печеночной недостаточности. Во многих случаях причиной или дополнительным фактором этого могла быть наличие аномалий печеночных ферментов, заражение вирусом гепатита В или С, одновременное применение других потенциально гепатотоксических лекарственных средств и постоянное внутривенное введение наркотиков. Эти основные факторы следует учитывать перед назначением бупренорфина и на протяжении лечения. При подозрении на печеночную реакцию по неизвестным причинам следует оценить, есть ли бупренорфин причиной некроза печени или желтухи, и отменить лечение, если это позволит клиническое состояние пациента. Всем пациентам следует регулярно проводить тесты функции печени.

Бупренорфин может вызвать сонливость, что усиливается другими средствами центрального действия, такими как алкоголь, транквилизаторы, седативные лекарственные средства и гипнотики.

Бупренорфин может привести к ортостатической гипотензии.

Исследования на животных, как и клинический опыт, доказали, что постоянное применение бупренорфина может вызвать опиоидной зависимостью меньшей степени, чем морфин. Во время лечения очень важно учитывать все окружающие условия, вести контроль и соблюдать предназначенных доз. Отмена лекарственного средства может привести к абстинентного синдрома, иногда - удаленного во времени.

Спортсменов следует предупредить, что применение данного лекарственного средства приводит к положительной реакции в антидопинговых тестах.

Лекарственное средство следует назначать с осторожностью пациентам с бронхиальной астмой (было несколько сообщений о дыхательной недостаточности, вызванной бупренорфином).

Как и при приеме других опиатов, применение бупренорфина требует осторожности в следующих случаях: повышенное внутричерепное давление, артериальная гипотензия, гипертрофия предстательной железы, стеноз уретры.

Пациентам пожилого возраста, а также больным с нарушением функции печени и почек, в которых замедленное выведение бупренорфина может приводить к накоплению его в организме и усиление седативного эффекта, следует назначать препарат в меньших дозах.

Из-за содержания лактозы лекарственное средство не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

На сегодня нет достаточных клинических данных для оценки безопасности применения бупренорфина в период беременности, поэтому его применение в этот период не рекомендуется.

Бупренорфин проникает в грудное молоко, а в высоких дозах - угнетает лактацию. Женщинам, которые принимают бупренорфин, кормить грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Особое внимание водителей автотранспорта и операторов механизмов следует обратить на риск сонливости, связанный с приемом лекарственного средства. Этот риск повышается при одновременном применении препарата с алкоголем или лекарственными средствами, которые подавляют центральную нервную систему.

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым и детям старше 16 лет.

Применяют сублингвально. Таблетку следует глотать или разжевывать. Таблетку необходимо держать под языком до полного рассасывания.

Для лечения болевого синдрома препарат назначают в дозе 0,2-0,4 мг с интервалом 6-8 часов. Дозы бупренорфина устанавливают индивидуально в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. В случае необходимости дозу можно увеличить. Максимальная суточная доза - 1,6 мг. Срок лечения зависит от состояния пациента, характера и продолжительности болевого синдрома.

дети

Из-за ограниченности данных по применению бупренорфина детям пациентам в возрасте до 16 лет препарат не рекомендован.

Передозировка

При сублингвальному применении передозировка маловероятна. В случае передозировки могут появляться тошнота, рвота, сонливость, головокружение, галлюцинации, угнетение дыхания (возможно только в случае значительного превышения терапевтических доз), крапивница.

Лечение. В случае передозировки следует применить общие поддерживающие меры, включая тщательный мониторинг дыхательной и сердечной деятельности пациента. Основным симптомом, который требует интенсивной терапии, является угнетение дыхания, которое может привести к остановке дыхания и смерти. Необходимо обеспечить проходимость и вспомогательную или контролируемую вентиляцию дыхательных путей пациента. Пациента следует перевести в реанимационное отделение. Рекомендуется применение опиоидного антагониста (в частности налоксона), несмотря на то, что его эффективность по устранению угнетение дыхания, вызванного бупренорфином, может быть незначительной по сравнению с эффективностью его действия на эффекты полных агонистов. При определении продолжительности лечения передозировки необходимо учитывать, что бупренорфин оказывает продолжительное действие.

побочные реакции

Появление побочных реакций зависит от порога толерантности пациента, уровень которого выше в зависимых лиц, чем в других группах.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе сыпь на коже и слизистых оболочках, зуд, затруднение дыхания, одышка, анафилактический шок, ангионевротический отек (отек Квинке), бронхоспазм.

Психические расстройства: тревожность, нервозность, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, головная боль, головокружение, слезотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения ЭКГ (QT-пролонгации), синкопе, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия), брадикардия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: ринорея, угнетение дыхания.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение уровня трансаминаз печени (обычно с доброкачественным клиническим течением), некроз печени, гепатиты.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: потливость.

Общие расстройства: сухость во рту, бледность, астения, абстинентный синдром, боль в спине, повышенная чувствительность к холоду, озноб.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Действующие вещества
Действующее вещество 1 Бупренорфин 2 мг
Характеристики
Действующие вещества Бупренорфин
Классификатор АТХ N07B C01 Бупренорфін
Наркотическое средство Да
Отпускается по рецепту Да
Термолабильный Нет


Написать отзыв

    Плохо           Хорошо

Часто задаваемые вопросы про Бупрен ІС таб сублингв 0,002 №10

🚑 Возможна ли доставка Бупрен ІС таб сублингв 0,002 №10 по Украине?

Нет, доставка по Украине невозможна, поскольку Бупрен ІС таб сублингв 0,002 №10 является рецептурным препаратом, или препаратом строгого учета.

🧾 Можно ли купить Бупрен ІС таб сублингв 0,002 №10 без рецепта онлайн?

Нет, Бупрен ІС таб сублингв 0,002 №10 можно купить онлайн только при наличии рецепта, который необходимо будет показать провизору.

Где купить в Киеве Бупрен ІС таб сублингв 0,002 №10

бул. Леси Украинки, 9
Круглосуточно
Под заказ
ул. М. Тимошенко, 29
08:00-22:00
Под заказ
бул. Т. Шевченко, 36а (36)
08:00-22:00
Под заказ
пр. Соборности, 4
08:00-22:00
Под заказ
ул. Василия Липковского, 25
Круглосуточно
Под заказ
ул. Иоанна Павла II, 16
08:00-21:00
Под заказ
ул. Генерала Алмазова, 2
8:00-21:00
Под заказ
ул. Владимирская 51-53
08:00-22:00
Под заказ