Декапептил Депо пор д/сусп д/ин 3,75 мг шприц №1+р-тель №1

Нет в наличии

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Применяется при: эндометриозе, миоме матки, лечении бесплодия с применением вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО); для симптоматического лечения поздних стадий гормонозависимой карциномы предстательной железы; преждевременном половом созревании центрального генеза у детей. Режим дозирования и курс применения – в зависимости от показаний под наблюдением лечащего врача.

Состав
действующее вещество: трипторелина ацетат;

1 шприц с порошком содержит трипторелина ацетата 4,12 мг, что эквивалентно трипторелина 3,75 мг

Вспомогательные вещества: полимер гликолевой и молочной кислот (1: 1), пропиленгликоля октаноат деканоат;

1 шприц (1 мл) с растворителем содержит декстран 70; полисорбат 80 натрия хлорид, натрия дигидрофосфат, дигидрат; 1 N раствор натрия гидроксида; вода для инъекций.

Лекарственная форма
Порошок для суспензии для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

1 шприц с порошком содержит порошок в виде микрокапсул от белого до светло-желтого цвета без запаха

1 шприц с растворителем содержит прозрачную бесцветную жидкость.

Фармакологическая группа
Средства, применяемые для гормональной терапии. Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона. Код АТХ L02A E04.

Фармакологические свойства
Фармакологические.

Трипторелин - это синтетический декапептидний аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). ГнРГ - это декапептид, что синтезируется в гипоталамусе и регулирует биосинтез и секрецию гонадотропинов ЛГ (лютеинизирующего гормона) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) гипофизом. Трипторелин обеспечивает сильную стимуляцию секреции ЛГ и ФСГ гипофизом, чем аналогичная доза гонадорелина, и имеет более длинную продолжительность действия. Повышение уровня ЛГ и ФСГ сначала приводит к повышению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин или концентрации эстрогена в сыворотке крови у женщин. Длительное применение агонистов ГнРГ приводит к подавлению секреции ЛГ и ФСГ. Такое подавление приводит к сокращению биосинтеза стероидных гормонов, вследствие чего концентрация эстрогенов в сыворотке крови у женщин и концентрация тестостерона в сыворотке крови у мужчин падает до уровня постклимактерического периода или периода после кастрации соответственно, то есть к гипогонадотропного гипогонадного состояния.

У детей с преждевременным половым созреванием концентрация эстрадиола или тестостерона снижается до уровня подросткового периода. Уровень ДЭАС (дигидроэпиандростерон-сульфата) в плазме крови остается неизмененным. С медицинской точки зрения, это приводит к сокращению роста чувствительных к тестостерону опухолей предстательной железы у мужчин и к сокращению очагов эндометриоза и эстрогензависимых миом матки у женщин. По миомы матки максимальный эффект от лечения наблюдается у женщин с анемией (уровень гемоглобина ниже или равна 8 г / дл). У детей с ПСД лечения трипторелина приводит к подавлению секреции гонадотропинов, эстрадиола и тестостерона до уровня подросткового периода. Это приводит к задержке или даже регресса признаков полового созревания и позволяет предсказать, какой рост будет у пациента с ПСД во взрослом возрасте.

Декапептил Депо предотвращает повышение уровня ЛГ и, следовательно, преждевременной овуляции и / или лютеинизации фолликул; уменьшает частоту прекращения цикла, а также увеличивает частоту наступления беременности в цикле ЭКО.

Фармакокинетика.

После введения Декапептилом Депо концентрация трипторелина в плазме крови определяется медленной деструкцией поли- (d, l-лактид-когликолид) полимера. Присущий этой лекарственной форме механизм действия делает возможным такое медленное высвобождение трипторелина из полимера.

После внутримышечного или подкожного введения лекарственной формы трипторелина депо (микрокапсулы замедленного высвобождения) отмечается быстрое повышение концентрации трипторелина в плазме крови, достигает максимума в первые часы после введения. Затем концентрация трипторелина заметно снижается в течение 24 часов. На 4-й день это значение достигает второго максимума, снижается в биекспоненцийному порядке до уровня, не поддается определению, в течение 44 дней. После введения препарата снижение концентрации трипторелина длится дольше и достигает значений ниже уровня определения в течение 65 дней.

В течение 6-месячного курса лечения при применении каждые 28 дней свидетельство о накоплении трипторелина при обоих способах введения отсутствуют. После внутримышечного или подкожного введения концентрация трипторелина в плазме крови снижается примерно до 100 пг / мл до следующего применения (срединные значения). Предполагается, что системно доступны количества трипторелина метаболизируется в месте инъекции, например, макрофагоциты.

В гипофизе системно доступен трипторелин инактивируется N-терминальным расщеплением с помощью пироглютамил-пептидазы и нейтральной эндопептидазы. В печени и почках трипторелин распадается на биологически неактивные пептиды и аминокислоты. Через 40 минут после введения 100 мкг трипторелина (более 1:00) 3 - 14% введенной дозы уже выводится почками.

Для пациентов с почечной недостаточностью адаптация и индивидуализация лечения лекарственной формой трипторелина депо считаются необязательными в связи с второстепенной значимости выведение почками и широким терапевтическим диапазоном трипторелина в качестве активного компонента.

биодоступность

мужчины

Системная биодоступность активного компонента трипторелина с внутримышечного депо составляет 38,3% в первые 13 дней. Дальнейшее высвобождение является линейным, и составляет в среднем 0,92% дозы в сутки. Биодоступность после подкожного введения составляет 69% по сравнению с доступностью при введении.

женщины

Через 27 дней испытания в среднем можно определить 35,7% введенной дозы, при этом 25,5% которой высвобождается в течение первых 13 дней, а дальнейшее высвобождение является линейным и составляет в среднем 0,73% дозы в сутки.

общие данные

Вычисления кинетических параметров в пределах парадигмы (t 1/2 , Кэл и т.п.) не подходит для случаев с очень замедленным высвобождением активного компонента.

Показания
мужчины

Лечение гормонзависимого прогрессирующего или метастатического рака предстательной железы.
женщины

Предоперационное уменьшение размера миомы для снятия кровотечения и боли у женщин с симптоматической миомой матки.
Лечение симптоматического эндометриоза, подтвержденного лапароскопией, если угнетение гормонообразования яичников и оперативное вмешательство не назначается в первую очередь.
Профилактика преждевременного повышения уровня лютеинизирующего гормона (ЛГ) у женщин, проходящих контролируемую стимуляцию яичников при применении вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).
дети:

Лечение подтвержденного преждевременного полового созревания центрального генеза (девочки до 9 лет, мальчики до 10 лет).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к трипторелина, полимера гликолевой и молочной кислот, декстрана или к вспомогательному веществу;
гиперчувствительность к гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или к любому аналога ГнРГ;
период беременности и кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Следует проявлять осторожность при одновременном введении трипторелина с лекарственными средствами, действующими на гипофизарную секрецию гонадотропинов, также рекомендуется контролировать гормональное состояние пациента.

Поскольку андрогенная депривация может привести к удлинению интервала QT, следует тщательно оценивать одновременное применение препарата Декапептил Депо с лекарственными средствами, известными своей способностью удлинять интервал QT, или с лекарственными средствами, которые могут индуцировать пируэт желудочковой тахикардии, такими как антиаритмические лекарственные средства класса ИА (например хинидин, дизопирамид) или класса III (например амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, антипсихотические средства и т. д.

Не проводилось никаких официальных исследований взаимодействия между препаратами. Нельзя исключать вероятность взаимодействий с общеупотребительными лекарственными средствами, включая препараты, высвобождают гистамин.

Теоретически возможное вмешательство антагонистов кальция в механизм действия, лежит в основе ГнРГ и аналогов ГнРГ. Однако результаты предварительных испытаний способности к долгосрочному подавление сывороточного тестостерона лекарственной формой трипторелина депо при одновременной терапии антагонистами кальция не предоставили никаких доказательств такого взаимодействия.

Особенности применения
общие

Применение агонистов ГнРГ может привести к уменьшению минеральной плотности костной ткани.

Предварительные данные свидетельствуют, что применение бисфосфонатов в сочетании с агонистом ГнРГ помогает эффективно противодействовать снижению минеральной плотности костей у мужчин.

Особенно осторожными следует быть пациентам с дополнительными факторами риска возникновения остеопороза (такими как хронический алкоголизм, курение; длительное лечение препаратами, снижающими минеральную плотность костной ткани, например антиконвульсантами или кортикостероидами, генетическая предрасположенность к остеопорозу, нарушение питания).

В редких случаях лечение агонистами ГнРГ может обнаружить наличие не выявленной ранее гонадотропной клеточной аденомы гипофиза. У таких пациентов может возникать гипофизарная апоплексия, характеризующееся внезапным головной болью, рвотой, нарушением зрения и Офтальмоплегия.

У пациентов, проходящих лечение агонистами ГнРГ, такими как трипторелин, существует повышенный риск возникновения депрессии (что может быть тяжелой). Пациентов следует информировать об этом и при появлении симптомов должным образом лечить.

Сообщалось об изменениях настроения. Во время лечения пациентов с известной депрессией с ними следует тщательно наблюдать.

мужчины

Сначала трипторелин, как и другие агонисты ГнРГ, вызывает транзиторное повышение уровня тестостерона в сыворотке крови. В результате в редких случаях могут развиваться отдельные случаи транзиторного ухудшения признаков и симптомов рака предстательной железы в течение первых недель лечения. Во время начальной фазы лечения следует учесть возможность дополнительного введения соответствующего антиандрогена для противодействия начальном повышению уровня тестостерона в сыворотке крови и ухудшению клинических симптомов.

У небольшого числа пациентов может возникать временное ухудшение признаков и симптомов рака предстательной железы (преходящее ухудшение клинических проявлений опухоли) и временное усиление боли, вызванной раком (метастатическим боль), что требует симптоматического лечения.

Как и при применении других агонистов ГнРГ, наблюдались отдельные случаи спинальной компрессии или непроходимости уретры. В случае развития спинальной компрессии или почечной недостаточности следует применить стандартное лечение этих осложнений, а на крайний случай рекомендуется немедленная орхиэктомия (хирургическая кастрация). На первых неделях лечения рекомендуется тщательное наблюдение, особенно пациентов с метастатическим вертебральным поражением в связи с риском возникновения спинальной компрессии и пациентов с непроходимостью мочеиспускательного канала.

После хирургической кастрации трипторелин не вызывает дальнейшего снижения уровня тестостерона в сыворотке крови.

Длительная депривация андрогенов в связи с двусторонней орхиэктомией или применением аналогов ГнРГ вызывает ускоренную потерю костной массы, что может привести к остеопорозу и повышению риска переломов костей.

Андрогенная депривация может удлинять интервал QT.

У пациентов с факторами риска удлинения интервала QT в анамнезе или с наличием таких факторов и у пациентов, которые одновременно получают препараты, которые могут удлинять интервал QT, нужно оценить соотношение польза-риск, включая возможность пируэтной желудочковой тахикардии, перед началом применения препарата Декапептил Депо.

Кроме того, согласно эпидемиологическим данным, во время антиандрогенной терапии у пациентов наблюдались изменения обмена веществ (например, нарушение толерантности к глюкозе) или повышение риска сердечно-сосудистых заболеваний. Однако проспективные данные не подтвердили связи между лечением аналогами ГнРГ и повышением летальности от сердечно-сосудистых заболеваний. Пациенты с высоким риском нарушения обмена веществ или сердечно-сосудистых заболеваний перед началом лечения должны пройти тщательное обследование и подлежащими надлежащему надзору при антиандрогенной терапии.

Прием терапевтических доз трипторелина вызывает угнетение гипофизарно-гонадной системы. Нормальное функционирование обычно восстанавливается после окончания лечения. Таким образом, диагностические тесты гипофизарно-гонадной функции во время и после завершения лечения аналогами ГнРГ могут быть дезориентирующую.

женщины

Декапептил Депо можно назначать исключительно после точной диагностики (например лапароскопии).

Перед назначением трипторелина нужно убедиться, что пациентка не беременна.

Во время лечения Декапептилом Депо менструация прекращается. В случае если регулярные менструации продолжаются, пациентка должна сообщить об этом своему врачу.

Потеря минеральной плотности костной ткани.

Применение агонистов ГнРГ в течение шестимесячного курса лечения может вызвать снижение минеральной плотности костей в среднем на 1% в месяц. Снижение минеральной плотности костей на каждые 10% вдвое или втрое увеличивает риск переломов. По этой причине продолжительность лечения без применения терапии прикрытия не должен превышать 6 месяцев. Восстановление костной массы происходит в течение 6-9 месяцев после прекращения лечения.

Имеющиеся данные свидетельствуют, что у большинства женщин восстановления костной массы происходит после прекращения лечения.

Отсутствуют специальные данные о пациентах с тяжелым остеопорозом или с факторами высокого риска возникновения остеопороза (например, хронический алкоголизм, курение; длительное лечение препаратами, снижающими минеральную плотность костной ткани, например антиконвульсантами или кортикостероидами; генетическая предрасположенность к остеопорозу, нарушение питания, например нервная анорексия ). Поскольку для таких пациентов снижение минеральной плотности костной ткани вреднее, решение о лечении трипторелина следует принимать в индивидуальном порядке после тщательной экспертизы и только в случае, когда преимущества от лечения превышает риск. Рекомендовано принять дополнительные меры для противодействия потере минеральной плотности костной ткани.

Миома матки и эндометриоз

Дальнейшая маточное кровотечение во время лечения возникать не должно (кроме первого месяца), в противном случае нужно проверить уровень эстрогена в плазме крови. Если этот уровень ниже 50 пг / мл, следует искать возможные органические поражения. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Например, менструальные кровотечения возобновятся через 7-12 недель после последней инъекции.

В течение первого месяца лечения следует использовать негормональные контрацептивы, поскольку первичная секреция гонадотропинов может стимулировать овуляцию. Также их следует использовать с 4-й недели после последней инъекции к восстановлению менструации или до назначения нового метода контрацепции.

Во время лечения миомы матки нужно регулярно определять размер матки и миомы, например, с помощью ультразвукового зондирования. Непропорционально быстрое уменьшение размера матки по сравнению с сокращением тканей миомы в отдельных случаях приводило к кровотечению и сепсиса.

Сообщалось о случаях кровотечения у пациентов с субмукозного миомами после лечения аналогами ГнРГ. Обычно кровотечение начиналась через 6-10 недель после начала лечения.

Профилактика преждевременного повышения уровня ЛГ

Применение вспомогательных репродуктивных технологий связано с повышенным риском многоплодной беременности, смерти плода, внематочной беременности и врожденных пороков развития плода. Такие риски возможны и при применении Декапептилом Депо в качестве вспомогательной терапии при контролируемой гиперстимуляции яичников. Применение Декапептилом Депо для контролируемой гиперстимуляции яичников может повысить риск возникновения синдрома гиперстимуляции яичников (СГЯ) и образование кисты яичника.

Стимуляция фолликулов, вызванная применением аналогов ГнРГ и гонадотропинов, может значительно усиливаться у небольшого количества предрасположенных пациенток, особенно при синдроме поликистоза яичников.

Как и при лечении другими аналогами ГнРГ, сообщалось о случаях СГЯ, связанные с применением трипторелина в сочетании с гонадотропинами.

Синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ)

СГЯ - это медицинский случай, четко отличается от неосложненного увеличения яичников. СГЯ характеризуется различными уровнями тяжести. Он включает явное увеличение яичников, высокий уровень половых стероидных гормонов в сыворотке крови и повышение сосудистой проницаемости, что может привести к накоплению жидкости в брюшной, плевральной и редко - в перикардиальной полостях.

В тяжелых случаях СГЯ могут наблюдаться следующие симптомы: боль в животе, вздутие живота, чрезмерное увеличение яичников, увеличение массы тела, одышка, олигурия, а также желудочно-кишечные симптомы, такие как тошнота, рвота и диарея. Клиническое обследование может выявить уменьшение объема циркулирующей крови, сгущение крови, нарушение баланса электролитов, асцит, гемоперитонеум, плевральный выпот, гидроторакс, острый легочный дистресс и тромбоэмболические осложнения.

Чрезмерная реакция яичников на лечение гонадотропином редко приводит к СГЯ, если для стимулирования овуляции не применяется ХГЧ. Следовательно, в случае СГЯ следует отложить применение ХГЧ и рекомендовать пациентке воздержаться от половых сношений или использовать барьерные методы контрацепции в течение хотя бы 4 дней. СГЯ может быстро прогрессировать (от 24 часов до нескольких дней) и перерасти в серьезные осложнения, поэтому пациенткам рекомендуется наблюдение в течение хотя бы двух недель после применения ХГЧ.

СГЯ может иметь более тяжелую форму и длительное течение в случае наступления беременности. Чаще всего СГЯ развивается после завершения ендокринотерапии и достигает наивысшей степени тяжести через 7-10 дней после окончания лечения. Обычно СГЯ самостоятельно прекращается с началом менструаций.

В случае тяжелого СГЯ лечения гонадотропинами следует прекратить, необходимо госпитализировать пациентку и начать специальную терапию, включающую спокойный режим, внутривенные инфузии растворов электролитов или коллоидов и гепарина.

Синдром часто возникает у пациенток с поликистозом яичников. Риск СГЯ может быть больше при применении агонистов ГнРГ в сочетании с гонадотропинами, чем при применении самых гонадотропинов.

киста яичника

Кисты яичника могут возникать на начальной фазе лечения агонистами ГнРГ. Обычно они бессимптомные и нефункциональные.

дети

Биологический возраст в начале лечения должен составлять до 9 лет у девочек и до 10 лет у мальчиков.

У девочек в течение первого месяца лечения начальная стимуляция яичников с последующим выводом эстрогена вследствие лечения может привести к вагинального кровотечения низкой или средней интенсивности.

После завершения терапии развиваются признаки полового созревания.

На сегодня данные по фертильности в будущем ограничены. В большинстве девочек менструации начинаются в среднем через год после завершения лечения и обычно являются регулярными.

Во время лечения преждевременного полового созревания центрального генеза агонисты ГнРГ могут снижать минеральную плотность костной ткани. Однако после прекращения лечения происходит дальнейшее накопление костной массы, а на максимальную костную массу в позднем пубертатном периоде лечения не влияет.

После прекращения лечения агонистами ГнРГ может развиваться эпифизеолиз головки бедра.

Существует теория о том, что низкая концентрация эстрогена во время лечения агонистами ГнРГ ослабляет эпифизарную пластинку. Ускорение роста после завершения лечения приводит к уменьшению поперечной силы, необходимой для смещения эпифиза.

Перед лечением детей с прогрессирующими опухолями мозга в каждом индивидуальном случае следует осуществлять тщательную оценку рисков и пользы.

Нужно заранее исключить псевдопередчасне половое созревание (опухоли половых или надпочечников, гиперплазия) и не зависящее от гонадотропина преждевременное половое созревание (интоксикация яичек, наследственная гиперплазия клеток Лейдига).

Сообщалось об аллергических и анафилактических реакций у взрослых и детей, включающие как реакции в месте введения, так и системные проявления. Определить патогенез было невозможно. Большая частота таких реакций у детей.

Декапептил Депо содержит натрий в количестве менее 1 ммоль (23 мг) натрия в одной дозе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Перед началом лечения женщинам репродуктивного возраста следует пройти тщательное обследование, чтобы исключить вероятность беременности, а во время лечения следует использовать эффективные негормональные методы контрацепции до возобновления менструаций.

Трипторелин не следует применять во время беременности, поскольку одновременное применение агонистов ГнРГ связано с теоретическим риском выкидыша или пороков развития плода.

Очень ограниченные данные по применению трипторелина в период беременности не свидетельствуют о повышенном риске врожденных пороков развития, но количество длительных проспективных исследований развития слишком ограничено. Данные исследований на животных не указывают на прямую или косвенную вредное воздействие на течение беременности или послеродовое развитие плода, но есть свидетельства о фетотоксичность и задержку родов. Согласно данным о фармакологическое действие, нельзя исключать неблагоприятного влияния на беременность и плод, поэтому не следует применять Декапептил Депо в период беременности.

Не существует никаких клинических доказательств причинно-следственной связи между применением трипторелина и любыми последующими аномалиями развития овоцитов, течения беременности или ее результатов в случае назначения трипторелина для лечения бесплодия.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает трипторелин в грудное молоко. В связи с потенциальными побочными эффектами на трипторелин у младенцев рекомендуется прекратить грудное вскармливание до начала и во время применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводились. Однако способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами может быть ослаблена, если пациент будет чувствовать головокружение, сонливость и нарушение зрения, что является вероятными побочными эффектами лечения или связанные с основным заболеванием.

Способ применения и дозы
Препарат можно применять исключительно под наблюдением соответствующего специалиста в учреждении, где есть необходимое оборудование для регулярного контроля за эффективностью лечения.

Лечение детей трипторелина должно происходить под общим наблюдением педиатра-эндокринолога или педиатра (эндокринолога) с опытом лечения преждевременного полового созревания центрального генеза.

Перед началом терапии следует прекратить применение препаратов, содержащих эстроген (например, пероральные контрацептивы). Во время лечения миомы матки и эндометриоза следует применять негормональные противозачаточные средства в течение первого месяца лечения.

Важно осуществлять инъекцию препарата в лекарственной форме с замедленным высвобождением строго по инструкциям.

Суспензию необходимо ввести сразу после разбавления.

Дозировка и способ применения

Содержимое шприца, что соответствует 3,75 мг трипторелина, вводится подкожно (например под кожу живота, ягодицы или бедра) или глубоко внутрь мышцы каждые 28 дней. Нужно каждый раз менять место введения.

мужчины

Рак предстательной железы
Инъекцию одним шприцем, что соответствует 3,75 мг трипторелина, осуществляют один раз в четыре недели. Для длительного подавления уровня тестостерона необходимо соблюдать 4-недельного курса лечения.

женщины

Миома матки и эндометриоз
Инъекцию одним шприцем, что соответствует 3,75 мг трипторелина, осуществляют один раз в четыре недели. Лечение следует начинать в первые 5 дней цикла.

Вспомогательные репродуктивные технологии
Одна инъекция на 2-й или 3-й день цикла (фолликулярная фаза) или 22-й день цикла (лютеиновая фаза).

дети:

Преждевременное половое созревание центрального генеза (ПСД)
В начале лечения дозировка зависит от массы тела пациента (см. Таблицу). По одной инъекции трипторелина осуществляют на 0, 14 и 28-й день. Потом - по одной инъекции каждые 4 недели. При недостаточной эффективности инъекции можно делать каждые 3 недели.

масса тела
дозировка
<20 кг
1,875 мг (половина дозы)
20-30 кг
2,5 мг (2/3 дозы)
> 30 кг
3,75 мг (полная доза)

длительность применения

мужчины

  • Рак предстательной железы

Лечение Декапептилом Депо обычно длительное.

женщины

  • Миома матки и эндометриоз

Продолжительность лечения зависит от начального уровня тяжести эндометриоза и от развития его клинических проявлений (функциональных и анатомических), а также от увеличения объема миомы матки, определяется с помощью ультразвукового зондирования во время лечения. Обычно максимальный результат достигается после 3-4 инъекций.

В связи с возможным влиянием на плотность костей продолжительность лечения Декапептилом Депо без применения терапии прикрытия не должен превышать 6 месяцев.

дети

  • Преждевременное половое созревание центрального генеза (ПСД)

Лечение следует прекратить, если у девочек в возрасте от 12 лет и у мальчиков в возрасте от 13 лет происходит матурация костей.

Отдельные группы пациентов

Нет необходимости изменять дозу для людей пожилого возраста.

Согласно имеющимся данным, уменьшение дозы или увеличение интервала между введением препарата пациентам с почечной недостаточностью не является обязательным.

Дети. Применяют детям для лечения подтвержденного преждевременного полового созревания центрального генеза (девочки в возрасте до 9 лет, мальчики в возрасте до 10 лет).

Передозировка
Данных о передозировке трипторелина недостаточно для выводов о возможных побочных реакций. Учитывая тип упаковки и форму выпуска передозировки маловероятно.

В случае передозировки назначается симптоматическое лечение.

Побочные реакции
Ниже приведена информация о нежелательных явлениях, наблюдавшихся у пациентов, проходивших лечение трипторелина, в ходе клинических исследований и по данным постмаркетингового надзора.

Вследствие снижения уровней тестостерона или эстрогена у большинства пациентов наблюдаются нежелательные реакции, частыми из которых являются приливы (30% у мужчин и 75-100% у женщин). Кроме того, у 30-40% пациентов мужского пола отмечали импотенцию и снижение полового влечения, а в более 10% женщин - кровотечение / мажущие выделения, повышенное потоотделение, вульвовагинальные сухость и / или диспареунию, снижение полового влечения, головная боль и изменения настроения.

В связи с тем, что в течение первой недели лечения уровень тестостерона обычно повышается, возможно ухудшение симптомов и усиление жалоб (например, непроходимость мочевыводящих путей, метастатическим костный боль, спинальная компрессия, мышечная усталость и лимфатический отек ног). В некоторых случаях непроходимость мочевыводящих путей снижает почечную функцию. Возможна неврологическая компрессия с астенией и парестезии ног.

мужчины

Как видно из результатов лечения другими агонистами ГнРГ или вследствие хирургической кастрации, частые нежелательные явления, связанные с применением трипторелина, были вызваны ожидаемой фармакологическим действием препарата: первоначальное повышение уровня тестостерона, сопровождается почти полным подавлением тестостерона. Такие явления включали приливы (50%), эректильную дисфункцию и потерю полового влечения.

Сообщалось о побочных эффектах, вероятно связанные с лечением трипторелина. Большинство из них ассоциировались с биохимической или хирургической кастрацией.

Побочные реакции распределены по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), частота неизвестна.

Инфекции и инвазии: частота неизвестна - ринофарингит.

Со стороны иммунной системы: часто - гиперчувствительность; нечасто - анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: редко - снижение аппетита частота неизвестна - повышение аппетита, подагра, сахарный диабет.

Со стороны психики: очень часто - снижение полового влечения; часто - изменения настроения, подавленное настроение, депрессия, нарушение сна; частота неизвестна - бессонница, спутанность сознания, снижение активности, эйфорическое состояние, тревога, потеря полового влечения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; частота неизвестна - головокружение, парестезии, нарушения памяти, дисгевзия, сонливость, дистазия.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - аномальная чувствительность глаза, нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна - звон в ушах, головокружение.

Сосудистые нарушения: очень часто - приливы; нечасто - эмболия, гипертензия частота неизвестна - гипотония.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - обострение астмы частота неизвестна - одышка, ортопноэ, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота; нечасто - боль в верхней части живота, сухость во рту частота неизвестна - боль в животе, запор, диарея, рвота, вздутие живота, метеоризм, гастралгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - гипергидроз; нечасто - гипотрихоз, облысение; частота неизвестна - угревая сыпь, зуд, сыпь, волдыри, болезнь Квинке, крапивница, геморрагическая сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто - костный боль часто - миалгия, артралгия частота неизвестна - боль в спине, мышечно-скелетные боли, острая боль, мышечные спазмы, мышечная слабость, скованность суставов, опухание сустава, мышечно-скелетная скованность, остеоартрит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень часто - расстройство мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - эректильная дисфункция часто - гинекомастия нечасто - атрофия яичек; частота неизвестна - боль в грудных железах, боли в яичках, расстройство эякуляции.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто - усталость, реакция в месте инъекции, боль в месте инъекции, раздражительность; частота неизвестна - астения, покраснение в месте инъекции, воспаление в месте инъекции, отек, боль, озноб, боль в груди, гриппоподобное заболевания, гипертермия, недомогание.

Исследование: нечасто - повышенный уровень лактатдегидрогеназы в крови, повышенный уровень гаммаглютамилтрансферазы, повышенный уровень АсАТ, повышенный уровень аланинаминотрансферазы, повышение массы тела, снижение массы тела частота неизвестна - повышенный уровень креатинина в крови, повышенное артериальное давление, повышенный уровень мочевины в крови, повышенный уровень щелочной фосфатазы в крови, повышенная температура тела, удлинение интервала QT.

Трипторелин вызывает временное увеличение уровня тестостерона в кровообращения в течение первой недели после первой инъекции препарата в лекарственной форме с замедленным высвобождением. Вместе с начальным повышением уровня тестостерона в кровообращения в незначительного процента пациентов (≤ 5) возможно временное обострение признаков и симптомов рака предстательной железы (преходящее ухудшение клинических проявлений опухоли), что обычно проявляется в виде усиления симптомов со стороны мочевыделительной системы (<2%) и метастатического боли (5%), подлежащих симптоматическое лечение. Эти симптомы временные и обычно исчезают через одну-две недели.

Наблюдались отдельные случаи обострения симптомов болезни - непроходимости уретры или спинальной компрессии, вызванной метастазами. Таким образом, пациенты с метастатическим вертебральными поражениями и / или непроходимостью верхних или нижних мочевыводящих путей в течение первых недель лечения требуют пристального надзора.

Применение агонистов ГнРГ для лечения рака предстательной железы может сопровождаться снижением плотности костной ткани, что может приводить к остеопорозу и повышению риска переломов костей.

женщины

В связи со снижением уровня эстрогена чаще всего (в 10% или более женщин) наблюдались такие реакции, как головная боль, снижение полового влечения, расстройства сна, изменчивость настроения, диспареуния, дисменорея, генитальная кровотечение, синдром гиперстимуляции яичников, увеличение яичников, тазовый боль, боль в области живота, вульвовагинальные сухость, гипергидроз, приливы и астения.

Сообщалось о побочных эффектах, вероятно связанные с лечением трипторелина. Большинство из них ассоциировались с биохимической или хирургической кастрацией.

Побочные реакции распределены по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), частота неизвестна.

Со стороны иммунной системы: часто - гиперчувствительность; нечасто - анафилактические реакции.

Со стороны психики: очень часто - снижение полового влечения, изменчивость настроения, нарушения сна; часто - депрессивное настроение, депрессия частота неизвестна - спутанность сознания, тревога.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; нечасто - парестезии; частота неизвестна - головокружение.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения; частота неизвестна - нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна - головокружение.

Сосудистые нарушения: очень часто - приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - боль в животе часто - тошнота; частота неизвестна - дискомфорт в животе, диарея, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - гипергидроз; частота неизвестна - зуд, сыпь, болезнь Квинке, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто - костный боль часто - миалгия, артралгия нечасто - боль в спине частота неизвестна - поражение костей *, мышечные спазмы, мышечная слабость

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - вагинальное кровотечение, вульвовагинальные сухость, диспареуния, дисменорея, синдром гиперстимуляции яичников, увеличение яичников, тазовая боль; частота неизвестна - боль в молочных железах, меноррагия, метроррагия, аменорея.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: очень часто - астения часто - усталость, реакция в месте инъекции, боль в месте инъекции, раздражительность; частота неизвестна - покраснение в месте инъекции, воспаление в месте инъекции, гипертермия, недомогание.

Исследование: нечасто - повышенный уровень лактатдегидрогеназы в крови, повышенный уровень гаммаглютамилтрансферазы, повышенный уровень АсАТ, повышенный уровень АлАТ, повышенный уровень холестерина в крови частота неизвестна - повышение артериального давления, увеличение массы тела, уменьшение массы тела.

Возможна незначительная потеря губчатого вещества кости. Симптомы обычно исчезают в течение 6-9 месяцев после прекращения лечения.

В связи с дальнейшим введением гонадотропинов, которые компенсируют нежелательные реакции, симптомы не длятся более нескольких дней при применении вспомогательных репродуктивных технологий.

Лечение бесплодия с помощью аналогов ГнРГ может привести к гиперстимуляции яичников. Таким образом, фазу роста фолликулов и лютеиновую фазу следует тщательно контролировать с помощью ультразвукового исследования. Кроме того, поступали сообщения о многоплодные беременности.

Во время лечения миомы матки нужно регулярно определять размер матки и миомы, например, с помощью ультразвукового исследования.

Непропорционально быстрое уменьшение размера матки по сравнению с сокращением тканей миомы в отдельных случаях приводило к кровотечению и сепсиса.

В начале лечения очень распространенным (≥ 10%) является обострение симптомов эндометриоза, включая боль в области таза и дисменорея, вызванные начальным временным повышением уровня эстрадиола в плазме крови. Эти симптомы временные и обычно исчезают за одну-две недели.

Генитальная кровотечение, включая меноррагию и метроррагии, может возникать через месяц после первой инъекции. Возможно увеличение яичников, боль в области таза и / или живота.

Дети
Побочные реакции распределены по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), частота неизвестна.

Со стороны иммунной системы: нечасто - анафилактические реакции; частота неизвестна - реакция гиперчувствительности.

Со стороны психики: часто - переменчивое настроение, депрессия частота неизвестна - аффективная лабильность, нервозность.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна - головная боль.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - нечеткость зрения, нарушение зрения.

Сосудистые нарушения: частота неизвестна - приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота, рвота частота неизвестна - дискомфорт в животе, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - сыпь, болезнь Квинке, крапивница, облысение, покраснение.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - смещение эпифизеолиза *, миалгия

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - вагинальное кровотечение, вагинальные выделения; частота неизвестна - генитальная кровотечение.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: частота неизвестна - покраснение в месте инъекции, воспаление в месте инъекции, недомогание, боль, боль в месте инъекции.

Исследование: частота неизвестна - повышенное артериальное давление, повышенная масса тела.

* Сообщалось о нескольких случаях эпифизеолиза головки бедра при применении трипторелина.

Сообщалось о случаях увеличение предварительно существующей аденомы гипофиза при лечении агонистами LH-RH, однако эти случаи до сих пор не рассматривали в связи с лечением трипторелина.

Срок годности
3 года; для приготовленной суспензии - 3 минуты.

Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре от +2 до + 8 ° С.

Несовместимость
При отсутствии исследований совместимости препарат не рекомендуется сочетать с другими лекарственными средствами.

Упаковка
1 предварительно заполненный шприц с порошком, 1 предварительно заполненный шприц с растворителем, соединительный элемент, иглы для инъекций в картонной упаковке.

Категория отпуска
По рецепту.

Диферелин пор д/сусп д/ин прол высвоб 3,75 мг со шприцом и р-телем 2 мл №1

Диферелин пор д/сусп д/ин прол высвоб 3,75 мг со шприцом и р-телем 2 мл №1

 Действующее вещество препарата - трипторелин - синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Препарат применяется в лечении рака предстательной железы; преждевременного полового соз..

1883.57 грн.

Действующие вещества
Действующее вещество 1 Трипторелин
Характеристики
Действующие вещества Трипторелин
Классификатор АТХ L02A E04 Трипторелін
Отпускается по рецепту Да
Термолабильный Да
Фармакотерапевтическая группа Трипторелин


Написать отзыв

    Плохо           Хорошо

Где купить в Киеве Декапептил Депо пор д/сусп д/ин 3,75 мг шприц №1+р-тель №1

бул. Леси Украинки, 9
Круглосуточно
Под заказ
ул. М. Тимошенко, 29
08:00-22:00
Под заказ
бул. Т. Шевченко, 36а (36)
08:00-22:00
Под заказ
пр. Соборности, 4
08:00-22:00
Под заказ
ул. Василия Липковского, 25
Круглосуточно
Под заказ
ул. Иоанна Павла II, 16
08:00-21:00
Под заказ
ул. Генерала Алмазова, 2
8:00-21:00
Под заказ
ул. Владимирская 51-53
08:00-22:00
Под заказ