Езонекса таб вкриті оболонкою 20 мг №14

Немає в наявності

Эзонекса

состав:

1 таблетка содержит эзомепразола в пеллетах 22,5 % в пересчете на 20 мг или 40 мг магния эзомепразола;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (101 или 500), целлюлоза микрокристаллическая 102, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, кросповидон, магния стеарат, Opadry II 85F34324 Pink (для таблеток по 20 мг) и Opadry II 85F34323 Pink (для таблеток по 40 мг).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой. 

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Эзомепразол.

Код АТС А02В С05. 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антисекреторное средство — ингибитор Н+, К+- АТФазы (протонного насоса). Снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Является S-изомером омепразола, S- и R-изомеры которого обладают сходной фармакологической активностью. Являясь слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонный насос — фермент Н+, К+- АТФазу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты в желудке.

После приема 20 мг или 40 мг эзомепразола эффект развивается в течение 1 ч. При ежедневном приеме препарата в течение пяти дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя пиковая концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90 %. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни эзомепразол в дозе 20 — 40 мг обеспечивает поддержание внутрижелудочной pH выше 4 в течение от 8 до 16 ч (в зависимости от дозы). Эзомепразол в дозе 40 мг в сутки обеспечивает излечение рефлюкс-эзофагита у 78 % пациентов через 4 недели терапии и у 93 % — через 8 недель терапии. Эзомепразол в комбинации с антибиотиками обеспечивает эрадикацию Helicobacter pylori приблизительно у 90 % пациентов.

Фармакокинетика.

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. Препарат быстро всасывается: максимальные концентрации в плазме достигаются через 1—2 ч после приема. Биодоступность после однократного приема в дозе 40 мг составляет 64 % и возрастает до 89 % на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50 % и 68 % соответственно. Прием пищи одновременно c эзомепразолом замедляет и снижает его всасывание в желудке, однако не оказывает значительного влияния на эффект препарата в отношении желудочной кислотности. Связывание с белками плазмы — 97 %.

Полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и диметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоформой CYP3A4 с образованием сульфопроизводного эзомепразола.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч — после многократного приема. Период полувыведения — 1,3 ч. Площадь под кривой «концентрация — время» (параметр AUC) дозозависимо возрастает при многоразовом приеме. При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы в интервале между дозами и не проявляет тенденции к накоплению. Ни один из основных метаболитов эзомепразола не влияет на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80 % дозы выводится в виде метаболитов почками, остальное количество — кишечником. В моче обнаруживается менее 1 % неизмененного эзомепразола.

У пациентов со сниженной активностью фермента CYP2C19 (пациенты с медленным метаболизмом — 1—2 % населения) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется ферментом CYP3A4, вследствие чего при многоразовом приеме препарата в дозе 40 мг в сутки средняя площадь под кривой «концентрация — время» на 100 % выше, чем у пациентов с активным ферментом CYP2C19. Средние значения пиковых концентраций в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены примерно на 60 %.

У пациентов пожилого возраста (71—80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

У женщин после однократного приема 40 мг эзомепразола средняя площадь под кривой «концентрация — время» на 30 % выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме препарата различий фармакокинетики у пациентов обоих полов не наблюдалось.

У пациентов с тяжелой дисфункцией печени скорость метаболизма понижена, что приводит к удвоению площади под кривой «концентрация — время», поэтому высшая суточная доза эзомепразола у таких больных составляет 20 мг. 

Фармакокинетика у пациентов с дисфункцией почек не изучалась. Поскольку почками осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно предположить, что метаболизм эзомепразола у пациентов с недостаточной функцией почек не изменяется.

Показания к применению

1. Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь:

— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

— длительная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом;

— симптоматическое лечение рефлюкс-эзофагита.

2. Для эрадикации Helicobacter pylori (в сочетании с антибактериальными средствами):

— лечение пептической язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;

— профилактика рецидивов пептической язвы у пациентов с язвенной болезнью, обусловленной Helicobacter pylori.

3. Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС):

— лечение язв, обусловленных приемом НПВС;

— профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВС.

4. Синдром Золлингера-Эллисона.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь.Таблетку Эзонексы глотают целиком, запивают водой. Таблетку нельзя разжевывать или дробить.

Доза и длительность приема зависят от показаний и эффективности терапии.

Взрослым и детям старше 14 лет.

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Дополнительный 4-недельный курс лечения рекомендуется у пациентов, у которых не был излечен эзофагит или сохраняются его симптомы.

Длительная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение рефлюкс-эзофагита: пациентам без эзофагита по 20 мг один раз в сутки на протяжении 4 недель (если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента). После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата «по требованию»: по 20 мг один раз в сутки при появлении симптомов. У пациентов, которые получали лечение НПВС и у которых существует риск развития язв желудка или двенадцатиперстной кишки, дальнейший контроль симптомов с использованием схемы «по требованию» не рекомендован.

Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами): по 20 мг два раза в сутки в течение 7 дней.

Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВС: рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения — 4—8 недель.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВС у пациентов группы риска: по 20 мг 1 раз в день.

Синдром Золлингера-Эллисона: по 40 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу повышают, длительность лечения обусловлена клиническими показаниями.

Пациентам с нарушением функции почек и лицам пожилого возраста корректирования дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести корректирования дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции печени высшая суточная доза составляет 20 мг.

Побочное действие

Головная боль, боль в брюшной полости, диарея, вздутие, тошнота, рвота, запор, дерматит, высыпание, крапивница, сухость во рту, головокружение.

Редко: реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, анафилактические реакции, повышение уровней печеночных ферментов.

Не было выявлено дозозависимых эффектов.

Следующие побочные реакции наблюдались при применении рацемата (омепразола) и могут возникнуть при применении эзомепразола: парестезия, сонливость, бессонница, головокружение, обратимая спутанность сознания, тревожность, возбуждение, депрессия, галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных пациентов), стоматит и желудочно-кишечный кандидоз, повышение уровня печеночных ферментов, энцефалопатия у пациентов с длительными тяжелыми заболеваниями печени; гепатит с (или без) желтухой, печеночная недостаточность, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, боли в суставах, мышечная слабость и миалгия, сыпь, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок), общая слабость, повышенная потливость, периферические отеки, нарушение зрения, изменения вкуса, гипонатриемия, гинекомастия.

Противопоказания

Детский возраст до 14 лет; индивидуальная повышенная чувствительность к эзомепразолу и другим компонентам препарата.

Передозировка

При превышении рекомендованных доз возможны симптомы, описанные в разделе «Побочное действие». Лечение: симптоматическая и общая поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен. Специфического антидота нет.

Особенности применения

Перед началом терапии эзомепразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования в пищеводе и желудке, так как лечение может привести к сглаживанию симптоматики с риском ошибочной постановки диагноза.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.

Пациенты, находящиеся на режиме «терапии по требованию», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении в режиме «терапии по требованию», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

Нарушение функции почек. Из-за отсутствия опыта применения Эзонекса для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Применение в педиатрической практике. Детям не рекомендуется назначать эзомепразол в связи с отсутствием данных.

Беременность и период кормления грудью. Клинические данные относительно применения Эзонекса для лечения беременных и в период кормления грудью ограниченные, потому не следует назначать препарат в даный период.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пониженная кислотность в желудке при лечении эзомепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарств, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды. Совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению их концентраций в плазме крови и потребовать снижения их дозы.

При одновременном приёме возможно уменьшение концентраций в плазме и эффективности итраконазола и кетоконазола.

При одновременном применении эзомепразола и варфарина следует контролировать показатели коагуляции, в связи со значительным увеличением времени коагуляции. При применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом на ЭКГ наблюдался умеренно пролонгированный QT-интервал.

Эзомепразол не влияет на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значащих фармакокинетических взаимодействий не отмечалось.

При одновременном применении с кларитромицином отмечалось увеличение площади под кривой «концентрация — время» эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма; коррекции дозы при этом не требуется.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 2 года.

Нексіум таб в/о 20 мг №14

Нексіум таб в/о 20 мг №14

Застосовують при терапії синдрому Золлінгера-Еллісона, рефлюкс-езофагіті (як симптоматична терапія, так і протирецидивне лікування, а також причинний терапія виразкової форми рефлюкс-гастриту), ерадик..

363 грн.

Діючі речовини
Діюча речовина 1 Эзомепразол
Характеристики
Відпускається за рецептом Так
Діючі речовини Эзомепразол
Класифікатор АТХ A02B C05 Езомепразол
Термолабільний Ні
Фармакотерапевтична група Эзомепразол


Написати відгук

    Погано           Добре

Де купити в Києві Езонекса таб вкриті оболонкою 20 мг №14

бул. Леси Украинки, 9
Круглосуточно
На замовлення
ул. М. Тимошенко, 29
08:00-22:00
На замовлення
бул. Т. Шевченко, 36а (36)
08:00-22:00
На замовлення
пр. Соборности, 4
08:00-22:00
На замовлення
ул. Василия Липковского, 25
Круглосуточно
На замовлення
ул. Иоанна Павла II, 16
08:00-21:00
На замовлення
ул. Генерала Алмазова, 2
8:00-21:00
На замовлення
ул. Владимирская 51-53
08:00-22:00
На замовлення